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制備阿司匹林1-文庫吧

2024-12-19 19:58 本頁面


【正文】 和消炎藥物,能抑制體溫調(diào)節(jié)中樞的前列腺素合成酶,使前列腺素( PGE1)合成、釋放減少,從而恢復(fù)體溫中樞的正常反應(yīng)性,使外周血管擴(kuò)張并排汗,使體溫恢復(fù)正常。本品尚具抗炎、抗風(fēng)濕作用,并促進(jìn)人體內(nèi)所合成的尿酸的排泄,對抗血小板的聚集。適用于解熱,減輕中度疼痛如關(guān)節(jié)炎、神經(jīng)痛、肌肉痛、頭痛、偏頭痛、痛經(jīng)、牙痛、咽喉痛、感冒及流感癥狀。 合成或提取阿司匹林的傳統(tǒng)規(guī)模生產(chǎn)(或分離提純)的工藝,在實(shí)訓(xùn)室進(jìn)行小試生產(chǎn)方法 方法一 混料投入帶配有冷凝器的燒瓶中,在油浴上控溫 150~ 160℃ ,反應(yīng)約 3小時(shí),于減壓下蒸去過量之乙酸酐及反應(yīng)中生成的乙酸,其蒸出物重約 16份,余品重為 31份。再用 2倍重量的苯重結(jié)晶,可得 18份純品。若將余液濃度增高,還可收得 10份純品。 方法二 將酚甲酸投入吡啶中,加溫使溶,乃用冰冷劑使冷,次徐加乙酰氯,初滴入時(shí)其物料即變?yōu)闈{體,次為液體,后又變濃。于水浴鍋上加熱 10分鐘,傾于上,并攪拌使粘稠液體變?yōu)楣腆w,粉碎 → 水洗并于 60~ 70℃下干燥得粗制品約 13份,在苯中重結(jié)晶可得純品。 目前國內(nèi)外先進(jìn)的工藝,在實(shí)訓(xùn)室進(jìn)行小試生產(chǎn)方法 ? 美國 在水楊酸和醋酐反應(yīng)中按一定比例加入氧化鈣或氧化鋅 ,得到一種乙酰水楊酸和醋酸鈣或醋酸鋅以及最大為 2%游離水楊酸的混合物。此反應(yīng)十分快速 ,屬于放熱反應(yīng) ,也是一鍋反應(yīng) ,且無污染物 ,不需要排放殘?jiān)?,也不需要任何有機(jī)溶劑 ,產(chǎn)物不需要再結(jié)晶。因產(chǎn)物是固體 ,合成完成后可以馬上和普通藥物制劑輔料混合壓片 ,成阿司匹林片。 ? 水楊酸乙酸酐反應(yīng)合成阿司匹林中 ,用一水硫酸氫鈉為催化劑 ,反應(yīng)時(shí)間約 40分鐘 ,反應(yīng)溫度 80~90C,收率約為%。硫酸氫鈉為一價(jià)廉易得 ,使用安全的物質(zhì) ,其催化合成阿司匹林效果較好 ,因其難溶于有機(jī)溶劑 ,易于分離回收重用。 ? 以三氯化鋁為催化劑用于水楊酸和醋酐合成阿司匹林的反應(yīng)中 ,反應(yīng)時(shí)間為 30分鐘 ,回流溫度為 85C,產(chǎn)率為%,該催化劑效果好 ,不污染環(huán)境。且該方法簡單 ,快速無污染 ,產(chǎn)品質(zhì)量好。 阿司匹林如何合成反應(yīng)的基本原理 ? 基本原理 乙酰水楊酸是水楊酸(鄰羥基苯甲酸)和乙酰酐,在少量濃硫酸催化下,脫水而制得的 C O O HO H+ C H 3 COOCOC H 3C O O HO COC H 3+ C H 3 C O O H濃 硫 酸 或 磷 酸阿司匹林如何合成反應(yīng)的基本原理 基本原理
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