注射用緩釋微球及產(chǎn)業(yè)化-文庫吧
2025-08-01 02:52 本頁面
【正文】 儲庫類 給藥系統(tǒng) 劑量與給藥途徑間的關(guān)系 ? 鼻腔給藥 1200 181。g/d (x 56 days) mg ? 注射 500 181。g/d (x 56 days) mg ? 微粒 3600 181。g (2 injections) mg LHRH 激動劑 :抑制睪酮 8周 長效緩釋 給藥系統(tǒng)的優(yōu)勢 提高藥效 降低副作用和 /或毒性 提高病人耐受性 優(yōu)化整體治療的費(fèi)用 各種微球形態(tài) 注射 用 緩 釋 微球 活性物質(zhì) 技術(shù) 聚合物 影響劑型性能的因素 緩釋技術(shù)工藝背景資料 微包封技術(shù) 常規(guī) 噴霧干燥工藝 熱氣流 噴嘴 霧化 干燥 抽氣 微球收集 ? 高分子 二氯甲烷溶液 ? 藥物在高分子溶液中懸浮 ? 噴霧干燥 ? 無菌操作 噴霧干燥設(shè)備 實(shí)驗(yàn)室設(shè)備 中試設(shè)備 噴霧干燥法制備的 長效溴隱亭 （ Parlodel ） 微球 噴霧干燥 法 聚合物種類對微球形態(tài)的影響 噴霧干燥 法 聚合物濃度對粒徑與形態(tài)的影響 噴霧干燥 法 進(jìn)口溫度對微球形態(tài)的影響 噴霧干燥 法 出口溫度 噴霧干燥 法 粘度與分子量對顆粒形態(tài)的影響 噴霧干燥 法 乳酸與乙醇酸之比對顆粒形狀的影響 23 D. Mohr, May 99 噴霧 低溫固化法 Extraction Solvent Nozzle to Freeze Dryer Pump liquid Nitrogen Frozen Microparticles atomized Droplets Protein Suspension Example: Nutropin 噴霧 低溫固化法 噴霧 低溫固化法 生長激素微球 乳化溶劑蒸發(fā)法 舉例 : Lupron Risperdal CONSTA O/W or W/O/W or S/O/W 水中加 乳化劑 聚合物 + 藥物 溶解在有機(jī)溶劑中 乳化 /溶劑蒸發(fā)或提取 凍干機(jī) 收集微球 乳化溶劑蒸發(fā)法 Lupron 相分離法 舉例 Sandostatin Lar Exnatide 相分離法 Bydureon 微球的釋藥機(jī)理 上市微球 (19842022) ? Decapapetyl Depot 曲普瑞林微球 。 PLGA 50:50 FERRING ? Enantone Depot 亮丙瑞林微球； PLGA 75:25 TAKEDA/ABBOTT ? Risperdal CONSTA 藥物儲庫式系統(tǒng)中 首例非典型 抗精神病藥物 Enantone Luprolide ? 亮丙瑞林醋酸 。 九肽 。 釋放激素激動劑 ? PLGA 75:25。 Mw 15000 ? WOW 雙乳化過程 （無菌條件下） ? 適應(yīng)癥：前列腺癌，子宮內(nèi)膜異位癥 ? 垂體受體促性腺激素釋放激素的 “下調(diào) ” TAKEDA/ABBOTT Hypothalamus Hypophysen VL 亮丙瑞林體內(nèi)外 (大鼠 )釋放曲線 In Vitro Release (residual) In Vivo Release (residual) Plasmalevels Serumtestosterone after multiple injections 患者 Risperdal CONSTA 長效緩控釋 給藥傳遞系統(tǒng) 中首例非典型 抗精神病藥物 劑量： 每兩周肌注 2550 mg = 75150 mg 治療并預(yù)防精神分裂癥 JANSENCILAG 優(yōu)點(diǎn) : 良好地改善癥狀 . 靈敏度更高 良好的耐受性，減少錐體外系反應(yīng) (肌肉運(yùn)動癥狀。 ) 復(fù)發(fā)率低 技術(shù) PLGA 75:25 75,0 利培酮
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