抗真菌藥物pkpd-文庫(kù)吧
2025-07-21 07:40 本頁(yè)面
【正文】 比較 PK參數(shù) AmB LAB 氟康唑 伊曲康唑 a 伏立康唑 卡泊芬凈 口服生物利用度 % 5 5 95 50 96 5 食物影響 NA NA NE ES ES NA Cmax ug/ml 11 AUC mg h/L 17 555 400 119 蛋白結(jié)合率 % 95 95 10 58 97 腦脊液穿透率 % 04 5 60 10 60 5 眼組織穿透率 % 038cd 038cd 2875cd 10c 38c 0c 尿液濃度 %e 320 90 110 2 2 代謝 少量肝臟 Unk 少量肝臟 肝臟 肝臟 肝臟 排泄 糞便 Unk 尿液 肝臟 腎臟 尿液 半衰期 50 100153 31 24 6 30 AmB，兩性霉素 B； LAB，脂質(zhì)體兩性霉素 B； AUC，濃度曲線下面積； Cmax，藥物峰濃度； ES，空腹；NA，無(wú)可用數(shù)據(jù)； ND，無(wú)數(shù)據(jù)； NE，無(wú)影響； Unk，未知； a，口服液； b， 100 mg/d； c，人體； d，動(dòng)物；e，活性藥物或代謝物百分比。 DoddsAshley ES, et al. Clin Infect Dis. 2022。43(suppl 1):S2839. 不同抗真菌藥物在不同的部位組織濃度不同 ? 吸收后廣泛分布于各組織和體液中：在正常皮膚、尿中濃度為血漿濃度的 10倍，在水皰液、腹腔液、唾液和痰液中濃度約為血藥濃度的 1～ 2 倍 ? 在腦脊液中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的 60％，腦膜炎癥時(shí)約為同時(shí)期血藥濃度的 80％ 氟康唑 全血濃度為血漿濃度的 60%，在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高 2～ 3倍， 但在腦脊液中濃度低 伊曲康唑 ? 肝、腎和大腸的 AUC24h組織－血漿比分別為 1 和 2 ? 小腸、肺和脾的濃度與血漿相似，而心、腦和大腿的濃度低于血漿濃度 卡泊芬凈 在體內(nèi)分布以肝、脾最高，其次為肺與腎， 不易透過(guò)血腦屏障 ，體內(nèi)消除緩慢 兩性霉素 B 《 實(shí)用抗感染治療學(xué) 》 第 1版 2. 8年制 《 藥理學(xué) 》 教材 .第 1版 對(duì)抗真菌藥物 PK/PD的影響因素 抗真菌藥物的腎清除率增加： ? 燒傷 ? 高的血液動(dòng)力學(xué) ? 使用了血液動(dòng)力學(xué)活性的藥物 ? 藥物濫用 Marta Ulldemolins et al. CHEST 2022。 139: 1210 – 1220 Tulien Textoris,et J Anaesthesiol 2022。28:318324 器官功能衰竭對(duì)抗菌藥物 PK參數(shù)的影響 多器官功能衰竭對(duì)抗菌藥物 PK的影響 胃腸道功能衰竭 組織灌注不足 肝功能衰竭 腎功能衰竭 藥物吸收減少 藥物組織濃度 下降 減少高蛋白結(jié)合藥物的結(jié)合率 減少親脂性藥物的新陳代謝 減少親水性藥物的清除率 給藥劑量不足，需增加給藥劑量 藥物蓄積，需減少給藥劑量 Ulldemolins M et al. 。139。12101220 依據(jù) PK/PD的抗真菌藥物分類(lèi) 抗真菌藥物 濃度依賴性 對(duì)致病菌的殺菌 作用取決于峰濃度， 有較好的 PAE 抗菌作用與同細(xì)菌 接觸時(shí)間密切相關(guān)， 無(wú) PAE或很短 與時(shí)間有關(guān)， PAE 或 T1/2較長(zhǎng) 兩性霉素 B 棘白菌素類(lèi) 氟胞嘧啶 主要參數(shù) Cmax/MIC 主要參數(shù) TMIC 主要參數(shù) AUC/MIC 時(shí)間依賴性
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