第一章緒論1藥理學(xué)定義：研究藥物與機(jī)體相互作用規(guī)-文庫(kù)吧
2025-06-30 05:29 本頁(yè)面
【正文】 （一）吸收 1．吸收是指從用藥部位向血液循環(huán)中轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。藥物的吸收速度與藥理效應(yīng)起始的快慢有關(guān)，吸收的程度與藥物的作用強(qiáng)度有關(guān)?！ ?．影響藥物吸收的因素 ?、偎幬锏睦砘再|(zhì) ②藥物的制劑 ?、劢o藥途徑：吸收速度快慢的順序?yàn)椋何?、舌下、直腸、肌肉注射、皮下注射、口服、皮膚?！ ?．首關(guān)消除 口服某些藥物，在胃腸道吸收后，經(jīng)肝門靜脈進(jìn)入肝臟，在進(jìn)入體循環(huán)前被腸粘膜及肝臟代謝滅活或結(jié)合貯存，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量明顯減少。如：利多卡因，硝酸甘油。（二）分布 分布是指藥物從血循環(huán)向各組織臟器、細(xì)胞間液和細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程?！ ∷幬锖脱獫{蛋白結(jié)合：藥物進(jìn)入血液循環(huán)后可不同程度地與血漿蛋白結(jié)合，成為結(jié)合型藥物。藥物在血液循環(huán)中以結(jié)合型和游離型（活性型）。結(jié)合率高的多種藥物同時(shí)服用，可發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性排擠現(xiàn)象，游離型藥物濃度增高，藥物作用增強(qiáng)而引起不良反應(yīng)。 結(jié)合型藥物特點(diǎn)： ?、贂簳r(shí)失去藥理活性 ②不易透過(guò)毛細(xì)血管壁、血腦屏障及腎小球，減少了代謝、排泄，使作用維持時(shí)間延長(zhǎng) ?、叟c蛋白質(zhì)的結(jié)合是疏松和可逆的，當(dāng)游離型藥物濃度下降時(shí)，結(jié)合型藥物即可釋放藥物，成為游離型，恢復(fù)其原有的藥理活性。 ?。ㄈ┐x 代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化?！ ∷幬锎x主要在肝臟經(jīng)藥酶的催化，主要是肝微粒體混合功能酶（又稱肝藥酶），存在與肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中，該系統(tǒng)中主要的酶為P450，在人類肝與藥物代謝有關(guān)的P450主要是CYP1A2A2C2C12D2E1及3A4等。 有些藥物能增強(qiáng)藥酶活性，加速器本身或其它一些藥物的代謝，稱為藥酶誘導(dǎo)劑。如苯巴比妥、苯妥英鈉、水合氯醛、利福平、保泰松、灰黃霉素?！ ∮行┧幬锬芤种苹驕p弱酶活性，減慢某些藥物的代謝，稱為藥酶抑制劑，如氯霉素、異煙肼、西米替丁。 ?。ㄋ模┡判埂 ∈侵杆幬锛捌浯x物被排出體外的過(guò)程。 1．腎臟排泄 ?。ㄓ坞x型）可通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)，被腎小管重吸收?！ ?．膽汁排泄 從膽汁排泄的藥物，如利福平、紅霉素和四環(huán)素等，可用與治療膽道感染。在肝臟與葡萄醛酸結(jié)合的藥物，隨膽汁排入十二指腸，經(jīng)小腸內(nèi)的酶水解后，游離藥物重新被吸收入血，形成肝腸循環(huán)，延長(zhǎng)了藥物作用時(shí)間，如洋地黃毒苷?！ ?．改變尿液pH可影響藥物的解離度 弱酸性藥物在酸性尿中非解離型多，脂溶性高，重吸收多，排泄慢；堿性尿液則重吸收少，排泄快。 4．藥物由腎小球分泌多屬于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。第四章 影響藥物效應(yīng)的因素一、機(jī)體方面的因素 ?。ㄒ唬┠挲g ?。ǘ┬詣e ?。ㄈ┚褚蛩亍 。ㄋ模┎±頎顟B(tài) ?。ㄎ澹┻z傳因素 （六）晝夜因素 二、藥物方面的因素 ?。ㄒ唬┧幬锏幕瘜W(xué)結(jié)構(gòu) 大部分化學(xué)結(jié)構(gòu)相
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