《β內(nèi)酰胺類》ppt課件-文庫(kù)吧
2025-04-16 23:59 本頁(yè)面
【正文】 體內(nèi)到達(dá)作用靶位。 5. 增加藥物外排 ： 抗生素具有正常的抑菌作用，但殺菌作 用差。 青霉素類抗生素 6APA 青霉素的基本結(jié)構(gòu)： 母核： 6氨基青霉烷酸（ 6APA） +側(cè)鏈 (RCO) 一、窄譜青霉素類 （天然青霉素） ? 第一個(gè)用于臨床的抗生素 ? 結(jié)構(gòu)：側(cè)鏈中含有芐基 ? 性質(zhì)： 干粉 穩(wěn)定，水溶液不穩(wěn)定 ① 室溫放置 24h失效并產(chǎn)生致敏物，用前配制 ② 易被酸、堿、醇、重金屬離子破壞，避免合用 ? 劑量用國(guó)際單位“ U” 表示 青霉素 G（ penicillin G，芐青霉素） 1928年 Alexander Fleming 1940年 Chain and Florey 1945年 the Nobel prize 50年代末 半合成青霉素 Discovery and Development NSHNCCOOO HORC H 3C H 36APA 青霉菌 葡萄球菌 給藥后的葡萄球菌 Alexander Fleming receiving his Nobel Prize in 1945 ? 采用深發(fā)酵法，合成大量青霉素 Merck. Co 【 體內(nèi)過(guò)程 】 ：易被胃酸及消化酶破壞，吸收少且不規(guī)則，不宜口服 ：吸收快而完全， 30min達(dá)血藥濃度峰值， t1/2約 ，難以進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，主要分布細(xì)胞外液及組織間液，房水和腦脊液中含量較低， 但腦膜炎時(shí)藥物較易進(jìn)入，可達(dá)有效濃度。 以原型經(jīng)尿排泄： 90%經(jīng)腎小管分泌、 10%經(jīng)腎小球過(guò)濾排出。 ：緩慢吸收，作用持久 – 普魯卡因青霉素， 80萬(wàn) U，維持 24h – 芐星青霉素， 120萬(wàn) U，維持 15天 注：血藥濃度低，僅用于輕癥病人或用于預(yù)防細(xì)菌感染。 Pharmacology 抗菌作用 青霉素 G的抗菌作用很強(qiáng)，在細(xì)菌繁殖期 低濃度抑菌，較高濃度殺菌 。對(duì)下列細(xì)菌有高度抗菌活性： 大多數(shù) G+球菌 如 溶血性鏈球菌 、 肺炎球菌 、 草綠色 鏈球菌 、 不耐藥的金葡菌 和 表皮葡萄球菌 等； G+桿菌 如 白喉棒狀桿菌 、 炭疽桿菌 、 產(chǎn)氣莢膜桿菌 、 破傷風(fēng)桿菌 、 乳酸桿菌 等； G球菌 如 腦膜炎奈瑟菌 、 不耐藥的淋病奈瑟菌 等； Pharmacology
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