β內(nèi)酰胺類ppt課件-wenkub
2023-05-16 23:59:24 本頁面
【正文】 、二、三、四代 頭孢氨芐、頭孢拉定。 頭孢呋辛、頭孢克洛。 （四） ?內(nèi)酰胺酶抑制劑 棒酸和舒巴坦。 抗菌特點 ?① 繁殖期細菌大量合成細胞壁，故 β 內(nèi)酰 胺類抗生素對 繁殖期 細菌作用強，對靜止期細菌無效。 :β內(nèi)酰胺酶可與某些耐酶的 β 內(nèi)酰胺類抗生素結(jié)合，使其停留于胞膜外間隙中，因而不能進入靶位（ PBPs）發(fā)生抗菌作用。 青霉素類抗生素 6APA 青霉素的基本結(jié)構(gòu)： 母核： 6氨基青霉烷酸（ 6APA） +側(cè)鏈 (RCO) 一、窄譜青霉素類 （天然青霉素） ? 第一個用于臨床的抗生素 ? 結(jié)構(gòu)：側(cè)鏈中含有芐基 ? 性質(zhì)： 干粉 穩(wěn)定，水溶液不穩(wěn)定 ① 室溫放置 24h失效并產(chǎn)生致敏物，用前配制 ② 易被酸、堿、醇、重金屬離子破壞，避免合用 ? 劑量用國際單位“ U” 表示 青霉素 G（ penicillin G，芐青霉素） 1928年 Alexander Fleming 1940年 Chain and Florey 1945年 the Nobel prize 50年代末 半合成青霉素 Discovery and Development NSHNCCOOO HORC H 3C H 36APA 青霉菌 葡萄球菌 給藥后的葡萄球菌 Alexander Fleming receiving his Nobel Prize in 1945 ? 采用深發(fā)酵法，合成大量青霉素 Merck. Co 【 體內(nèi)過程 】 ：易被胃酸及消化酶破壞，吸收少且不規(guī)則，不宜口服 ：吸收快而完全， 30min達血藥濃度峰值， t1/2約 ，難以進入細胞內(nèi)，主要分布細胞外液及組織間液，房水和腦脊液中含量較低， 但腦膜炎時藥物較易進入，可達有效濃度。對下列細菌有高度抗菌活性： 大多數(shù) G+球菌 如 溶血性鏈球菌 、 肺炎球菌 、 草綠色 鏈球菌 、 不耐藥的金葡菌 和 表皮葡萄球菌 等； G+桿菌 如 白喉棒狀桿菌 、 炭疽桿菌 、 產(chǎn)氣莢膜桿菌 、 破傷風桿菌 、 乳酸桿菌 等； G球菌 如 腦膜炎奈瑟菌 、 不耐藥的淋病奈瑟菌 等； Pharmacology 少數(shù) G桿菌 如 流感桿菌 、 百日咳鮑特菌 等； 螺旋體、放線桿菌 ， 如 梅毒螺旋體 、 鉤端螺旋體 、 回歸熱螺旋體 、 牛放線桿菌 等。
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