《疫抑制劑應(yīng)用》ppt課件-文庫吧
2025-04-16 18:21 本頁面
【正文】 ， 包括 N F A T ， 抑 制 了 IL2的基因轉(zhuǎn)錄。 ? FK506與胞漿內(nèi) FKBP12相結(jié)合 ,從而與 Calcineurin 發(fā)生反應(yīng) ， 抑制 IL2 基因的表達(dá) 。 MHC/Ag TCR Ca2+ CALCINEURIN PHOSPHATASE NFAT *NFAT *NFAT IL2 ENHANCER BLOCK CsA FKBP12 FK506 CYCLOPHILIN Activation CsA與 FK506比較 CsA FK506 IL2抑制作用 ＋＋＋ ＋＋＋ 防止器官移植急排 ＋＋＋ ＋＋＋ 對 CD4的作用 ＋＋＋ ＋＋＋ 對 CD8的作用 ＋（ naive） ＋＋＋ (primed) 對 IL10的作用 ＋＋ 副作用 : 多毛、齒齦增生 ＋＋＋ 高血壓、高脂血癥 ＋＋ 腎毒性 ＋＋＋ ＋ 高血糖 ＋＋ 神經(jīng)系統(tǒng) ＋＋ 對 TGF?的作用 提高 TGF? ＋ 抑制 TGF?受體 ＋ 免疫抑制劑的分類 藥理學(xué)制劑（非生物性） 結(jié)合類 a) Calcineurin 抑制劑 :CsA,FK506 b) TOR抑制劑 :雷帕霉素及類似藥物 /核酸代謝 a) 非選擇細(xì)胞毒藥物 :Aza, CTX b) 淋巴細(xì)胞選擇性 :MMF,Mizoribine, brequinar sodium, leflunomide (Triptolide) 720(蟲草提取物 ) 雷帕霉素 (Rapamycin) 雖與 FKBP結(jié)合 ,但并不抑制 Calcineurin。 Rapa與FKBP12 相結(jié)合的復(fù)合物作用于 TOR (target of Rapamycin) ,后者是一種激酶 ,在細(xì)胞分裂中起重要的信息傳遞作用 .復(fù)合物阻礙了細(xì)胞從 G1期至 S期DNA的合成 ,同樣抑制了 T細(xì)胞的增殖 . Action of Rapamycin No Rapamycin Rapamycin Receptor ligation P S S TOR TOR Rapamycin: FKBP plex FKbinding protein(FKBP) Active site TOR autophosporylation activates downstream events, S6 kinase activates translation Steric hindrance of function (autophosporylation ?) prevents activation of translation Serine 免疫抑制劑的分類 藥理學(xué)制劑（非生物性） 結(jié)合類 a) Calcineurin 抑制劑 :CsA,FK506 b) TOR抑制劑 :雷帕霉素及類似藥物 /核酸代謝
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