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《液體制劑和片劑》ppt課件-文庫吧

2025-04-16 07:57 本頁面


【正文】 RSO3M+ 和 烷基芳基磺酸化物 RC6H5SO3- M+ ? ②分類: 脂肪族磺酸化物,如二辛基琥珀酸磺酸鈉(阿洛索 OT)、 二己基琥珀酸磺酸鈉;烷基芳基磺酸化物,如 十二烷基苯磺酸鈉(常用洗滌劑) ;膽酸鹽,如?;悄懰徕c、甘膽酸鈉。 ? ③性質(zhì): 水溶性及耐酸、耐鈣、鎂鹽性比硫酸化物差,但不易水解。 ? ④應(yīng)用: 用作胃腸脂肪的乳化劑和單脂肪酸甘油酸的增溶劑;較好的洗滌劑。 陽離子型表面活性劑 這類表面活性劑起作用的部分是陽離子,亦稱陽性皂。 ? 結(jié)構(gòu): 含有一個(gè)五價(jià)氮原子。 ? 特點(diǎn): 良好的表面活性作用,具有很強(qiáng)的殺菌作用。 ? 應(yīng)用: 殺菌、防腐、皮膚、粘膜手術(shù)器械的消毒。 ? 常用品種: ? 苯扎氯銨 (潔爾滅 )、苯扎溴銨 (新潔爾滅 ) :常用濃度 %,殺菌力強(qiáng)、穩(wěn)定。 (三 )兩性離子型表面活性劑 這類表面活性劑的分子結(jié)構(gòu)中同時(shí)具有正、負(fù)電荷基團(tuán),在不同 pH值 介質(zhì)中可表現(xiàn)出陽離子或陰離子表面活性劑的性質(zhì)。 ? ①分類及常用品種 : ? 天然表面活性劑 :卵磷脂(豆磷脂、蛋磷脂) ,組成復(fù)雜,可用于靜注用乳劑與脂質(zhì)體的制備。 ? 合成活性劑 ? ②性質(zhì) : ? 堿性水溶液中呈陰離子性質(zhì),起泡性良好、去污力亦強(qiáng); ? 酸性水溶液中呈陽離子性質(zhì),殺菌力很強(qiáng),毒性小。 非離子型表面活性劑(在水中不解離) ?不受電解質(zhì)和溶液 PH值的影響,毒性和溶血性小,能與大多數(shù)藥物配伍,常用作增溶劑、分散劑、乳化劑、混懸劑 ?外用、內(nèi)服、注射劑的附加劑 ? ( 1)脂肪酸山梨坦(司盤類): 親油性較強(qiáng), ~ ,一般用作 W/O型乳劑的乳化劑或混合乳化劑。用于搽劑、軟膏,亦作為乳劑的輔助乳化劑。 ? ( 2)聚山梨酯( 吐溫類 ): 粘稠性黃色液體,親水性化合物,為水溶性表面活性劑,用作 增溶劑、乳化劑、分散劑和潤濕劑。 ? ( 3) 聚氧乙烯脂肪酸酯: 具有較強(qiáng)水溶性,乳化能力強(qiáng),作 增溶劑 和 油 /水型 乳化劑。 ? ( 4) 聚氧乙烯脂肪醇醚: 用作 增溶劑、乳化劑 ? ( 5) 聚氧乙烯 聚氧丙烯共聚物 :新型的優(yōu)良乳化劑、增溶劑,是 目前能應(yīng)用于靜脈注射乳劑的一種合成的乳化劑 。 (三)表面活性劑的基本性質(zhì) ? 形成膠束和臨界膠束濃度: ?表面活性劑的疏水部分相互吸引、締結(jié)在一起形成締結(jié)體,這種締結(jié)體稱為 膠束或膠團(tuán) ?開始形成膠束時(shí)的表面活性劑濃度稱為 臨界膠束濃度( CMC) ? 親水親油平衡值( HLB值) ?系表面活性劑中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親合力,是用來表示表面活性劑的親水親油性強(qiáng)弱的數(shù)值。 HLB值 愈高,親水性愈好 w/o 乳化劑: HLB值為 3~8; o/w乳化劑: HLB值為 8~16 增溶劑: HLB值為 15~18以上 ; 潤濕劑: HLB值為 7~9 ? 起曇與曇點(diǎn): 因加熱聚乙烯型非離子表面活性劑溶液發(fā)生混濁的現(xiàn)象稱為起曇,此時(shí)的溫度稱為濁點(diǎn)或曇點(diǎn)。 ? 表面活性劑的毒性 (見 277頁) ? 表面活性劑的配伍 (四)表面活性劑的應(yīng)用 ?液體制劑:增溶、乳化、助懸、潤濕劑等 ?固體制劑:助流和潤滑劑,加快崩解、溶出、吸收等 ?其他:起泡和消泡、去污、消毒、殺菌劑等 四、增加溶解度的方法 ? 溶解: ? 溶解度: ? 溶解速度: ? 影響溶解度的因素 ① 藥物與溶劑的極性:相似相溶 ② 溫度 ③ 粒子大小 ④ 其他 ?(二)增加藥物溶解度的方法 ? 加入增溶劑 ? 使用助溶劑 ? 制成鹽類 ? 應(yīng)用潛溶劑 ? 改變部分化學(xué)結(jié)構(gòu) 五、溶液型液體藥劑 ?(一)溶液劑 ? 概念:溶液劑是指將化學(xué)藥物制成的澄明溶液,供內(nèi)服和外用。 ?特點(diǎn):藥物分散度大, ? 易吸收 ? 穩(wěn)定性差; ? 溶液的制法:溶解法、稀釋法、化學(xué)反應(yīng)法 ( 1)溶解法:將藥物直接溶于溶劑中的制備方法,適用于較穩(wěn)定的化學(xué)藥物 稱量 溶解 濾過 質(zhì)量檢查 包裝 ?質(zhì)量要求 含量準(zhǔn)確、澄明、穩(wěn)定、色香味符合規(guī)定。 ? 方法: 取處方總量 1/2~ 3/4的溶劑,處方中如有 附加劑或溶解度較小 的藥物,應(yīng)先將其溶解于溶劑中,再加入其它藥物使溶解。制備的溶液應(yīng)濾過,并通過濾器加溶劑至全量。濾過后的藥液應(yīng)進(jìn)行質(zhì)量檢查。如處方中含有糖漿、甘油等粘稠液體時(shí),應(yīng)用少量水稀釋后再加入 溶液劑中。 ?( 2) 稀釋法:將濃溶液用溶劑稀釋成所需濃度溶液的制備方法。 適用于 高濃度溶液 或 易溶性藥物 的濃貯備液等原料。 ?( 3)化學(xué)反應(yīng)法:將兩種或兩種以上的藥物,通過化學(xué)反應(yīng)制成新的藥物溶液的方法,待化學(xué)反應(yīng)完成后,濾過,自濾器上添加蒸餾水至全量即得。適用于原料藥物缺乏或質(zhì)量不符合要求的情況 例 復(fù)方碘口服溶液的制備 [處方] 碘 50g 碘化鉀 100g 純化水 加至 1000ml [制法] 取碘化鉀,加入少量純化水約 100ml溶解配成 濃溶液 ,加入碘攪拌使溶,再加入純化水適量至 1000ml,即得。 助溶劑和 穩(wěn)定劑 例 苯扎溴銨溶液 【 處方 】 苯扎溴銨 1g, 溶于蒸餾水適量( 800ml) , 加至 1000ml. 【 制法 】 取苯扎溴銨 1g ,加入蒸餾水 800ml溶解配成溶液,再加入蒸餾水適量至 1000ml,即得。 【 作用與用途 】 本品為外用溶液,不可內(nèi)服,用于粘膜、皮膚消毒及器
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