20xx年醫(yī)學(xué)專題—第四十四節(jié)-人工合成抗菌藥(已改無(wú)錯(cuò)字)
2024-11-16 00 本頁(yè)面
【正文】 ？,耐藥性（交叉）？,多數(shù)細(xì)菌有PABA途徑,人體靠外源葉酸，不能自己合成,親和力比PABA低500025000倍,同一機(jī)制,第三十五頁(yè)，共五十三頁(yè)。,四 注意事項(xiàng),磺胺藥與二氫葉酸合成酶的親和力較PABA與酶的親和力小得多，因此應(yīng)首劑加倍 膿液和壞死組織(zǔzhī)中含大量的PABA，可降低磺胺藥的療效，普魯卡因可分解為PABA，也減弱磺胺藥的作用，故有必要排膿并避免伍用普魯卡因,第三十六頁(yè)，共五十三頁(yè)。,五 耐藥性,較易產(chǎn)生,磺胺藥之間有交叉耐藥性 機(jī)制： 合成過(guò)量的PABA 產(chǎn)生對(duì)磺胺藥低親和性二氫蝶酸合酶 降低細(xì)菌對(duì)藥物的通透性而降低菌體內(nèi)藥濃 改變代謝(d224。ixi232。)途徑而直接利用外源性葉酸,第三十七頁(yè)，共五十三頁(yè)。,六 體內(nèi)(tǐ n232。i)過(guò)程,1.吸收(xīshōu) 用于全身性感染的藥物，口服后吸收迅速而完全，4小時(shí)達(dá)高峰；而難吸收藥物，在腸道內(nèi)濃度高，可用于腸道感染。 2.分布 吸收后全身各組織和體液均可分布，在血中以兩種形式存在： (1)游離型（有抗菌作用） (2)結(jié)合型（喪失作用，不透過(guò)血腦屏障，不易從腎排出） 但磺胺藥與血漿蛋白結(jié)合率不同，其中磺胺嘧啶的血漿蛋白結(jié)合率較低，在腦脊液中濃度較高，所以為治療流腦的首選藥之一,第三十八頁(yè)，共五十三頁(yè)。,3.代謝(d224。ixi232。) 磺胺主要在肝內(nèi)代謝(d224。ixi232。),主要是磺胺乙酰化,乙?；幕前?可喪失抗菌作用,且乙?；锶芙舛冉档?在腎小管中尤其尿液呈酸性時(shí)易析結(jié)晶，損害腎臟。 4.排泄 從腎臟以原形藥、乙酰化物、葡糖醛酸結(jié)合物三種形式排泄。,第三十九頁(yè)，共五十三頁(yè)。,七 臨 床 應(yīng) 用,流腦 首選SD (抗菌效力強(qiáng),血清蛋結(jié)合率低,腦脊液濃度高) ，PNCG 次選氯霉素、第二、三代頭孢菌素 呼吸道感染 選用中、短效 如SD，SMZ+TMP 尿路感染 SIZ，SMZ+TMP (抗菌作用強(qiáng),口服吸收(xīshōu)快,排泄快, 尿中濃度中,溶解度大,乙酰化率低),第四十頁(yè)，共五十三頁(yè)。,腸道感染 潰瘍性結(jié)腸炎——SASP 腸炎、菌痢——SMZ+TMP 傷寒——SMZ+TMP 外用（1）創(chuàng)面感染（化膿、綠膿）、燒傷 SML，SDAg（后者強(qiáng)、刺激性小、 兼有收斂作用(zu242。y242。ng)） （2） 眼部感染 SA（無(wú)刺激性、穿透力強(qiáng)） 瘧疾預(yù)防 SDM（防瘧片2號(hào)：SDM+乙胺嘧啶）,第四十一頁(yè)，共五十三頁(yè)。,八 不良反應(yīng),腎損害：在酸性(suān x236。nɡ)尿中易形成結(jié)晶，刺激腎， 致結(jié)晶尿、血尿、管型尿，以SD 多見(jiàn) （1）多飲水：大于1.5l/d 尿量、 藥濃 （2）堿化尿液（NaHCO3）；預(yù)防結(jié)晶尿 （3）老年、腎功能不全慎用 過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、固定型藥疹、藥熱等， 注意用藥史,第四十二頁(yè)，共五十三頁(yè)。,造血系統(tǒng)：粒細(xì)胞?，血小板?，再障， 缺G6PD可致溶血性貧血 消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐，飯后服減輕 神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、乏力 用藥期間不應(yīng)從事高空作業(yè)和駕駛 肝功能損害 新生兒黃疸：幼兒肝功能不完善,解毒能力差，處理血中游離膽紅素差,磺胺與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)與血漿蛋白(d224。nb225。i)結(jié)合,使血中游離膽紅素增多，從而出現(xiàn)黃疸。,第四十三頁(yè)，共五十三頁(yè)。,優(yōu)點(diǎn)：抗菌譜較廣 某些感染(gǎnrǎn)有顯效：流腦（SD） 傷寒（SMZ+TMP） 使用方便（口服制劑），穩(wěn)定性強(qiáng),缺點(diǎn)：不良反應(yīng)較多：腎損害(sǔnh224。i)，過(guò)敏 抗菌活性不高，易耐藥且存在交叉 耐藥性,第四十四頁(yè)，共五十三頁(yè)。,甲氧芐啶（trimet
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