阿美寧說(shuō)明書模板(已改無(wú)錯(cuò)字)
2022-08-31 07:05:25 本頁(yè)面
【正文】 美拉汀對(duì)CYP450同工酶沒(méi)有誘導(dǎo)作用。阿戈美拉汀對(duì)CYP1A2酶（體內(nèi)）和其它CYP450（體外）沒(méi)有抑制作用。因此，阿戈美拉汀不會(huì)改變經(jīng)CYP450代謝的藥物的暴露量。與高血漿蛋白結(jié)合率藥物之間的相互作用：阿戈美拉汀對(duì)高血漿蛋白結(jié)合率藥物的游離藥物濃度沒(méi)有影響，反之亦然。其它藥物：在I期臨床試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)阿戈美拉汀在目標(biāo)人群中與其它可能聯(lián)合使用的藥物有藥動(dòng)或藥效方面相互作用的證據(jù)，這些藥物包括：苯二氮卓類藥，鋰鹽，帕羅西汀，氟康唑和茶堿。酒精：本品不可與酒精同時(shí)使用。電抽搐治療（ECT）：尚無(wú)ECT和阿戈美拉汀同時(shí)使用的治療經(jīng)驗(yàn)。動(dòng)物試驗(yàn)中也未顯示阿戈美拉汀有致驚厥特性（參見(jiàn)【藥理毒理】）。因此認(rèn)為同時(shí)使用阿戈美拉汀和電抽搐治療不會(huì)加強(qiáng)效果。兒童和青少年：僅對(duì)成人進(jìn)行了藥物相互作用的研究。【藥物過(guò)量】癥狀服用阿戈美拉汀過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)有限。過(guò)量服用本品報(bào)告有上腹疼痛、嗜睡、疲勞、激越、焦慮、緊張、頭暈、紫紺和不適。曾有人服用了2450mg的阿戈美拉汀，后其自行恢復(fù)，未見(jiàn)心血管和生物學(xué)異常。治療尚無(wú)阿戈美拉汀的特效解毒劑。阿戈美拉汀過(guò)量的處理應(yīng)當(dāng)包括對(duì)癥治療和常規(guī)監(jiān)測(cè)。建議在專業(yè)機(jī)構(gòu)進(jìn)行醫(yī)療隨訪?！舅幚矶纠怼克幚碜饔茫核幬镏委煼诸悾壕衽d奮劑，其他抗抑郁藥，ATC碼：N06AX22阿戈美拉汀是褪黑素受體激動(dòng)劑（MT1和MT2受體）和5HT2C受體拮抗劑。動(dòng)物研究結(jié)果顯示，阿戈美拉汀能校正晝夜節(jié)律紊亂動(dòng)物模型的晝夜節(jié)律，使節(jié)律得以重建。阿戈美拉汀在多種抑郁癥動(dòng)物模型中顯示出抗抑郁作用。阿戈美拉汀能特異性地增加前額皮質(zhì)去甲腎上腺素和多巴胺的釋放，而對(duì)細(xì)胞外五羥色胺水平?jīng)]有影響。受體結(jié)合試驗(yàn)結(jié)果顯示，阿戈美拉汀對(duì)單胺再攝取無(wú)明顯影響，對(duì)α、β腎上腺素受體、組胺受體、膽堿受體、多巴胺受體以及苯二氮卓類受體無(wú)明顯親和力。人體研究中，阿戈美拉汀對(duì)睡眠具有正向的時(shí)相調(diào)整作用，誘導(dǎo)睡眠時(shí)相提前，降低體溫，引發(fā)類褪黑素作用。毒理研究：遺傳毒性阿戈美拉汀Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、人外周血淋巴細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、程序外DNA合成（UDS）試驗(yàn)、微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性阿戈美拉汀在經(jīng)口給藥劑量低于240mg/kg時(shí)對(duì)雌性和雄性大鼠的生育力未見(jiàn)影響（NOAEL），在此劑量下動(dòng)物暴露量比人用劑量25mg時(shí)暴露量高300倍。胚胎胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，大鼠中阿戈美拉汀劑量高至640mg/kg時(shí)未見(jiàn)胚胎毒性和致畸性；家兔劑量高至450mg/kg時(shí)未見(jiàn)胚胎毒性和致畸性；上述劑量母體暴露量大約分別是人用劑量25mg時(shí)暴露量的720和300倍。大鼠圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，在母體暴露量為人用劑量25mg時(shí)暴露量的280倍時(shí)，未見(jiàn)明顯異常。未見(jiàn)阿戈美拉汀對(duì)幼年動(dòng)物的行為表現(xiàn)，視覺(jué)和生殖功能的影響。觀察到與藥理作用相關(guān)的輕度非劑量依賴型體重下降，同時(shí)觀察到對(duì)雄性生殖道有微小影響，但對(duì)生殖能力沒(méi)有損害。致癌性大鼠與小鼠分別經(jīng)口給予本品1360mg/kg或12500、2000mg/kg，連續(xù)104周，按暴露量計(jì)算分別相當(dāng)于人用劑量22110倍或大鼠中，劑量≥120mg/kg的雄性動(dòng)物肝腺瘤發(fā)生率增
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