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23抗癲癇藥抗精神失常藥-閱讀頁

2025-01-10 05:27本頁面
  

【正文】 C H 2 C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2C F 3 C H 2 C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2異 丙 嗪氯 丙 嗪乙 酰 丙 嗪三 氟 丙 嗪1234567891 0R_____ __ _吩噻嗪環(huán) N10側(cè)鏈的取代基進(jìn)行改造 10位 N原子與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔 3個(gè)直鏈碳 時(shí)作用最強(qiáng),即為 吩噻嗪類的基本結(jié)構(gòu) 。 NSXC H 2 C H 2 C H 2 N N RX RC l C H 2 C H 2 O HC F 3 C H 2 C H 2 O HC F 3 C H 3氟 奮 乃 靜三 氟 拉 嗪奮 乃 靜______運(yùn)用前藥原理,將側(cè)鏈伯醇與長鏈脂肪酸 成酯 因可延緩體內(nèi)代謝,成為 供肌肉注射的長效藥物 。 ? 前藥原理 ( principle of prodrug)主要是在不改變藥效學(xué)的前提下,運(yùn)用體內(nèi)藥物代謝動力學(xué)方面的知識,改變藥物的特性,從而改善藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)和代謝過程。 理化性質(zhì) ?性 狀: 白色或乳白色結(jié)晶性粉末,水中溶解度小 ?弱堿性: 本類藥物含有 叔胺或含氮雜環(huán) ,顯弱堿性,可與鹽酸等強(qiáng)酸成鹽并溶于水。所以其注射液應(yīng)分開使用。 ?易氧化性: 該類藥物均具有吩噻嗪環(huán),為良好的電子給予體,易被氧化。 相關(guān)鏈接 鹽酸氯丙嗪注射液易被氧化,在空氣中放置,日光作用下短時(shí)間即可引起變質(zhì)反應(yīng),漸變?yōu)榧t色或紅棕色;且注射液 pH值降低,無論是口服或是注射給藥,病人在日光強(qiáng)烈照射下會發(fā)生嚴(yán)重的 光化毒反應(yīng) ,可能是吩噻嗪分解產(chǎn)生自由基所致。 鹽酸氯丙嗪注射液的氧化變質(zhì) 課堂活動 易氧化藥物注射劑配制的注意事項(xiàng)主要有:調(diào)節(jié)最穩(wěn)定的 pH值;加入抗氧劑;安瓿中充入氮?dú)猓谎b入中性硬質(zhì)安瓿;加入金屬離子絡(luò)合劑;嚴(yán)格控制滅菌溫度;避光密閉等。 有微臭,味極苦,有引濕性; 極易溶于水,易溶于乙醇及氯仿,不溶于乙醚及苯。 鹽酸氯丙嗪 穩(wěn)定性: 本品結(jié)構(gòu)中有吩噻嗪環(huán),不穩(wěn)定,易被氧化變色,使其毒性增加。 鹽酸氯丙嗪 鑒 別: 本品用硝酸處理加熱數(shù)分鐘后,產(chǎn)生紅色的顏色反應(yīng)。 作 用: 本品臨床用于治療精神分裂癥和躁狂癥,亦用于鎮(zhèn)吐(對刺激前庭引起的嘔吐無效),強(qiáng)化麻醉及人工冬眠等??赡苁欠脏玎悍纸猱a(chǎn)生自由基所致。用藥后病人應(yīng)原處休息一段時(shí)間后再離開。 穩(wěn)定性: 本品的穩(wěn)定性同氯丙嗪。 作 用: 本品為中樞抑制藥,用于焦慮癥,躁狂癥,精神分裂癥及惡心嘔吐。氯丙嗪結(jié)構(gòu)中無羥基,不發(fā)生上述反應(yīng),而
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