胃腸道用藥新進展doc-閱讀頁
2025-07-30 05:38本頁面
【正文】 吐、惡心等。所以具有全胃腸促動力作用。 替加色羅主要應(yīng)用于便秘型腸易激綜合癥?！ ∑湛ū乩麑Y(jié)腸腸肌叢5HT4受體選擇性較強，所以主要用于功能性便秘。見表。非選擇性抗膽堿解痙藥以阿托品為代表，對各種M受體亞型的選擇性較低，對MMM3和M4受體都有阻斷作用，大劑量或中毒劑量也有阻斷神經(jīng)節(jié)N1受體的作用?！ 】鼓憠A解痙藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為叔胺類和季胺類兩類。東莨菪堿由于化學(xué)結(jié)構(gòu)中三元氧橋存在增加了脂溶性，所以中樞作用最強，用于中藥麻醉和作為中樞抗暈動止吐藥，它們的中樞作用強度順序為：東莨菪堿阿托品樟柳堿山莨菪堿 2. 季胺類臨床應(yīng)用的季胺類抗膽堿解痙藥以溴丙太林（普魯本辛）為代表，它們的脂溶性低，口服生物利用度低，不易透過血腦屏障，較少發(fā)生中樞作用，是外周抗膽堿藥，對胃腸道解痙作用強。① 曲美布?。╟erekinon,舒麗啟能）具有外周抗膽堿作用，用于IBS和慢性胃炎的腹痛等。② 丁溴莨菪堿（scopolamine butylbromide，解痙靈）屬外周抗膽堿解痙藥，主要用于胃腸道痙攣，蠕動亢進，膽絞痛、胃絞痛等肌肉注射或靜脈注射1次20～40mg，口服1次10～20mg，1日3次。口服1次10～20mg，每日3次，～5mg，每日1次。主要選擇性拮抗胃腸道平滑肌鈣通道而產(chǎn)生解痙作用，亦有弱的抗膽堿作用。 2. 屈他維林(drotaverin 氫乙罌粟堿，諾仕帕Nospa)作用機理與匹維溴胺相似，具有鈣離子拮抗作用，適應(yīng)癥與匹維溴胺相似?！ ?. 阿爾維林(alverine 乙基二苯丙胺，使疼樂 spasmonal)主要用于胃腸道解痙，包括IBS，1次60～120mg，每日1～3次。延腦的嘔吐中樞(VC)是發(fā)出嘔吐指令的中樞,它接受嘔吐化學(xué)區(qū)(CTZ)、前庭器官和內(nèi)臟等傳入沖動而引發(fā)嘔吐。在消化道中也富含5HT、多巴胺等致吐神經(jīng)遞質(zhì)?！ ℃?zhèn)吐藥按作用的機理（作用的受體）可分為抗5羥色胺藥、抗多巴胺藥和抗組胺藥等見下表： 表8 鎮(zhèn)吐藥的分類作用的機理 主要作用部位 中文名 外文名 商品名5HT3拮抗劑CTZ和消化道的5HT3拮抗劑昂丹司瓊格拉司瓊托烷司瓊多拉司瓊OndansetronGranisetronTropisetronDolasetron樞復(fù)寧康泉嘔必停――DA2拮抗劑CTZ和消化道DA2拮抗劑甲氧氯普胺Metodopramide胃復(fù)安消化道DA2拮抗劑伊托必利多潘立酮ItroprideDomperidon――嗎丁啉中樞抗膽堿MCV東莨菪堿Scopolamine――H1受體拮抗劑前庭神經(jīng)茶苯海明Dimenhydramine乘暈寧 ??；（司瓊類藥物） 司瓊類藥物能改善化療引起的中、重度惡心和嘔吐的控制，而不會產(chǎn)生難以忍受的不良反應(yīng)，現(xiàn)在臨床應(yīng)用的4種昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊和多拉司瓊。 4種司瓊類藥物雖然藥動學(xué)特別是消除半衰期有所差別，但每天給藥一次臨床預(yù)防嘔吐的療效無明顯差別?！ ?伊托必利通過拮抗D2受體和選擇性抑制胃腸道膽堿酯酶，促進胃排空和小腸轉(zhuǎn)運時間，伊托必利抗D2受體的作用較多潘立酮弱，而抗膽堿酯酶作用相當(dāng)于多潘立酮的10倍。多潘立酮和伊托必利的鎮(zhèn)吐和改善胃腸功能的作用均較甲氧氯普胺強，療效好，因不易透過血腦屏障，所以無困倦、錐體外系等不良反應(yīng)。按作用機理可分為兩大類，即抑制腸蠕動的止瀉藥和減輕對腸粘膜刺激的止瀉藥，見表?！ ?. 嗎啡類 通過增加腸縱肌張力抑制腸環(huán)形肌和縱肌的推進性收縮來減輕腸蠕動，因易產(chǎn)生成癮性，臨床已很少選用。苯基哌啶類應(yīng)用最早的是地芬諾辛，止瀉作用較地芬諾酯強，不良反應(yīng)較少見。 二. 抗膽堿藥 老的抗膽堿藥作用較差，且不良反應(yīng)較多，而曲美布?。ㄊ纣悊⒛埽┑寞熜Ш芎茫涣挤磻?yīng)很少。按其作用機理可分為三類，即刺激性瀉藥、容積性瀉藥和潤滑性瀉藥等，見表。 近年來，炎性腸炎治療學(xué)主要進展成就是制成調(diào)釋劑型（緩釋和控釋的片劑或膠囊劑），使其在炎癥靶位進行定位釋放，亦可用灌腸劑或栓劑達到提高療效和減低不良反應(yīng)的目的。炎癥局部定位釋放的藥物有兩類，另外一類即全身應(yīng)用的免疫抑制劑，如硫唑嘌呤、氨甲喋呤或環(huán)孢素A等?！ ?，由于第一代產(chǎn)品柳氮磺胺吡啶不良反應(yīng)嚴(yán)重，所以目前多采用第二代產(chǎn)品美沙拉嗪的調(diào)釋劑型，即利用小腸和結(jié)腸等PH的差別（小腸內(nèi)PH，結(jié)腸7）制成緩、控釋劑型，以達到局部定位治療的目的。15 / 15
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