【正文】 用于熱敏性物料、遇水易分解的藥物以及容易壓縮成形的藥物的制粒，方法簡單、省工省時。17． 根據(jù)中國藥典2005年版，說明緩釋制劑與控釋制劑的定義以及與胃腸吸收的相關(guān)性。19. 簡述表面活性劑在藥劑學中的應(yīng)用。評價靶向性的指標有哪些？分類:（ 1 ）被動靶向制劑是依據(jù)機體不同生理學特性的器官（組織、細胞）對不同大小的微粒具有不同的阻留性，采用液晶、液膜、脂質(zhì)、類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)、生物材料等作為載體材料，將藥物包裹或嵌入其中制成各種類型的可被不同器官（組織、細胞）阻留或攝取的膠體或混懸微粒制劑。這種載體可以是受體的配體、單克隆抗體、對體內(nèi)某些化學物質(zhì)敏感的高分子物質(zhì)等。如應(yīng)用磁性材料與藥物制成磁導(dǎo)向給藥制劑，在足夠強的外磁場引導(dǎo)下，通過血管到達并定位于特定靶區(qū)；或使用對溫度敏感的載體制成熱敏感給藥制劑，在熱療機的局部作用下，使熱敏感給藥系統(tǒng)在靶區(qū)釋藥；也可利用對 pH 敏感的載體制備 pH 敏感給藥制劑，使藥物在 pH 特定的靶區(qū)內(nèi)釋藥。 評價指標：（ 1 ）相對攝取率 r e =( AUC i ) p /( AUC i ) s 式中 AUC i 是由濃度 時間曲線求得的第 i 個器官或組織的藥時曲線下面積，腳標 p 和 s 分別表示藥物制劑及藥物溶液。 （ 2 ）靶向效率 t e =( AUC ) 靶 /( AUC ) 非靶 式中 t e 值表示藥物制劑或藥物溶液對靶器官的選擇性。 （ 3 ）峰濃度比 C e =( C max ) p /( C max ) s 式中 C max 為峰濃度，每個組織或器官中的 C e 值表明藥物制劑改變藥物分布的效果， C e 值愈大，表明改變藥物分布的效果愈明顯。 24． 什么是緩釋、控釋制劑，其主要特點是什么？25．簡述注射劑的質(zhì)量要求。固體制劑的類型；藥物的溶解度；藥物粒子的大小與表面積；藥物擴散環(huán)境；溶液中的藥物濃度差。如： 滲透泵片：由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動劑和釋藥孔。28. ．簡述注射劑的作用特點①注射劑可適于不宜口服的藥物；②注射劑起效迅速；③注射劑適宜于不能口服給藥的患者；④注射劑劑量準確、作用可靠；⑤注射劑可起局部作用、靶向及長效作用；⑥注射劑使用不方便；⑦注射劑注射時產(chǎn)生疼痛，影響病人順應(yīng)性；⑧注射劑的生產(chǎn)技術(shù)、生產(chǎn)過程、生產(chǎn)設(shè)備復(fù)雜，且要求嚴格。?。制備混懸劑時常需加入絮凝劑，使混懸劑微粒的電位降低至一定程度（控制在20~25mV）使混懸劑產(chǎn)生絮凝，處于絮凝狀態(tài)，以增加混懸劑的穩(wěn)定性。①門肝系統(tǒng)(栓劑塞入距肛門6 cm 處)，藥物向直腸黏膜擴散，經(jīng)過上直腸靜脈進入門靜脈，經(jīng)過肝臟代謝后，運行全身；②非門肝系統(tǒng)(栓劑塞入距肛門2 cm 處時，大部分藥物僅以此途徑吸收)，藥物通過中、下直腸靜脈和肛管靜脈，繞過肝臟，從下腔靜脈直接進入血液體循環(huán)，作用全身；③淋巴系統(tǒng)，藥物經(jīng)過直腸黏膜進入淋巴系統(tǒng)，作用全身。（5 分）1）藥物微粉化：增加表面積 2 分2）加入表面活性劑，增溶作用 2 分3）加入親水性輔料一起研磨或混合：增加藥物的親水性 2 分4）選擇溶解度大的藥物晶型或無定型 1 分5）選擇優(yōu)良的崩解劑，促進崩解 1 分33. 敘述空白顆粒法的概念及應(yīng)用?？瞻最w粒法的應(yīng)用：主藥的劑量很小；藥物對濕、熱不穩(wěn)定；揮發(fā)性成分(如中藥揮發(fā)油、香精等)的加入也可采用空白顆粒法。 (5 分)(1) 耐熱性 雖然已經(jīng)發(fā)現(xiàn)某些熱原具有熱不穩(wěn)定性，但在通常注射劑滅菌的條件下，往往不足以使熱原破壞，這點必須引起注意；(2) 濾過性 熱原體積小，約在1～5nm 之間，故一般濾器均可通過。(3) 水溶性 熱原能溶于水；(4) 不揮發(fā)性 熱原本身不揮發(fā)；(5) 其它 熱原能被強酸、強堿強氧化劑破壞。35. 影響藥物眼部吸收的因素。藥一般50~75μl。2. 藥物外周血管消除。3. ph,。②部分解離藥物一滲入（具一定親水親油平衡值）4 刺激性大藥，淚液多，流失多，增加外圍血管消除。6 粘度大，接觸時間長，吸收多。答：根據(jù)極性基團的解離性質(zhì)分為離子型表面活性劑與非離子型表面活性劑兩大類；再根據(jù)離子型表面活性劑所帶電荷，又分為陽離子、陰離子、兩性離子表面活性劑。式中，k′——速度常數(shù)；ε——介電常數(shù)；k∞——溶劑ε=∞時的速度常數(shù)。式中ZAZB 為離子或藥物所帶的電荷，對于一個給定系統(tǒng)在固定溫度下k′是常數(shù)。如果藥物離子與攻擊的離子的電荷相同，如OH催化水解苯巴比妥陰離子，則lgk 對1/ε作圖所得直線的斜率將是負的。相反，若藥物離子與進攻離子的電荷相反，如專屬堿對帶正電荷的藥物的催化。哪些藥物不宜制成緩釋或控釋制劑？（8分）答：劑量很大（＞1克）藥物 (1分)半衰期很短（＜1小時）或很長（＞24小時）的藥物 (1分)具特定吸收部位的藥物 (1分)溶解度差或吸收前有代謝的藥物 (2分)藥效劇烈、吸收差的藥物 (2分)需峰濃度殺菌如抗生素藥物 (1分)片劑的賦形劑通常分為哪幾類？每一類請舉出四個例子。 (1分)故應(yīng)實行措施如下:延緩水解的方法:降低溫度,調(diào)節(jié)pH值,改變?nèi)軇?將藥物制備成為固體制劑 (2分)防止氧化的方法: 降低溫度,調(diào)節(jié)pH值,避免光照,除去氧氣(加惰性氣體或加入抗氧劑),控制金屬離子（加入EDTA2Na） (2分)其他措施：將藥物制備成為穩(wěn)定的衍生物，如制備成鹽類或前藥；改變藥物制備工藝，如采用微囊化技術(shù)或固體分散技術(shù)；液藥固化或包衣技術(shù)； 防濕性包裝如：鋁塑復(fù)合膜閥門系統(tǒng)；干法壓片如：干法制粒，全粉末壓片；改進車間操作環(huán)境，如：安裝空調(diào)、除濕機。 （2分）熱壓滅菌法滅菌效果優(yōu)，原因： ⑴ 濕熱穿透力大 （2分） ⑵ 水蒸汽放出的汽化熱加速細菌死亡 （2分） ⑶ 細菌蛋白質(zhì)凝固溫度與含水量有關(guān)，含水量增加，凝固溫度下降 （3分）四、處方分析題：胃蛋白酶 20g橙皮酊 20ml單糖漿 加至1000ml（1）分析處方，寫出各組分的作用是什么？（2）簡述調(diào)配注意事項？ 橙皮酊： 芳香劑 單糖漿：甜味劑（2），故處方中應(yīng)加稀鹽酸調(diào)節(jié)PH值，故配制時應(yīng)先將稀鹽酸加適量水稀釋，應(yīng)將其撒在液面上，靜置使其充分吸水膨脹，再緩緩搖勻即得。 50g硬脂酸 120g甘 純化水加至在不斷攪拌中將油相加入等溫的水相中，攪拌至凝固成膏。維生素c 150g碳酸氫鈉 49g焦亞硫酸鈉 加至 1000ml（1）寫出處方中各成分有何作用？ （2）本制劑的主要質(zhì)量問題是什么？如何避免？ （2）維生素C分子易氧化，因此生產(chǎn)中采取通惰性氣體、調(diào)節(jié)藥液PH值、加抗氧劑和金屬離子絡(luò)合劑4. 水楊酸乳膏 R x 處方分析 水楊酸 50g 液體石蠟 100g 硬脂酸甘油酯 70g 硬脂酸 100g 白凡士林 120g 十二烷基硫酸鈉 10g 對羥基苯甲酸乙酯 1g 甘油 100g 蒸餾水 480g 制備工藝： 5.[處 方] 淀粉 6.[處 方]魚肝油 杏仁油 糖精鈉 氯 成 100ml 要求：（1）分析本處方屬于何種類型的液體藥劑？ （2）將阿拉伯膠與魚肝油研勻，一次加入250ml蒸餾水，研磨成初乳，加糖精鈉水溶液、杏仁油、氯仿、再緩緩加入西黃蓍膠漿，加蒸餾水至1000ml，攪勻，即得。[處 方] 三乙醇胺 50g 羊毛脂 白凡士林 250g 蒸餾水 適量1000g要求：（1）寫出處方中油相包括那些成分？ （3）形成何種類型乳劑基質(zhì)？為什么？ （2）水相成分：三乙醇胺、甘油、羥苯乙酯、蒸餾水8.[處 方] 碘 50g碘化鉀100g蒸餾水適量共1000ml要求：（1）寫出制劑名稱 （3）寫出制備原理 （4）碘化鉀是碘的 （3）碘與碘化鉀生成絡(luò)合物，易溶于水。9. [處 方] 單硬脂酸甘油酯 液狀石蠟 凡士林 羊毛脂 50g 三乙醇胺 羥苯乙酯 甘油 50g1000g要求： （1）寫出處方中油相包括那些成分？（3）形成何種類型乳劑基質(zhì)？為什么？ （2）水相成分：三乙醇胺、甘油、羥苯乙酯、蒸餾水　10.[處 方] 適量全（2）本品通入惰性氣體NCO2如何選用？ （3）通入二氧化碳的量和本品質(zhì)量有何關(guān)系？（1）碳酸氫鈉注射劑因為碳酸氫鈉的水溶液加熱即分解為碳酸鈉、二氧化碳和水，分解產(chǎn)生碳酸鈉后的注射液堿性增強，但反應(yīng)是可逆的，如有足量的二氧化碳存在，生成的碳酸鈉仍可變成碳酸氫鈉。 （3）當樣品PH，溶液相對穩(wěn)定，若PH﹥，說明已有碳酸鈉生成，因此通入而氧化碳的量要適當，如通入量不足，不能達到防止碳酸鈉生成的目的；如通入量過多，會影響解酸力。處方分析并簡述制備過程11Rx1 復(fù)方乙酰水楊酸片 處方分析乙酰水楊酸268g主藥對乙酰氨基酚136g主藥咖啡因主藥淀粉266g填充劑淀粉漿適量粘合劑滑石粉25g潤滑劑輕質(zhì)液體石蠟粘附劑酒石酸穩(wěn)定劑制備過程：將對乙酰氨基酚、咖啡因分別磨成細粉，與約法1/3的淀粉混勻，加淀粉漿混勻制成軟材，14目或16目篩制粒，70℃干燥，干粒過12目篩整粒將此顆粒與乙酰水楊酸混合，加剩余淀粉（預(yù)先在100105℃干燥）與吸附有液狀石蠟的(滑石粉將輕質(zhì)液狀石蠟噴于滑石粉中混勻)，再過12目篩，壓片，即得。制備過程：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、液狀石蠟、白凡士林和羊毛脂為油相，置蒸發(fā)皿中，于水浴上加熱至80℃左右混合熔化。在等溫下將水相緩緩倒入油相中，并于水浴上不斷攪拌至呈乳白色半固體狀，再在室溫下攪拌至近冷凝。取硬酯酸甘油酯，硬脂酸，白凡士林，液狀石蠟加熱熔化為油相。然后將水相緩緩倒入油相中，邊加邊攪，直至冷卻，即得乳劑型基質(zhì)；將過篩的水楊酸加入上述的基質(zhì)中，攪拌均勻即得。按乳化法制備O/W型乳膏基質(zhì)。 (4分)Rx 1000支用量 處方分析 維生素C 104g 主藥 （1分） 碳酸氫鈉 49g pH調(diào)節(jié)劑 （1分） 亞硫酸氫鈉 抗氧劑 （1分） 依地酸二鈉 2g 絡(luò)合劑 （1分） 注射用水 加至 1000ml制備過程：在配制容器中，加處方量80%的注射用水，通二氧化碳至飽和，加維生素C溶解后，分次緩緩加入碳酸氫鈉，攪拌使完全溶解，加入預(yù)先配制好的依地酸二鈉和亞硫酸氫鈉溶液，攪拌均勻，調(diào)節(jié)藥液pH ，添加二氧化碳飽和的注射用水至足量，用垂熔玻璃濾器與膜濾器過濾，溶液中通二氧化碳，并在二氧化碳氣流下灌封，最后于100℃流通蒸氣15分鐘滅菌。本品易氧化水解，故加入依地酸二鈉和亞硫酸氫鈉溶液，并添充惰性氣體二氧化碳以提高產(chǎn)品穩(wěn)定性。 （8分）寧可累死在路上，也不能閑死在家里！寧可去碰壁，也不能面壁。什么是奮斗？奮斗就是每天很難，可一年一年卻越來越容易。能干的人，不在情緒上計較，只在做事上認真；無能的人！不在做事上認真，只在情緒