所有分類]解熱鎮(zhèn)痛藥-閱讀頁
2025-01-19 10:52本頁面
【正文】 關(guān)系 芳基丙酸類抗炎藥具有下列通式： A r CHC H 3C O O HX*1）羧酸基應(yīng)連接在一個具有平面結(jié)構(gòu)的芳香核上，其間相距一個或一個以上的碳原子； 2）羧酸基的 α 位應(yīng)引入一個甲基（或乙基）以限制羧酸基的自由旋轉(zhuǎn)，使其構(gòu)型適合與受體或有關(guān)酶結(jié)合，以增強其消炎鎮(zhèn)痛作用； 3）由于 α 甲基的引入，從而產(chǎn)生了不對稱中心，布洛芬的兩個光學(xué)異構(gòu)體活性不同，以 S（ +） 構(gòu)型的消炎作用較強； 4）芳環(huán)上的取代基以間位的 F、 Cl等吸電子基取代，抗炎作用較好。 （ 3）代表藥物 *布諾芬（ Brufen， Ibuprofen） C H C H 2 C HC H 3C H 3C O O HC H 31）化學(xué)名：（ 177。是一良好的口服的鎮(zhèn)痛藥。 3）布諾芬的一些酯也具有抗炎作用如布諾芬吡甲酯的乳膏可用于急性及慢性濕疹，接觸性皮炎、帶狀泡疹等。 C H C H2C HC H3C H3C O O RC H3R = C H 2NR =C H3O布 洛 芬 吡 甲 酯布 洛 芬 愈 創(chuàng) 木 酚 酯4)旋光體差異 :(S)比 (R)異構(gòu)體活性強 28倍 5)代謝 C H C H2C HC H3C H3C O O HC H3（ + ） 布 洛 芬C H C H2C HC H3H O C H2C O O HC H3( C H3)2C C H2C H C O O HC H3O HC H C H C HC H3C H3C O O HC H3O HC H C H2C HC H3H O O CC O O HC H3H O O C C H C O O HC H3C H 3 OC H C O O HC H 31）化學(xué)名： 2(6甲氧基 2萘基 )丙酸 2）理化性質(zhì)：顯酸性 3）臨床上使用 S構(gòu)型異構(gòu)體 *萘普生（ Naproxen， Anaprox） 1,2苯并噻嗪類，昔康類（ Oxicams） （ 1）發(fā)展概況 NSO HC O N H RC H3O OR =NNSNSC H3吡 羅 昔 康舒 多 昔 康美 洛 昔 康NSO OC H 3O HC O N HNSC l氯 諾 昔 康SNSO OC H 3O HC O N HN替 諾 昔 康SOC O N HC H3O ONC HC H3O C O C2H5O安 吡 昔 康SOC O N HC H 3O ONCO C H C H辛 諾 昔 康（ 2）代表藥物 *吡羅昔康（ Piroxicam） 1）化學(xué)名： 4羥基 2甲基 N2吡啶基 2H1,2苯并噻嗪 3甲酰胺 1,1二氧化物，又稱炎痛喜康。適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)等。 NNNNHO HH2N鳥 嘌 呤NNNNHO HH ONNNNHO HH O O HNNNNHO HNNNNHN H2鳥 嘌 呤 脫 氨 基 酶黃 嘌 呤 氧 化 酶黃 嘌 呤 氧 化 酶腺 嘌 呤 脫 氨 酶黃 嘌 呤尿 酸次 黃 嘌 呤腺 嘌 呤尿酸的生成： (一 )抗急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的藥物 Δ 秋水仙堿 OO C H 3C H 3 OC H 3 OC H 3 ON H C O C H 3化學(xué)名： N(5,6,7,9四氫 1,2,3,10四甲氧基 9氧 苯并 [a]庚間三烯并庚間三烯 7基 )乙酰胺 （ 1）對痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作有特異抗炎作用 （ 2）作用主要與其抑制中性白細(xì)胞對尿酸鹽結(jié)晶的吞噬作用有關(guān) （ 3）有效劑量與其引起胃腸道癥狀的劑量相近 非甾體抗炎藥，吲哚美辛 促腎上腺皮質(zhì)激素及皮質(zhì)激素 OO C H 3C H 3 OC H 3 OC H 3 ON H C O C H 3OO HC H 3 OC H 3 OC H 3 ON H C O C H 3OC H 3 OC H 3 OC H 3 ON H 2O HH C l H C l1 5 0。 競爭性抑制某些有機酸在腎小管的轉(zhuǎn)運， 如延長青霉素、頭孢菌素、對氨基水楊酸 療效 NN OOC H 2 C H 2 SO（ 2） Δ 磺吡酮 ： 1,2二苯基 4(2苯基亞磺酰乙基） 3,5吡唑烷二酮 b. 作用：強力抑制腎小管對尿酸的重吸收，促進尿酸排泄，降低血中尿酸的濃度。 d. 臨床應(yīng)用：主要用于慢性痛風(fēng)，痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。 （ 3） Δ 別嘌醇 ： 1,5二氫 4H吡唑并（ 3,4d）嘧啶 4酮 b. 作用機制：是黃嘌呤氧化酶抑制劑 ，痛風(fēng)性腎
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