人衛(wèi)版第七版藥劑學第三章表面活性劑剖析-在線瀏覽
2024-10-06 22:29本頁面
【正文】 鍵結合 2. 性質： 毒性小，不解離，不受 pH的影響；能與大多數(shù)藥物配伍，廣泛應用于外用、內服、注射制劑。 〔一〕脂肪酸甘油酯 種類：有脂肪酸單甘油酯和脂肪酸二甘油酯。 應用：主要用作 W/O型輔助乳化劑。 〔二〕多元醇型 種類：單酯、二酯、三酯及多酯。溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水，但在水和甘油中加熱可形成凝膠。 常用品種 第十八頁，共六十八頁。 司盤 20〔月桂山梨坦〕 司盤 40〔棕櫚山梨坦〕 司盤 60〔硬脂山梨坦〕 司盤 65〔三硬脂山梨坦〕 司盤 80〔油酸山梨坦〕 司盤 85〔三油酸山梨坦〕 司盤分子通式 常用品種 第十九頁，共六十八頁。 聚山梨酯 20(吐溫 20) 聚山梨酯 40(吐溫 40) 聚山梨酯 60(吐溫 60) 聚山梨酯 65(吐溫 65) 聚山梨酯 80(吐溫 80) 聚山梨酯 85(吐溫 85) 吐溫分子通式 常用品種 第二十頁，共六十八頁。COOOH 品種： Myrij45 Myrij49 Myrij51 Myrij 52 Myrij53 應用：具有較強水溶性，乳化能力強，作增溶劑和 O/W型乳化劑。 2. 聚氧乙烯脂肪醇醚 通式： R(CH2O CH2)nH 產(chǎn)品 : 〔 1〕芐澤類 (Brij)，如 Brij30 、 Brij35，作O/W乳化劑。 〔 3〕平平加 O(perogol O) 〔 4〕埃莫爾弗 (emlphor) 易溶于水和醇及多種有機溶劑， HLB為 12~18，具有較強親水性，乳化能力強，作增溶劑和 O/W型乳化劑。 ? 又 泊洛沙姆 (poloxamer)，商品名 普朗尼克 (Pluronic) ? 通式： HO(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)cH ? 性質：為淡黃色液體或固體；分子量 1000~10000以上；HLB值為 ~30；聚氧丙烯為親油基；聚氧乙烯為親水性基；具有乳化、潤濕、分散、起泡和消泡等多種優(yōu)良性能，但增溶能力較弱。 〔四〕聚氧乙烯 聚氧丙烯共聚物 常用品種 第二十三頁，共六十八頁。 命名規(guī)那么是在 Poloxamer后附三位數(shù)字，前兩位表示聚氧丙烯鏈段的分子量，后一位表示聚氧乙烯鏈段分子量在共聚物中所占的比例。 2. 在 Poloxamer命名規(guī)那么中，尾數(shù)為 7或 8的共聚物均為固體， 5以下為半固體或液體。 第三節(jié) 外表活性劑的根本性質 〔一〕臨界膠束濃度 膠束〔 micelles)：當水溶液內外表活性劑分子數(shù)目不斷增加時，依靠自身的范德華力相互聚集，形成親油基向內，親水基向外的分子締合體，稱為膠束。 第三節(jié) 外表活性劑的根本性質 臨界膠束濃度〔 critical micell concentration, CMC〕：外表活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。 ] 一、外表活性劑膠束 第二十六頁，共六十八頁。 ? CMC時，溶液外表張力根本到達最低值，溶液的多種物理性質如摩爾電導、粘度、滲透壓、密度、光散射等多種物理性質發(fā)生急劇變化。 ? 溫度、濃度、電解質、 pH值等因素對測定結果也會產(chǎn)生影響。 二、親水親油平衡值 〔一〕 HLB值的概念 親水親油平衡值 (hydrophilelipophile balance， HLB)系外表活性劑分子中親水和親油基團對油或水的綜合親合力。 HLB 值愈大，親水性愈強； HLB 值愈大，親水性愈強； HLB 值愈小，親油性愈強。 〔掌握 HLB值的定義，熟練掌握其計算 ) 第二十九頁，共六十八頁。 外表活性劑的 HLB值應用范圍 ? HLB=3~8(6) 可作為 W/O型乳化劑 ? HLB=7~9 可作為潤濕劑 ?HLB=8~18 可作為 O/W型乳化劑 ?HLB=15以上 可作為增溶劑 18 15 12 9 6 3 0 增溶劑 去污劑 O/W乳化劑 潤濕劑 W/O乳化劑 消泡劑 圖 32 不同 HLB外表活性劑適用范圍 第三十一頁，共六十八頁。 第三十三頁，共六十八頁。 〔 2分〕 〔 1分〕 〔 1分〕 〔 1分〕 第三十四頁，共六十八頁。 膠束增溶體系是熱力學穩(wěn)定體系，也是熱力學平衡體系。 ? 膠束增溶 ?外表活性劑用量為 1 g時增溶藥物到達飽和濃度即為最大增溶濃度 (maximum additive concentration, MAC)。 ?舉例：〔 1〕 1 g吐溫 80可增溶 g丁香油。 〔 3〕甲酚，p40 〔 4〕非洛地平，黃體酮，丁香油， p41 〔掌握〕 第三十六頁，共六十八頁。 krafft點亦是離子外表活性劑應用溫度的下限，即只有高于 krafft點，外表活性劑才能更大程度地發(fā)揮作用。 第三十八頁，共六十八頁。 ? B. Span 80。 ? D. Poloxamer 188 ? E. 平平加 O 第三十九頁，共六十八頁?！彩炀氄莆諘尹c的定義〕 ? 原因：溫度升高到一定程度時，可導致聚氧乙烯鏈與水之間的氫鍵斷裂，聚氧乙烯鏈發(fā)生強烈的脫水和收縮，使增溶空間減小，增溶能力下降，外表活劑溶解度急劇降低。 第四十頁，共六十八頁。 ? 但不能把二者分子量的差異當成區(qū)分二者的標準，分子量是可以控制的。 第四十一頁，共六十八頁。 ? 假設藥物被增溶在膠束內，
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