3第三章-藥效學(xué)-在線瀏覽
2024-10-05 15:17本頁面
【正文】 第十四頁，共六十四頁。 停藥反響 第十六頁，共六十四頁。 機(jī)理 D + P DP （半抗原） （全抗原） 僅見于少數(shù)特異質(zhì)病人， 很小量即可引起。 特異質(zhì)反響 第十九頁，共六十四頁。 量效關(guān)系 ?藥物的藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi) 正相關(guān) ，這就是劑量 — 效應(yīng)關(guān)系 ? 簡稱 關(guān)系 第二十一頁，共六十四頁。 量反響 藥理效應(yīng)強(qiáng)弱為連續(xù)增減的量變。 例如：心率、血壓等。 量反響的量效曲線 – 以效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo)，藥物劑量或藥物濃度為橫坐標(biāo)，可獲得直方雙曲線 – 如將濃度取對(duì)數(shù)值，曲線為典型的對(duì)稱“ S〞型 . 第二十四頁，共六十四頁。 效能與效價(jià) 第二十六頁，共六十四頁。 ? 累加量效 ? 曲線 ? EDmin ? ED50 ? LD50 ? 頻數(shù)分布 ? 曲線 質(zhì)反響量效曲線 第二十八頁，共六十四頁。 ?治療指數(shù) (TI)其值越大越平安。 ?圖 34 藥物 A和 B的效應(yīng)和毒性的量效曲線 ?兩藥的 LD50/ ED50相等，但 B藥的毒性 A藥 ? LD１ / ED９ 9 或 LD5/ ED95 〔或 距離〕衡量平安性，更可靠。 藥物 受體作用機(jī)制 ?配體 ?內(nèi)在活性 第三十一頁，共六十四頁。 ?配體： 能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)，也稱第一信使 ?內(nèi)源性配體 ： 機(jī)體內(nèi)本來存在的配體：神經(jīng)遞質(zhì)、激素。 受體〔與配體結(jié)合〕的特性 第三十四頁，共六十四頁。 effect [DR] [D] Max. effect RT Kd + [D] = = [D] = Kd 時(shí) = [DR] RT 當(dāng) [D]KD時(shí)， [DR]/[RT]=100%，達(dá)最大效能，即 [DR]max=[RT]。 Kd ：解離常數(shù)，引起 50%最大效應(yīng)時(shí)的藥物劑量 Kd 越大，藥物與受體的親和力越小，即二者成反比。
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