【正文】 )半數(shù)有效量(ED 50)標(biāo)準(zhǔn)答案：能引起50％的動物出現(xiàn)陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50％最大效應(yīng)(量反應(yīng))的劑量。3(L)半數(shù)致死量(LD 50)標(biāo)準(zhǔn)答案：能引起50%實(shí)驗動物死亡的劑量。3(M)效能標(biāo)準(zhǔn)答案：繼續(xù)增加濃度或劑量而效應(yīng)不再繼續(xù)上升稱為效能(即最大效應(yīng))。3(M)構(gòu)效關(guān)系標(biāo)準(zhǔn)答案：指藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物效應(yīng)之間的關(guān)系，其中藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)包括藥物的基本骨架、活性基團(tuán)、側(cè)鏈長短、立體構(gòu)型等。3(L)配體標(biāo)準(zhǔn)答案：能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)。3(M)內(nèi)源性配體標(biāo)準(zhǔn)答案：如神經(jīng)遞質(zhì)、激素、自身活性物質(zhì)等能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)。4(L)競爭性拮抗藥標(biāo)準(zhǔn)答案：能與激動藥互相競爭，與受體呈可逆性結(jié)合的藥物。4(M)非競爭性拮抗藥標(biāo)準(zhǔn)答案：與受體牢固結(jié)合，結(jié)合后分解緩慢或呈不可逆性結(jié)合的藥物；在量效曲線中Emax下降，KD不變。4(H)藥物當(dāng)量與生物當(dāng)量標(biāo)準(zhǔn)答案：前者指不同制劑所含的藥量相等；后者指藥物不同制劑能達(dá)到相同血藥濃度的劑量比值。4(M)拮抗作用標(biāo)準(zhǔn)答案：指聯(lián)合用藥以到減少藥物不良反應(yīng)的目的。4(M)快速耐受性標(biāo)準(zhǔn)答案：指藥物在短時間內(nèi)反復(fù)應(yīng)用數(shù)次后，藥效遞減直至消失。5(M)耐藥性標(biāo)準(zhǔn)答案：指病原體或腫瘤細(xì)胞對反復(fù)應(yīng)用的化學(xué)治療藥物敏感性降低，也稱抗藥性。5(M)成癮性標(biāo)準(zhǔn)答案：指某些藥品如嗎啡用藥時產(chǎn)生欣快感，停藥后會出現(xiàn)嚴(yán)重戒斷癥狀。5(L)藥物濫用標(biāo)準(zhǔn)答案：指無病情根據(jù)的、長期大量的自我用藥。四、填空題(每題1分，共10分)(L)藥物體內(nèi)過程包括____________、____________、____________及____________。標(biāo)準(zhǔn)答案：小腸 中性 黏膜吸收面廣 緩慢蠕動(M)藥物不良反應(yīng)包括____________、____________、____________、____________、____________和____________。標(biāo)準(zhǔn)答案：效應(yīng) 藥物濃度的對數(shù)值 典型對稱S(L)藥物毒性反應(yīng)中的“三致”包括____________、____________和____________。標(biāo)準(zhǔn)答案：變態(tài)反應(yīng) 特異質(zhì)反應(yīng)(M)長期應(yīng)用激動藥可使相應(yīng)受體____________，這種現(xiàn)象稱為____________，是機(jī)體對藥物產(chǎn)生____________的原因之一。標(biāo)準(zhǔn)答案：數(shù)目增加 向上調(diào)節(jié) 反跳現(xiàn)象(L)藥物依賴性包括____________和____________。(L)不同藥物競爭同一血漿蛋白而發(fā)生置換現(xiàn)象，其后果是什么？標(biāo)準(zhǔn)答案：被置換藥物的游離血藥濃度增加導(dǎo)致中毒；或消除加速而不表現(xiàn)游離型藥物血藥濃度增加。兩個藥學(xué)等同的藥品，若它們所含的有效成分的生物利用度無顯著差別，則稱為生物等效。其他排泄途徑有汗液、唾液、淚液、乳汁等。(M)藥物治療效果包括那些方面，并舉例說明之。(M)量效曲線通常表現(xiàn)的曲線形式是什么？標(biāo)準(zhǔn)答案：量效曲線如以藥物的劑量(整體動物實(shí)驗)或濃度(體外實(shí)驗)為橫坐標(biāo)，以效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo)作圖，可獲得直方雙曲線；如將藥物濃度改用對數(shù)值作圖則呈典型的對稱S型曲線。標(biāo)準(zhǔn)答案：受體類型包括：G蛋白耦聯(lián)受體、配體門控離子通道受體、酪氨酸激酶受體、細(xì)胞內(nèi)受體和其他酶類受體。 1(M)何謂儲備受體？標(biāo)準(zhǔn)答案：一些活性高的藥物只需與一部分受體結(jié)合就能發(fā)揮最大效能，在產(chǎn)生最大效能時，常有95％－99％受體未被占領(lǐng)，剩余的未結(jié)合的受體稱為儲備受體。1(H)由先天性酶缺乏所導(dǎo)致的特異質(zhì)反應(yīng)有哪些？并舉例說明。1(H)從受體角度如何解釋藥物耐受性的產(chǎn)生？標(biāo)準(zhǔn)答案：連續(xù)用藥后，受體蛋白構(gòu)型改變，影響離子通道開放；或因受體與G蛋白親和力降低，或受體內(nèi)陷而數(shù)目減少等，皆可導(dǎo)致耐受性產(chǎn)生。有某種藥理效應(yīng)不一定都會產(chǎn)生臨床療效，如有舒張冠狀動脈效應(yīng)的藥物不一定都是抗冠心病藥。1(L)何謂安慰劑？標(biāo)準(zhǔn)答案：安慰劑一般指本身沒有特殊藥理活性的中性物質(zhì)，如乳糖、淀粉等制成的外形似藥的制劑。標(biāo)準(zhǔn)答案：耐受性為機(jī)體在連續(xù)多次用藥后反應(yīng)性降低，要達(dá)到原來反應(yīng)必需增加劑量，耐受性在停藥后可消失，再次連續(xù)用藥又可發(fā)生。六、論述題(每題8分，共16分) (M)pH值與血漿蛋白對藥物相互作用的影響是什么？并舉例說明。如用抗酸藥(NaHCO3)將胃液中pH值提高至堿性，則該藥幾乎全部解離，此時在胃中吸收很少。(M)如何實(shí)施負(fù)荷劑量給藥以立即達(dá)到有效血藥濃度搶救危重病人？標(biāo)準(zhǔn)答案：在病情危重需要立即達(dá)到有效血藥濃度時，可于開始給藥時采用負(fù)荷劑量，Ass(負(fù)荷劑量)＝Css Vd＝44 t1/2 RA(RA為給藥速度)，可將第一個t1/2內(nèi)靜脈滴注量的44倍在靜脈滴注開始時推注入靜脈，即可立即達(dá)到并維持Css。(M)試說明零級消除動力學(xué)與一級消除動力學(xué)各有何特點(diǎn)？標(biāo)準(zhǔn)答案：一級消除動力學(xué)的特點(diǎn)是：(1)消除速率與血漿中藥物濃度成正比；(2)血漿半衰期為定值，與血藥濃度無關(guān)；(3)是藥物的主要消除方式；(4)每隔一個t1/2給藥一次，經(jīng)5個t1/2血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。(M)試說明藥物代謝動力學(xué)中的房室概念。(L)試述作用于受體的藥物分類。①激動藥，依其內(nèi)在活性大小又可分為完全激動藥和部分激動藥；②拮抗藥，根據(jù)拮抗藥與受體結(jié)合是否具有可逆性而將其分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。激動藥與R及R*都能結(jié)合，但對R*的親和力大于對R的親和力，故只有部分受體被激活而發(fā)揮較小的藥理效應(yīng)。(L)從激動藥的量效曲線上可直接獲得哪些參數(shù)？標(biāo)準(zhǔn)答案：從激動藥的量效曲線上可以直接獲得以下參數(shù)：最小有效濃度(量)、半數(shù)有效濃度(量)、最大效應(yīng)(效能)和效價強(qiáng)度。以質(zhì)反應(yīng)的隨劑量增加的累計陽性百分率作圖可看出半數(shù)有效量(ED50)；如效應(yīng)為死亡，則可求出半數(shù)致死量(LD50)。標(biāo)準(zhǔn)答案：藥物因素對藥理效應(yīng)的影響包括：(1)藥物制劑和給藥途徑。(2)藥物相互作用。主要表現(xiàn)在兩個方面:一是不影響藥物在體液中的濃度，但改變藥理作用，二是通過影響藥物的吸收、分布、代謝和排泄，改變藥物在作用部位的濃度而影響藥物作用。標(biāo)準(zhǔn)答案：特異質(zhì)反應(yīng)是一種性質(zhì)異常的藥物反應(yīng)，通常是有害的，甚至是致命的，常與劑量無關(guān)，即使很小劑量也會發(fā)生。1(L)何謂安慰劑及安慰劑效應(yīng)？標(biāo)準(zhǔn)答案：安慰劑一般指本身沒有特殊藥理活性的中性物質(zhì)，如乳糖、淀粉等制成的外形似藥的制劑。1(H)長期用藥后機(jī)體反應(yīng)性可產(chǎn)生哪些變化？標(biāo)準(zhǔn)答案：長期用藥引起的機(jī)體反應(yīng)性變化有：①耐受性，指機(jī)體在連續(xù)多次用藥后反應(yīng)性降低，要達(dá)到原來反應(yīng)必需增加劑量，耐受性在停藥后可消失，再次連續(xù)用藥又可發(fā)生。③依賴性，是在長期應(yīng)用某種藥物后，機(jī)體對這種藥物產(chǎn)生的生理性的或精神性的依賴和需求，分為生理依賴性和精神依賴性。傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理試題一、單選題(在本題的每一小題備選答案中，只有一個答案是正確的，請把你認(rèn)為正確答案的題號，填入題干的括號內(nèi)。每題1分) (L)膽堿能神經(jīng)不包括（ ）A、運(yùn)動神經(jīng) B、全部副交感神經(jīng)節(jié)前纖維C、全部交感神經(jīng)節(jié)前纖維 D、絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維E、支配汗腺的交感神經(jīng)節(jié)后纖維標(biāo)準(zhǔn)答案：D(M)合成多巴胺和去甲腎上腺素的始初原料是（ ）A、谷氨酸B、酪氨酸C、蛋氨酸D、賴氨酸E、絲氨酸標(biāo)準(zhǔn)答案：B(H)乙酰膽堿作用的主要消除方式是（ ）A、被單胺氧化酶所破壞 B、被磷酸二酯酶破壞C、被膽堿酯酶破壞 D、被氧位甲基轉(zhuǎn)移酶破壞E、被神經(jīng)末梢再攝取標(biāo)準(zhǔn)答案：C(H)去甲腎上腺素釋放至突觸間隙后，其主要消除方式是（ ）A、被單胺氧化酶所破壞 B、被磷酸二酯酶破壞C、被膽堿酯酶破壞 D、被氧位甲基轉(zhuǎn)移酶破壞E、被神經(jīng)末梢再攝取標(biāo)準(zhǔn)答案：E(H)毛果蕓香堿縮瞳是（ ）A、激動瞳孔擴(kuò)大肌的α受體，使其收縮 B、激動瞳孔括約肌的M受體，使其收縮C、阻斷瞳孔擴(kuò)大肌的α受體，使其收縮 D、阻斷瞳孔括約肌的M受體，使其收縮E、阻斷瞳孔括約肌的M受體，使其松弛標(biāo)準(zhǔn)答案：B(L)新斯的明對下列作用最強(qiáng)的是（ ）A、膀胱逼尿肌興奮B、心臟抑制C、腺體分泌增加D、骨骼肌興奮E、胃腸平滑肌興奮標(biāo)準(zhǔn)答案：D(L)治療重癥肌無力，應(yīng)首選（ ）A、毛果蕓香堿B、阿托品C、琥珀膽堿D、毒扁豆堿E、新斯的明標(biāo)準(zhǔn)答案：E(H)用新斯的明治療重癥肌無力，產(chǎn)生了膽堿能危象（ ）A、表示藥量不足，應(yīng)增加用量B、表示藥量過大，應(yīng)減量停藥C、應(yīng)用中樞興奮藥對抗D、應(yīng)該用琥珀膽堿對抗E、應(yīng)該用阿托品對抗標(biāo)準(zhǔn)答案：B(M)碘解磷定治療有機(jī)磷酸酯中毒的主要機(jī)制（ ）A、與結(jié)合在膽堿酯酶上的磷酸基結(jié)合成復(fù)合物后脫掉B、與膽堿酯酶結(jié)合，保護(hù)其不與有機(jī)磷酸酯類結(jié)合C、與膽堿能受體結(jié)合，使其不受磷酸酯類抑制D、與乙酰膽堿結(jié)合，阻止其過度作用E、與游離的有機(jī)磷酸酯類結(jié)合，促進(jìn)其排泄標(biāo)準(zhǔn)答案：A(H)毛果蕓香堿對眼的作用和應(yīng)用是（ ）A、阻斷瞳孔擴(kuò)大肌α受體，縮瞳，降低眼內(nèi)壓，治療青光眼B、阻斷瞳孔括約肌M受體，縮瞳，降低眼內(nèi)壓，治療青光眼C、興奮瞳孔括約肌M受體，縮瞳，降低眼內(nèi)壓，治療青光眼D、抑制膽堿酯酶，間接的擬膽堿作用，縮瞳，降低眼內(nèi)壓，治療青光眼E、興奮瞳孔擴(kuò)大肌α受體，縮瞳，降低眼內(nèi)壓，治療青光眼標(biāo)準(zhǔn)答案：C1(H)毒扁豆堿對眼的作用和應(yīng)用是（ ）A、阻斷瞳孔擴(kuò)大肌α受體，縮瞳，降低眼內(nèi)壓，治療青光眼B、阻斷瞳孔括約肌M受體，縮瞳，降低眼內(nèi)壓，治療青光眼C、興奮瞳孔括約肌M受體，縮瞳，降低眼內(nèi)壓，治療青光眼D、抑制膽堿酯酶，間接的擬膽堿作用，縮瞳，降低眼內(nèi)壓，治療青光眼E、興奮瞳孔擴(kuò)大肌α受體，縮瞳，降低眼內(nèi)壓，治療青光眼標(biāo)準(zhǔn)答案：D1(L)直接激動M受體藥物是（ ）A、琥珀膽堿B、有機(jī)磷酸酯類C、毛果蕓香堿D、毒扁豆堿E、新斯的明標(biāo)準(zhǔn)答案：C1(L)難逆性膽堿酯酶抑制藥是（ ）A、琥珀膽堿 B、有機(jī)磷酸酯類C、毛果蕓香堿 D、毒扁豆堿E、新斯的明 標(biāo)準(zhǔn)答案：B1(M)具有直接激動N2受體和膽堿酯酶抑制作用的藥物是（ ）A、琥珀膽堿 B、有機(jī)磷酸酯類C、毛果蕓香堿 D、子宮平滑肌E、膀胱平滑肌標(biāo)準(zhǔn)答案：C1(H)東莨菪堿與阿托品的作用相比較，前者最顯著的差異是（ ）A、抑制腺體分泌 D、中樞抑制作用E、擴(kuò)瞳、升高眼壓標(biāo)準(zhǔn)答案：D1(M)山莨菪堿抗感染性休克，主要是因為（ ）A、擴(kuò)張小動脈，改善微循環(huán) B、解除支氣管平滑肌痙攣C、解除胃腸平滑肌痙攣 D、興奮中樞E、降低迷走神經(jīng)張力，使心跳加快標(biāo)準(zhǔn)答案：A(M)琥珀膽堿的骨骼肌松弛機(jī)制是（ ）A、中樞性肌松作用 C、沙丁胺醇 D、氨茶堿 E、麻黃堿 標(biāo)準(zhǔn)答案：B2(L)溺水、麻醉意外引起的心臟驟停應(yīng)選用（ ）A、去甲腎上腺素 B、腎上腺素 C、麻黃堿 B、多巴胺 C、去甲腎上腺素D、腎上腺素 E、麻黃堿標(biāo)準(zhǔn)答案：B2(H)氯丙嗪過量引起的低血壓，選用對癥治療藥物是（ ）A、異丙腎上腺素 B、麻黃堿 C、腎上腺素 B、腎上腺素C、異丙腎上腺素 C、舒張壓升高 D、心悸或心動過速 E、急性腎功能衰竭標(biāo)準(zhǔn)答案：D3(L)去甲腎上腺素對下列哪些部位的血管收縮最明顯（ ）A、眼睛 B、腺體 C、胃腸和膀胱平滑肌 高血壓糖尿病支氣管哮喘心源性哮喘標(biāo)準(zhǔn)答案：D3(H)可用于治療青光眼的β腎上腺素阻斷藥是（ ）A、毒扁豆堿 C、毛果蕓香堿E、普萘洛爾標(biāo)準(zhǔn)答案：B3(L)酚妥拉明使血管擴(kuò)張的原因是（ ）A、直接擴(kuò)張血管和阻斷α受體B、擴(kuò)張血管和激動β受體C、阻斷α受體D、激動β受體E、直接擴(kuò)張血管標(biāo)準(zhǔn)答案：A3(M)普萘洛爾的禁忌證沒有下面哪一項（ ）A、心律失常B、心源性休克C、房室傳導(dǎo)阻滯D、低血壓E、支氣管哮喘標(biāo)準(zhǔn)答案：A(L)治療外周血管痙攣性疾病的藥物是（ ）A、拉貝洛爾 D、美托洛爾E、噻嗎洛爾標(biāo)準(zhǔn)答案：B4(L)治療青光眼應(yīng)選用（ ）A、加蘭他敏 B、新斯的明 D、阿托品 B、調(diào)節(jié)麻痹C、調(diào)節(jié)痙攣