藥理學(xué)第三十章性激素類(lèi)藥與避孕藥-在線瀏覽
2025-02-23 08:50本頁(yè)面
【正文】 促進(jìn)乳腺導(dǎo)管和腺泡生長(zhǎng)發(fā)育的作用，而大劑量雌激素，則有抑制促性腺激素分泌，抑制催乳素的作用，抑制排卵以及對(duì)抗雄激素的作用。 ? 增加血凝度，在應(yīng)用較高含量的雌激素避孕藥丸時(shí)有增加血栓發(fā)生的可能性，低含量雌激素避孕丸則不會(huì)發(fā)生。序貫應(yīng)用雌激素與孕激素，可產(chǎn)生人工月經(jīng)周期。 【 用途 】 ?絕經(jīng)期綜合癥 婦女更年期雌激素分泌減少，使 GnRH分泌增加， FSH和 LH分泌亦增加，引起面頰紅熱、惡心、失眠、肥胖和情緒不安等一系列癥狀，稱為絕經(jīng)期綜合癥，適量補(bǔ)充雌激素，可反饋抑制 GnRH、 FSH和 LH分泌，減輕上述癥狀。 ? 乳腺癌 乳腺癌的發(fā)生可能與雌酮有關(guān)，而雌二醇與雌三醇并不致癌。大劑量雌激素能抑制促性腺激素分泌，使內(nèi)源性雌酮減少，用于絕經(jīng)后 5年以上晚期乳癌，緩解率達(dá) 40%，但經(jīng)驗(yàn)表明，不宜用于絕經(jīng)期 5年以內(nèi)的患者，否則，反而會(huì)促腫瘤生長(zhǎng)。 ? 前列腺癌 利用大劑量雌激素抑制促性腺激素分泌，拮抗雄激素的作用。痤瘡常為過(guò)多雄激素使皮質(zhì)腺分泌增多，引起堵塞繼發(fā)感染所致，故可利用雌激素的抗雄激素作用治療。 【 不良反應(yīng)及防治 】 ? 常見(jiàn)厭食、惡心、嘔吐及頭昏等，宜從小劑量開(kāi)始，逐漸加量。 ?絕經(jīng)期婦女應(yīng)用雌激素，可使子宮癌發(fā)生增加5~7倍，且與所用劑量和時(shí)間有關(guān)，故有有子宮內(nèi)膜炎患者慎用。 【 不良反應(yīng)及防治 】 ?長(zhǎng)期大量應(yīng)用，可致水鈉潴留，引起高血壓、水腫及加重心力衰竭。 ?雌激素主要在肝內(nèi)代謝，肝功不良者慎用。 二、孕激素類(lèi)藥 ?孕激素類(lèi) (progestins)主要由黃體分泌，妊娠 3個(gè)月后黃體萎縮，改由胎盤(pán)分泌，直至分娩。天然孕激素為黃體酮 (progesterone)，體內(nèi)含量極少，臨床多用其人工合成品。 孕激素類(lèi)藥 ? 19去甲睪丸酮類(lèi)：由炔孕酮(ethisterone)衍生而來(lái)，如炔諾酮(norethisterone)、炔諾孕酮 (nestrel)、醋炔諾酮 (norethisterone acetate)、雙醋炔諾酮 (ethynodiol diacetate)等。 17位添加較長(zhǎng)酯鏈，可延緩破壞，起到長(zhǎng)效作用，其典型例子除 17 α羥孕酮類(lèi)的己酸孕酮外， 19去甲睪丸酮類(lèi)的庚酸炔諾酮亦是如此。血漿 t1/2僅 15min。 【 作用 】 ?生殖系統(tǒng)：主要為助孕、安胎作用。由增殖期轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄?，為受精卵著床和胚胎發(fā)育做好準(zhǔn)備，有利于著床后胚胎繼續(xù)發(fā)育。在妊娠期，能降低子宮肌對(duì)垂體后葉縮宮素的敏感性，抑制子宮活動(dòng)，使胎兒安全生長(zhǎng)。 ?神經(jīng)內(nèi)分泌：生理量孕激素降低下丘腦 GnRH分泌神經(jīng)元脈沖活動(dòng)頻率，增加LH每次釋放量。 ? 影響下生腦體溫調(diào)節(jié)中樞，產(chǎn)生輕度升溫作用：月經(jīng)周期中期排卵時(shí)體溫較平時(shí)約高0． 56℃ 持續(xù)到月經(jīng)來(lái)臨，此作用與孕激素密切相關(guān)。 ? 呼吸：可增加每分鐘通氣量，降低肺泡CO2分壓。 19去甲基睪丸酮類(lèi)有雄激素作用，會(huì)致女性胎兒男性化。 【 應(yīng)用 】 ? 閉經(jīng)的診斷與治療 ? 原發(fā)性痛經(jīng)：痛經(jīng)是因?yàn)辄S體酮促使子宮內(nèi)膜合成 PGF2α后者刺激子宮肌發(fā)生痙攣性收縮所致。 ? 子宮內(nèi)膜異位癥：在劑量可使子宮內(nèi)膜腺體萎縮，以治療子宮內(nèi)膜異位及子宮內(nèi)膜腺癌。 【 不良反應(yīng) 】 ?偶見(jiàn)惡心、嘔吐及頭痛或乳房脹痛；長(zhǎng)期使用易發(fā)生陰道真菌感染。 三、抗雌激素類(lèi)藥 ? 氯米酚（ clomiphene)為三苯乙烯衍生物，其結(jié)構(gòu)與己烯雌酚相似，可在下丘腦水平競(jìng)爭(zhēng)雌激素受體而陰斷雌二醇的負(fù)反饋?zhàn)饔茫龠M(jìn)垂體前葉分泌促性腺激素，從而誘使排卵。 氯米酚的應(yīng)用 ?可用于不孕，閉經(jīng)和功能性子宮出血等，也用于乳房纖維素性疾病和晚期乳癌，連續(xù)服用大劑量可引起卵巢肥大，婦科腫瘤患者和肝、腎功能不全者禁用。后者則與腫瘤密切相關(guān)。 四、雄激素類(lèi)藥 ?天然雄激素主要為睪丸酮，主要由睪丸間質(zhì)細(xì)胞合成和分泌，腎上腺皮質(zhì)、卵巢和胎盤(pán)也有少量分泌。臨床應(yīng)用的系人工合成的睪丸酮及其衍生物如甲基睪丸酮、丙酸睪丸素、及苯
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