藥理學第三十章性激素類藥與避孕藥-全文預覽
【正文】 強機體免疫功能和抗感染能力。 ?促進蛋白質(zhì)合成代謝，同時減少蛋白質(zhì)和氨基酸的分解，減少尿素的生成造成正氮平衡。 【 藥動學 】 ?睪丸酮口服易吸收，但因易被肝代謝而無效，臨床多用其油溶液作肌注。多用于絕經(jīng)期后進行性乳癌的治療。它有較強的抗雌激素活性和微弱的雌激素作用。 ? 良性前列腺肥大及前列腺癌：反饋性抑制垂體前葉分泌促性腺激素，從而減少睪丸素分泌，治療前列腺肥大和前列腺癌。 ? 功能性子宮出血：治療因孕激素不足子宮內(nèi)膜發(fā)育不良，而致的不規(guī)則剝脫，或者因雌激素持續(xù)刺激子宮內(nèi)膜，增生過甚所引起的子宮出血。 ? 對代謝的影響：為肝藥酶誘導劑，可促進藥物代謝；對抗醛固酮，促進鈉氯排泄；促進蛋白分解代謝，增加尿素氮的排泄。 【 作用 】 ?乳腺：促進腺泡生長，為哺乳做準備。在月經(jīng)后期，在雌激素使子宮內(nèi)膜增生的基礎上，孕激素則進一步使子宮內(nèi)膜腺體生長與分支，內(nèi)膜充血、增厚。 【 藥動學 】 ?黃體酮在胃腸道及肝破壞失效，需注射或舌下給藥。按化學結構孕激素分二類： ? 17α羥孕酮類：由黃體酮衍生而來，活性譜與黃體酮相似，如甲羥孕酮(medroxyprogesterone)、甲地孕酮 (megestrol)、氯地孕酮 (chlormadinone)和己酸孕酮(hydroxyprogesterone caproate)等。此外，妊娠早期亦不宜應用。 ?在治療更年期綜合征時，應使用最低有效量，并盡量縮短療程。雌激素尚有升高白細胞作用，可用于治療放射線引起的白細胞降低癥。 【 用途 】 ? 避孕 因大劑量雌激素可抑制 FSH分泌，可達避孕作用。 【 用途 】 ? 回乳 大劑量雌激素可抑制催乳素作用而抑制生乳，使乳汁分泌減少。 【 用途 】 ? 補充女性激素分泌不足 卵巢發(fā)育不全或功能低下，雌激素分泌不足，可引起子宮、外生殖器和第二性征不發(fā)育、閉經(jīng)等。 ?雌激素還能增強子宮活動，提高子宮平滑肌對催產(chǎn)素的敏感性。 ?大多數(shù)雌激素易從皮膚和粘膜吸收，故可制成貼片經(jīng)皮給藥。在肝代謝快，主要經(jīng) 17β羥甾氧化還原酶作用代謝成雌酮，再經(jīng) 16α位羥基化，形成 16α羥基雌酮和雌三醇，代謝產(chǎn)物大部分以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯形式從尿排出。還有一些非甾體化合物，如己烯雌酚、己烷雌酚。 一、雌激素類藥 ?天然的雌激素（ estrogens)有雌二醇 (estradiol)、雌酮 (estrone)和雌三醇 (estriol)，其生理活性強度比為 100： 10： 3。 婦女的月經(jīng)周期的形成 ?進入黃體期，黃體分泌較多的孕酮和雌激素，尤其是孕酮，從而抑制 GRH釋放，LH釋放的量和頻率亦減少。青春期時下丘腦周期性釋放 GnRH，引起LH和 FSH釋放的增加。 ? LH對女性促進卵巢黃體的生成，對男性可促進睪丸間質(zhì)細胞分泌雄激素故又稱為間質(zhì)細胞刺激素。目前常用的避孕藥 contraceptives)大多為雌激素和孕激素的復合制劑。臨床多用人工合成品及其結構改造物。 ? FSH能刺激卵巢中的卵泡發(fā)育，并使之分泌雌激素，對男性則刺激睪丸中精子的形成，故在男性有精子生成素之稱。 婦女的月經(jīng)周期的形成 ?婦女的月經(jīng)周期是受神經(jīng)內(nèi)分泌調(diào)控的。刺激卵泡破裂、排卵，發(fā)展成黃體。如懷孕，胎盤分泌絨毛膜促性腺激素，使黃體功能維持一定時間，適應妊娠的需要。 ?臨床常用品主要是以雌二醇為母體的合成衍生物；具有可口服或長效的優(yōu)點，如炔雌醇、炔雌醚和戊酸雌二醇等， 雌激素類藥 ?尼爾雌醇是雌三醇的衍生物，是一種長效的雌激素。 【 藥動學 】 ?雌二醇口服吸收后，在血液中主要與性激素結合球蛋白特異性結合。經(jīng)酯化的雌激素如苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇和環(huán)戊丙酸雌二醇，肌肉注射后吸收緩慢，故維持時間長，己烯雌酚口服后在肝內(nèi)代謝慢，口服療效亦好。 ?對成年女子，除保持第二性征外，參與月經(jīng)周期形成，并能促使子宮內(nèi)膜和肌層的代謝，使內(nèi)膜增生加厚，陰道上皮增生，表皮細胞發(fā)生
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