物理藥劑學-第10章-在線瀏覽
2025-02-21 13:39本頁面
【正文】 ?? apKpH][][lg非離子形式離子形式弱酸性藥物?? apKpH][][lg非離子形式離子形式弱堿性藥物?? pHpK a202209 暨南大學藥學院藥劑學教研室 物理藥劑學 11 167。 ?eg. 2 鄰氯青霉素鈉與氯丙嗪、磷酸可待因、麻黃堿等混合產生沉淀， 5 h后抗菌效力降低 20%， 5 d后降低99%。 202209 暨南大學藥學院藥劑學教研室 物理藥劑學 14 167。 螯合物 （chelate）：是配合物的一種 。 202209 暨南大學藥學院藥劑學教研室 物理藥劑學 16 藥 物的螯合作用： 藥 物 與 金屬原子或離子 之 間 通 過 相互作用 ，形成 環(huán) 狀配位化合物 ，亦稱 金屬螯合物 ，簡稱 螯合物 的作用 。 中心原子 以 過渡元素 為主，它們含有未充滿的軌道，能容納配體供給的電子對。 許多金屬離子生成螯合物后，使其性質上的差異更顯著，因而使螯合物在金屬元素的分析、分離、提取等方面等到廣泛應用。 五元或六元螯環(huán)穩(wěn)定。葉綠素、血紅素 金屬離子的結構 離子的電場強度大，形成的螯合物穩(wěn)定。 空間位阻效應 配位原子附近最好不存在空間位置上阻礙與中心離子配位的其他基團。 細菌和霉菌的抗菌劑： 8羥基喹啉與 Fe3+形成的螯合物 抗結核作用： 對氨基水楊酸的金屬配合物與螯合物 藥物金屬螯合物 延緩或阻止金屬離子對藥物的催化降解和變色。 202209 暨南大學藥學院藥劑學教研室 物理藥劑學 24 167。 種類： 傳荷絡合物 氫鍵絡合物 特點： 鍵能較小，屬于弱鍵型的絡合物 202209 暨南大學藥學院藥劑學教研室 物理藥劑學 26 一、藥物傳荷絡合物的形成與類型 傳荷絡合物（ charge transfer plex, CTC）： 在電荷轉移體系中，電性差別較大的兩個分子間， 多電子的分子向缺電子的分子轉移電子（或遷移負電荷） ，這兩個分子之間產生 電荷遷移力 ，因而結合成 分子絡合物 ，稱 ~。 202209 暨南大學藥學院藥劑學教研室 物理藥劑學 27 電子供體 電子供體（ electron donor）： 具有結合力較弱的電子，而且具有較高能量軌道的分子或離子、自由基。 種類： ?具有孤對電子的 n供體 ： RNH2， RI ?含有不飽和鍵的 π供體 ： C6H5CH=CH2 ?容易受化學環(huán)境影響而發(fā)生極化的 σ供體 ： RF ?具有還原性的自由基供體 R供體 ： Na?， H? 202209 暨南大學藥學院藥劑學教研室 物理藥劑學 28 電子受體 電子受體（ electron acceptor）： 具有較高電子親和能的分子或離子、自由基。 種類： ?具有低位空軌道的 n受體 ： BF3 ?缺乏 π電子的苯衍生的和與 π電子結合很牢的不飽和化合物為 π受體 ：苦味酸 ?鹵素分子、鹵代烴以及具有正性碳原子的化合物為 σ受體 ： I2， CHCl3 ?具有氧化性的自由基受體 Q受體 ： I?， O? 202209 暨南大學藥學院藥劑學教研室 物理藥劑學 29 傳荷絡合物的類型 醌氫醌型絡合物： 卡他林 苦味酸型絡合物 鹵素分子型絡合物： PVPI2 三類常見的雜環(huán)化合物的傳荷絡合物 ? 吩噻嗪 類絡合物：如氯丙嗪型絡合物 ? 咯嗪類絡合物：如核黃素型絡合物 ? 黃嘌呤類絡合物：如咖啡因型絡合物 202209 暨南大學藥學院藥劑學教研室 物理藥劑學 30 二、藥物氫鍵絡合物 氫鍵 是分子中原子或基團間相互作用的一種 特殊的分子間力 ，具有 方向性 與 飽和性 。 絡合物形成時有 質子供體 和 質子受體 。 氫鍵絡合物與藥物作用： ? 增強藥效 ? 增加藥物與受體絡合物的穩(wěn)定性：局麻藥 ? 穩(wěn)定性隨生成氫鍵的數(shù)目增多而增大。（傳荷） 吡唑酮類物質抑制核黃素光照分解。（傳荷） 絡合物在制劑中 的應用 改變藥物的溶解度： 加入絡作劑，生成可溶性絡合物，可增大藥物的溶解度。 助溶 202209 暨南大學藥學院藥劑學教研室 物理藥劑學 34 生成可溶性 絡 合物 生成 難 溶性或不溶性 絡 合物 202209 暨南大學藥學院藥劑學教研室 物理藥劑學 35 167。 包合作用的性質： 不以化學鍵結合為特征 ， 包合過程是物理過程 ， 不是化學過程 ， 屬于一種非鍵型絡合物 。 客分子 (guest molecule或 enclosed molecule)：被包合到主分子空間中的 小分子物質 ， 稱 ~。 淀粉 酶解環(huán)合 環(huán)狀低聚糖 化合物 612
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