慶大霉素的生產(chǎn)工藝-展示頁(yè)
2025-03-14 10:27本頁(yè)面
【正文】 2脫氧鏈霉胺分別在 6 位上通過苷鍵連接絳紅糖胺和加拉糖胺 , 因絳紅糖胺C6c 上的甲基化程度不同 , 形成了 CC C1a 3 個(gè)主要組分 , 其結(jié)構(gòu)如圖 所示。慶大霉素是為數(shù)不多的熱穩(wěn)定性的 抗生素 ，因而廣泛應(yīng)用于培養(yǎng)基配置。 ? 慶大霉素是一種 氨基糖苷類抗生素 , 主要用于治療 細(xì)菌 感染，尤其是 革蘭氏陰性菌 引起的感染。它開始研制于 1967年，成功鑒定在 1969年底，取名 “慶大霉素 ”，意指慶祝 “九大 ”以及慶祝 工人階級(jí) 的偉大。 ? 。 ? 抗生素后效應(yīng) 。其殺菌作用具有如下特點(diǎn)： ? 濃度依賴性 。 ? 雖然大多數(shù) 抑制微生物蛋白質(zhì)合成 的抗生素為 抑菌藥 ，但 氨基糖苷類抗生素 卻可起到殺菌作用，屬 靜止期殺菌藥 。氨基糖苷類 慶大霉素 呂美珍 裴聰 趙煥平 王佳佳 任永成 慶大霉素 ?一 .氨基糖苷類的總述 ?二 .慶大霉素 ? 結(jié)構(gòu)與性質(zhì) ? ? ? ? ? 6. 代謝調(diào)控 ? 氨基糖苷類的總述 ? 氨基糖苷類抗生素（ Aminoglycosides）是由氨基糖與氨基環(huán)醇通過氧橋連接而成的苷類抗生素。有來自鏈霉菌的鏈霉素等、來自小單孢菌的慶大霉素等天然氨基糖苷類，還有阿米卡星等半合成氨基糖苷類。 ? 氨基糖苷類抗生素可起到殺菌作用，屬 靜止期 殺菌藥。 ? 需氧菌 有效，尤其對(duì) 需氧革蘭陰性桿菌 的抗菌作用強(qiáng)。 ? 首次接觸效應(yīng) 。 慶大霉素的概述 ? 慶大霉素是中國(guó)獨(dú)立自主研制成功的 廣譜抗生素 ，是產(chǎn)生于無產(chǎn)階級(jí)文化大革命中的科技成果。慶大霉素 [Gentamicin，正泰霉素（ gentamycin） ]系從放線菌科單孢子屬發(fā)酵培養(yǎng)液中提得，系堿性化合物，是目前常用的氨基糖苷類抗生素。慶大霉素能與 細(xì)菌核糖體 30s亞基 結(jié)合，阻斷細(xì)菌 蛋白質(zhì)合成 。 ? 慶大霉素是由絳紅小單孢菌、棘孢小單孢菌等發(fā)酵產(chǎn)生的氨基糖苷類抗生素 , 是由22脫氧鏈霉胺、絳紅糖胺、加拉糖胺組成的多組分混合物 , 并以 C 族復(fù)合物為主。 ? 這 3 個(gè)組分中 , C C C1a 的療效和毒性互不相同 : C1組分毒副作用最小且不易產(chǎn)生耐藥性 , 但療效稍差 。 性狀：常用其硫酸鹽，為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭；有引濕性。 藥代動(dòng)力學(xué) ?一 .功能主治 ? 對(duì)大腸 桿菌 、產(chǎn)氣桿菌、 克雷白桿菌 、奇異 變形桿菌 、某些吲哚變形桿菌、 綠膿桿菌 、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和 志賀菌 等革蘭陰性菌有抗菌作用。厭氧菌、結(jié)核桿菌、 立克次體 、病毒和 真菌 亦對(duì)該品耐藥。對(duì)金葡菌及大腸桿菌，產(chǎn)氣桿菌，奇異變形桿菌，綠膿桿菌等 G－菌作用較強(qiáng)。 二 .藥物的相互作用 ? ，可增加耳 毒性 、腎毒性 以及 神經(jīng) 肌肉 阻滯 作用的可能性。 ? 卷曲霉素 、順鉑、依他尼酸、呋塞米或 萬(wàn)古霉素 等合用或先后連續(xù)應(yīng)用，可增加耳毒性與腎毒性的可能性。 ? 多粘菌素 類合用或先后連續(xù)應(yīng)用，可增加 腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。 三 .動(dòng)力學(xué) ? 肌注后吸收迅速而完全。吸收后主要分布于 細(xì)胞 外液 ，其中 5～ 15%再分布到組織中，在 腎皮質(zhì)細(xì)胞中積蓄 ，該品可 穿過胎盤 ? 分布容積為 ～ (～ )。支氣管 分泌物、 腦脊液 、 蛛網(wǎng)膜下腔 、眼組織以及房水中含藥量少。 ? 肌內(nèi)注射或 靜脈 滴注后 30～ 60分鐘血藥濃度達(dá)峰值，成人肌注后的血 藥峰濃度 (μg/ml)一般為按體重肌注 劑量 (mg/kg)的 4倍，靜滴完畢后可達(dá) 4～ 6μg/ml， 嬰兒 單次給藥 ～ 6μg/ml；發(fā)熱或大面積燒傷患者，血藥濃度可能有所降低。發(fā)熱、貧血、嚴(yán)重?zé)齻颊呋蚝嫌?羧芐青霉素 的患者 T1/2可能縮短；但在婦科、外科及燒傷的不同患者間有很大差異。 ? 該品在體內(nèi)不 代謝 ，經(jīng) 腎小球 濾過排出，尿中濃度可超過100μg/ml， 24小時(shí) 內(nèi)排出 50～ 93%。 血液透析 與腹膜透析可從血液中清除相當(dāng)藥量，使 T1/2顯著縮短。 五 .使用劑量 ? 成人肌肉注射或稀釋后靜脈滴注，一次80mg(8萬(wàn)單位 )，一日 2—3次，間隔 8小時(shí)。每 8小時(shí) 1次；或按體重 ，每 6小時(shí) 1次，共 7一 10日。血液透析后，可根據(jù)感染嚴(yán)重程度，成人按體重補(bǔ)給一次劑量 1—；小兒按體重補(bǔ)給 2—。慶大霉素的有效治療濃度范圍為4一 10μg/ml。但外科、婦科、產(chǎn)科或燒傷患者由于個(gè)體差異較大，按計(jì)算劑量可能低于最小常用量或超過最大常用量。 ? (2)不能測(cè)定血藥濃度時(shí)，應(yīng)根據(jù)測(cè)得的肌酐清除率調(diào)整劑量。 ? (4)長(zhǎng)期應(yīng)用可能導(dǎo)致耐藥菌過度生長(zhǎng)。由于慶大霉素在體內(nèi)不代謝，主要經(jīng)尿排出，因此腎功能減退的患者
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