1鹽酸阿比朵爾的合成-展示頁
2024-08-20 01:22本頁面
【正文】 1,AUC0∞(2 751177。 1 024)μg 167)μg/L,t1/2(177。楊漢煜等[12]用HPLC法測(cè)定人血漿中阿比朵爾的含量,并研究20名健康男性志愿者口服200mg鹽酸阿比朵爾膠囊后的藥物動(dòng)力學(xué),主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)為:tmax(177。4 鹽酸阿比朵爾的藥動(dòng)學(xué)研究大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)研究結(jié)果表明該藥經(jīng)口服后迅速吸收進(jìn)入血液,20min后血漿藥物濃度達(dá)到峰值,并迅速分布于各個(gè)器官和組織中,肝臟中的藥物濃度最高,按照藥物濃度遞減順序排列,依次為胸腺、腎、腦,大腦中發(fā)現(xiàn)該藥物的存在表明它可以通過血腦屏障,在48h內(nèi)近4%的藥物以原形排出,其中隨糞便排出的大約為38%,%。[10]等通過細(xì)胞病變效應(yīng)(CPE)噻唑藍(lán)MTT)比色法檢測(cè)細(xì)胞活性等實(shí)驗(yàn)研究顯示AH對(duì)流感病毒、呼吸道合病毒,鼻病毒、柯薩齊病毒和DNA病毒腺病毒等有抑制作用,～ 13μg/mL,對(duì)H 1N 1感染大鼠有治療作用。3 藥效學(xué)研究LenevaIA[8]等的研究表明AH的抗病毒范圍非常廣,包括H 1N H 2N H 3N H 5N H 9N H 6N 1以及B型和C型流感病毒。Semenenko等[6]的研究發(fā)現(xiàn),在缺失HLADR的陽性表達(dá)和沒有主要免疫球蛋白的情況下,它可以使細(xì)胞的多種免疫調(diào)節(jié)指標(biāo)和吞噬細(xì)胞功能正?；?通過CD CD 4和CD 16陽性表達(dá),導(dǎo)致了這種免疫活力。Irina[5]通過流感病毒的自然株和突變株MDCK細(xì)胞傳代實(shí)驗(yàn)、病毒斑點(diǎn)測(cè)量、pH誘導(dǎo)融合、溶血試驗(yàn)、核苷酸序列測(cè)定等系列研究表明,阿比朵爾屬于HA抑制劑,在病毒復(fù)制過程中,阿比朵爾能提高0. 2個(gè)單位的pH值來穩(wěn)定血凝素(AH),從而抑制與宿主細(xì)胞的融合。在細(xì)胞內(nèi)生理?xiàng)l件下,AH可阻礙病毒類脂胞質(zhì)鞘與細(xì)胞膜融合,抑制病毒遺傳物質(zhì)的釋放[4]。2 作用機(jī)理AH對(duì)甲型和乙型流感病毒均有抑制作用。由TLC確定每步反應(yīng)終點(diǎn),結(jié)構(gòu)經(jīng)紅外、核磁共振及質(zhì)譜確證,%。1 鹽酸阿比朵爾的合成GrinevAN
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