【正文】 作局部疾病的治療，如抗感染、消毒、止癢、止痛和麻醉等，有時也用作全身治療。 即固體的潤濕性經常用接觸角來衡量，θ＞90o不易潤濕；θ＜90o易于潤濕。（一般認為：休止角小于30o，流動性好；休止角大于30o，流動性不好。 孔隙率大者，則易被水透入，崩解隨之加快。滲透泵栓劑 ： 控釋型栓劑，最外層為一不溶解的微孔膜，藥物分子可由微孔中慢慢滲出，較長時間維持藥效。（說明油的種類和純度——油中游離脂肪酸和結合成酯的脂肪酸總量的多少）栓劑?？變人康臐櫥瑒┩ǔＳ袃深悾? 油脂性基質的栓劑常用軟肥皂、甘油各一份與90%乙醇5份所制得； 水溶性基質的栓劑則用油類為潤滑劑，如液體石蠟或植物油等。直腸栓：圓椎、圓柱、魚雷形 陰道栓：球形、卵形、扁鴨嘴形 尿道栓：棒狀全身作用：主要是通過直腸給藥，吸收進入體循環(huán)而達到治療作用直腸吸收途徑：門肝系統(tǒng)（藥物經上直腸靜脈進入門靜脈，經過肝臟代謝后，運行全身；栓劑塞入距肛門6cm處） 非門肝系統(tǒng)（藥物經中、下直腸靜脈、肛管靜脈，繞過肝臟，從下腔大靜脈直接進入大循環(huán)，作用全身；栓劑塞入距肛門2cm處） 淋巴系統(tǒng)（藥物經直腸進入淋巴系統(tǒng)，其吸收情況類似于經血液的吸收）全身作用栓劑與口服制劑比較：不因受胃腸道pH值、酶的破壞而失活胃刺激性藥物可直腸給藥(降低胃腸道反應)減少藥物的首過效應及對肝毒性對不能口服或不愿吞服藥物的成人，小兒患者給藥方便對伴有嘔吐患者的治療是一有效途徑缺點：傳統(tǒng)觀念不用、成本高油脂性基質如可可豆脂在陰道內不能被吸收，形成殘留物，不作陰道栓用基質中和1g脂肪油或其它類似物中含有的游離脂肪酸所需 KOH的mg數 。. . . . .穩(wěn)定性試驗包括影響因素試驗：用一批原料藥進行、加速試驗：用三批供試品進行 長期試驗（室溫留樣觀察）： 用三批供試品進行劑型 穩(wěn)定性重點考察項目原料藥 性狀、熔點、含量、有關物質、吸濕性以及根據品種性質選定的考察項目片劑 性狀、含量、有關物質、崩解時限或溶出度或釋放度膠囊劑 性狀、含量、有關物質、崩解時限或溶出度或釋放度、水分，軟膠囊要檢查內容物有無沉淀注射劑 性狀、含量、pH值、可見異物、有關物質，應考察無菌栓劑 性狀、含量、融變時限、有關物質軟膏劑 性狀、均勻性、含量、粒度、有關物質乳膏劑 性狀、均勻性、含量、粒度、有關物質、分層現象穩(wěn)定性實驗的目的：考察原料藥或藥物制劑在溫度、濕度、光線的影響下隨時間變化的規(guī)律，為藥品的生產、包裝、貯存、運輸條件的確定提供科學依據，同時通過試驗確定藥品的有效期。栓劑(suppositories)系指藥物與適宜基質制成供腔道給藥的固體制劑。（酸價高，質量差）100g油脂吸收I2的克數（碘價高，則不飽和鍵多，易氧化）水解1g油脂所需要KOH的mg數。如何通過實驗確定置換價？甘油栓的制備： 取無水碳酸鈉與蒸餾水，置蒸發(fā)皿中，在水浴上溶解后加甘油混合，緩緩加入硬脂酸細粉，隨加隨攪拌，待氣泡停止發(fā)生、溶液澄明時停止加熱，傾入涂有潤滑劑并預熱的栓模內，放冷，削去?？咨弦绯霾糠?，啟模，用適宜的包裝材料包裹即得。粉體學了解粒子的孔隙率有何意義：根據孔隙率的大小可預測顆粒劑、片劑崩解的快慢。粉體的流動性表示方法休止角、流速、內摩擦系數。）θ為A點液面的切線與固液界面的夾角，稱為接觸角：θ=0o，液滴完全與固體表面接觸，稱為完全潤濕；θ=180o，液滴成一完整的球狀，稱為完全不潤濕；90o＞θ＞0o可以潤濕；180o＞θ＞90o不能潤濕。復方制劑中水溶性物質的混合物吸濕性更強： 水不溶性藥物的吸濕性隨相對濕度的變化緩慢發(fā)生變化，具有加和性軟膏劑、膜劑、凝膠劑將藥物與適宜的基質均勻混合制成的具有適當稠度的半固體外用制劑稱為軟膏劑。 多用于慢性皮膚病，禁用于急性損害部位。保濕劑定義：在水包油型基質及水溶性基質中能防止水分蒸發(fā)失散而保持軟膏柔軟所使用的物質。 乳劑型基質與乳劑有何異同：乳劑型基質的組成與乳劑相仿（水相、油相、乳化劑），不同點前都為固態(tài)后者為液態(tài)。如PEG、卡波普等。凝膠劑：指藥物與適宜的輔料制成均勻或混懸的透明或半透明的半固體制劑。凝膠劑的基質分為水性凝膠和油性凝膠，臨床上應用較多的是以水性凝膠為基質的凝膠劑水性凝膠基質大多在水中溶脹成水性凝膠而不溶解。 混懸劑和乳劑難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質中形成的非均勻分散的液體制劑稱為混懸劑制成混懸劑的理由：①難溶性藥物需制成液體制劑供臨床應用②藥物劑量超過溶解度而不能以溶液形式應用③兩種溶液混合因溶解度降低而析出固體藥物或產生難溶性化合物④使藥物產生緩釋作用（毒劇藥或劑量小的藥物不宜制成混懸劑使用）混懸劑的物理穩(wěn)定性，混懸粒子的沉降速度 Stokes定律：降低沉降速度，提高混懸劑物理穩(wěn)定性的主要方法：①盡量減小微粒半徑； ②增加分散介質的黏度，減小固體微粒與分散介質間的密度差。在混懸劑中加入適量電解質，使ζ電位降低到一定程度后，混懸劑中的微粒形成疏松的絮狀聚集體的過程，稱絮凝。絮凝特點：沉降速度快、沉降體積大、振搖后能迅速恢復均勻混懸狀態(tài)提高混懸劑穩(wěn)定性的方法：加入穩(wěn)定劑（助懸劑、潤濕劑、絮凝劑和反絮凝劑）、其他方法（藥物的影響、溫度的影響、制成干混懸劑）助懸劑作用：①增加分散介質黏度 ②增加微粒親水性，形成保護膜，阻礙合并、絮凝，并防止結晶轉型 ③觸變膠具有觸變性 分類：①低分子助懸劑如甘油、糖漿劑等 ②高分子助懸劑 阿拉伯膠、西黃蓍膠，聚維酮、羧甲基纖維素鈉，觸變膠，硅皂土等絮凝劑使混懸劑處于絮凝狀態(tài)，以增加混懸劑的穩(wěn)定性；反絮凝劑可增加混懸劑流動性，使于傾倒，方便使用。［分析］ （1）硫磺為強疏水性藥物，加甘油作潤濕劑，使硫磺能在水中均勻分散；（2）羧甲基纖維素鈉作助懸劑，增加混懸液的穩(wěn)定性；（3）樟腦醑為10％樟腦乙醇液，加入時應急劇攪拌，以免樟腦因溶劑改變而析出大顆粒。2．化學凝聚法：用化學反應法使兩種藥物生成難溶性的藥物微粒，再混懸于分散介質中制備混懸劑的方法。根據內、外相不同，乳劑可分為水包油型（簡寫O/W型）和油包水型（簡寫為W/O型）及復合型乳劑（或稱多重乳劑）①藥物制成乳劑后分散度大，生物利用度提高；②油性藥物制成乳劑能保證劑量準確；③水包油型乳劑可掩蓋藥物的不良臭味，并可加入矯味劑，易于服用；④外用乳劑可改善藥物對皮膚、黏膜的滲透性，減少刺激性；⑤靜脈注射乳