【正文】 [51]，痔瘡[52]，慢性瘺管[53]，子癇[54]，變應(yīng)性亞敗血癥[55]，冠心病頑固性心絞痛[56]等。綜上所述，洋金花治療銀屑病有效部位是去除生物堿的水溶性部分。對(duì)PDA刺激的小鼠淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化無明顯的影響?！　∵^去一直認(rèn)為洋金花治療銀屑病的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)是東莨菪堿等生物堿類成分，但經(jīng)我們研究組的長期研究結(jié)果證明，洋金花治療銀屑病的有效部位是水溶性非生物堿類化合物。雖然可消除癥狀，但停藥后可復(fù)發(fā)，長期使用副作用增多[37]。 治療銀屑病　　銀屑病又名“牛皮癬”，是一種常見皮膚病，綿延反復(fù)，頑固難愈，復(fù)發(fā)率高，一般認(rèn)為本病與病毒感染、過敏反應(yīng)、遺傳因素和精神因素有關(guān)，近幾年普遍認(rèn)為是免疫功能失調(diào)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)皮膚代謝的調(diào)節(jié)處于失衡亢進(jìn)狀態(tài)所造成。民間用于跌打損傷，內(nèi)服止痛，外用消腫。 軟組織損傷　　洋金花與紫荊皮等藥物配伍制成的傷膏具有良好的活血化淤，消腫止痛作用。臨床觀察，%，臨床和實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)均有明顯改善，且副作用少。 治療類風(fēng)濕性疾病　　洋金花具有袪風(fēng)通絡(luò)止痛的作用，現(xiàn)代研究表明，洋金花主要成分東莨菪堿可改善微循環(huán)，調(diào)節(jié)植物神經(jīng)及多種細(xì)胞因子，從而增進(jìn)關(guān)節(jié)及其周圍組織的血液循環(huán)，保護(hù)細(xì)胞膜，改善營養(yǎng)狀態(tài)，減少關(guān)節(jié)滲出，促進(jìn)關(guān)節(jié)積液吸收，減少致痛物質(zhì)堆積，解除腫痛。洋金花戒毒也存在副作用。目前國內(nèi)一些戒毒中藥配方中均配入洋金花。國外1901年LOTT報(bào)道用東莨菪堿作為精神藥物依賴的治療。 戒毒：近百年來不少中外戒毒學(xué)者都注意到洋金花或其生物堿在戒毒中的作用。３. 現(xiàn)代臨床應(yīng)用研究 抗驚厥作用：洋金花通過其所含生物堿—東莨菪堿的M膽堿能受體阻斷作用來發(fā)揮抗驚厥作用，其抗驚厥作用弱于卡馬西平，但峰值持續(xù)時(shí)間長，且發(fā)現(xiàn)其對(duì)癲癇神經(jīng)元的保護(hù)作用優(yōu)于CBZ。從遺傳學(xué)角度觀察洋金花總堿對(duì)離體中國倉鼠肺成纖維細(xì)胞細(xì)胞株姐妹染色體互換率(SCE)，染色體畸變率和活體內(nèi)小白鼠骨髓多染紅細(xì)胞微核率的影響，比較了銀屑病患者接受治療前后淋巴細(xì)胞SCE的變化，結(jié)果表明：洋金花總堿對(duì)細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)有損傷作用，即能誘發(fā)染色體嚴(yán)重?fù)p傷。肝臟是代謝東莨菪堿的主要器官，大多從尿，糞中排泄，但其代謝有較大的種屬和個(gè)體差異。在燒傷中東莨菪堿有抗燒傷滲出的作用[24]。在臨床應(yīng)用中均見中度以上的瞳孔散大，視物模糊，東莨菪堿的作用時(shí)間較阿托品短，對(duì)眼及遠(yuǎn)視力無影響。東莨菪堿能興奮呼吸中樞，使呼吸加快，并能對(duì)抗冬眠藥物的呼吸抑制。慢性氣管炎患者使用洋金花治療后，痰液減少，變稠，易于咳出。洋金花含莨菪堿可改善微循環(huán)，調(diào)節(jié)植物神經(jīng)和多種體液因子，保護(hù)細(xì)胞膜，改善營養(yǎng)狀態(tài)。阿托品的血管解痙作用比東莨菪堿強(qiáng)[23]。一般治療劑量的洋金花生物堿對(duì)血管無明顯影響，但能明顯對(duì)抗擬膽堿藥引起的血管擴(kuò)張。東莨菪堿能解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制，使心率加快。主要阻斷大腦皮層毒蕈堿樣膽堿受體，使乙酰膽堿不能與受體結(jié)合，無法發(fā)揮其遞質(zhì)作用，故而影響大腦精神活動(dòng)。臨床實(shí)踐證明東莨菪堿對(duì)呼吸中樞的興奮作用，抗暈作用與治療帕金森氏病的作用比阿托品強(qiáng)。２. 藥理學(xué)研究 對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用　　洋金花對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有先興奮后抑制的作用，有效成分主要為東莨菪堿和阿托品，均有雙相性的中樞作用，只是在抑制和興奮的程度上有所不同，東莨菪堿的中樞抑制作用比阿托品強(qiáng)，而興奮作用則恰恰相反[21]。Datumetine等[20]。)3αTigloyloxytropan6ol。Littorne。Tropane3α,6βdiol。Tigloidine。3 α,6βDitigloyxytropan7ol。假托品(Pseudotropine)。去甲莨菪堿(Norhyoscyamine)。還含有對(duì)甲氧基苯甲酸(pMethoxybenzoic)與莨菪醇組合的化合物(Datumetine)[18]。我們研究組又從洋金花中分出兩種新的六環(huán)醉茄甾內(nèi)酯葡萄糖苷，分別是5α27二羥基6α,7α環(huán)氧1酮2,24二烯醉茄內(nèi)酯27 OβD吡喃葡萄糖苷(5α27dihydroxy6α,7αepoxy1oxowitha 2,24dienolide27OβDglucopyranoside)和5α,12α,27三羥基6 α,7α環(huán)氧1酮2,24二烯醉茄內(nèi)酯27OβD吡喃葡萄糖苷(5α,12α,27trihydroxy6α,7αepoxy1oxowitha2,24dienolide27OβDglucopyranoside) [19]。DaturametelinF。Daturlinol(20s,22s)27羥基1酮21,24s環(huán)氧2,5二烯醉茄內(nèi)酯((20s,22s)27hydroxy1oxowitha21, 24sepoxy2,5dienoli de)。DaturametelinE(22R)21,27二羥基1酮2,5,24三烯醉茄內(nèi)酯3βO硫酸酯27O甲基醚((22R)21,27dihydroxy1oxowit ha2,5,24 trienolide3βOsulfate27Omethylether) [12?14]。DaturametelinB(22R)21,27二羥基1酮2,5,24三烯醉茄內(nèi)酯27OβD吡喃葡萄糖苷((22R)21,27dihydroxy1oxowitha2,5,24trienolide27OβDglucopyranoside)。洋金花中的甾體類結(jié)構(gòu)基本分為兩類：即五環(huán)醉茄甾內(nèi)酯及其苷和六環(huán)醉茄甾內(nèi)酯及其苷。這一基本結(jié)構(gòu)被命名為“醉茄內(nèi)酯”[9–11]。醉茄甾內(nèi)酯(Withanolides)是一類具有麥角甾烷骨架結(jié)構(gòu)C28類固醇的化合物。山柰酚3OαL鼠李吡喃糖基(1→6)βD葡萄吡喃糖基7OβD葡萄吡喃糖苷(Kaempferol3OαLrhamnopyra nosyl(1→6)βDglucopyranosyl、7OβDglucopyranoside)[8]等黃酮類化學(xué)成分。山柰酚7OβD葡萄吡喃糖苷(Kaempferol 7OβDglucopyranoside)。山柰酚3OβD葡萄吡喃糖基(1→2)βD葡萄吡喃糖基7OαL鼠李吡喃糖苷(Kaempferol 3OβDglucopyranosyl(1→2)βDglucopyranosyl、7OαLrham nopyranoside)[7]。3Orutinoside、7Ogluco side[6]。7Oglucoside。3,7 Odiglucoside。1986年Biochemical Systematics and Ecology收載的由DAVID E. AVERETT發(fā)表的Flavonoids of Datura中記載的黃酮有八種，分別是Quercetin3Orutinoside?；ㄝ唷⒒ü诒”诩?xì)胞中有草酸鈣砂晶、方晶及簇晶[5]?；ńz基部非腺毛粗大，1 ~ 5細(xì)胞，基部直徑約至128181。花萼非腺毛1 ~ 3細(xì)胞，壁具疣狀突起；腺毛頭部1 ~ 5細(xì)胞，柄1 ~ 5細(xì)胞。本品粉末淡黃色，花粉粒類球形或長圓形，直徑42 ~ 65181。本品多皺縮成條狀，完整者長9 ~ 15cm，花萼呈筒狀，長為花冠的2/5，灰綠色或灰黃色，先端5裂，基部見縱脈紋5條，表面微有茸毛；花冠呈喇叭狀，淡黃色或黃棕色，先端5淺裂，裂片有短尖，短尖下有明顯的縱脈紋3條，兩裂片之間微凹；雄蕊5，花絲貼生于花冠筒內(nèi)，長為花冠的3/4；雌蕊1，柱頭棒狀。中國白花曼陀羅主產(chǎn)于江蘇、福建、廣東，毛曼陀羅主產(chǎn)于河北，山東，河南[2]?；ü? ~ 12月?；ü诼┒窢?，長14 ~ 20cm，檐部直徑6 ~ 10cm，白色，淺紫色或淡黃色，典型花冠單瓣，檐部5裂。葉互生或于莖頂呈假對(duì)生，卵形至寬卵形，葉端漸尖，葉基偏斜圓楔形，長5 ~ 20cm，寬4 ~ 15cm。洋金花性溫、味辛、有毒、歸肺、肝經(jīng)，具有平喘、鎮(zhèn)痛、解痙之功效，用于哮喘咳嗽、脘腹冷痛、風(fēng)濕痹痛、小兒慢驚，外科麻醉[1?5]。曼陀羅屬植物全世界約16種，中國4種，均藥用。陜西中藥志187。山東中藥187。綱目187。扁鵲心書187。本實(shí)驗(yàn)旨在通過對(duì)洋金花有效部位及其制劑洋金花膠囊的含量測定方法和指紋圖譜進(jìn)行研究，既檢驗(yàn)其工藝和質(zhì)量的穩(wěn)定性和可靠性，又為進(jìn)一步建立洋金花治療銀屑病有效部位及其制劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)奠定堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。且該制劑在保留其藥效物質(zhì)的基礎(chǔ)上，去除了毒性物質(zhì)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床研究均證明該制劑安全、無毒副作用。經(jīng)黑龍江中醫(yī)藥大學(xué)多年臨床實(shí)踐證明，洋金花注射劑治療銀屑病效果十分顯著，具有療效好，復(fù)發(fā)率低，方法簡便，療程短的優(yōu)點(diǎn)，但副作用顯著。% and % 177。本文研究結(jié)果證明，通過對(duì)中間體質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)和指紋圖譜的研究，實(shí)現(xiàn)了對(duì)洋金花膠囊的中間體整體特征的表達(dá)，即定性與定量的結(jié)合，為建立洋金花治療銀屑病有效部位及其制劑洋金花膠囊的質(zhì)量評(píng)價(jià)提供了可靠的依據(jù)和重要的基礎(chǔ)。利用ExceL軟件，依據(jù)相似度原理得出的不同計(jì)算方法，計(jì)算了十批中間體指紋圖譜間的相似度。通過對(duì)十批中間體指紋圖譜的研究，確定了12個(gè)峰為指紋圖譜的共有峰。該方法簡便、易行，其測定結(jié)果可作為判定洋金花膠囊質(zhì)量的依據(jù)之一。%。通過對(duì)10批洋金花膠囊中間體的含量測定，%177。本文對(duì)五類新藥洋金花膠囊的中間體，即洋金花治療銀屑病有效部位的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行了初步研究，制定了該中間體的質(zhì)量評(píng)價(jià)方法。摘 要洋金花為茄科植物白曼陀羅Datura metel ，是一味傳統(tǒng)的中藥。其制劑或復(fù)方在治療銀屑病上具有療效好、復(fù)發(fā)率低、方法簡便、療程短等優(yōu)點(diǎn)。以3OβD葡萄吡喃糖基(1→2)葡萄吡喃糖基、7OαL鼠李吡喃糖基山柰酚為對(duì)照品，采用比色法對(duì)中間體中的總黃酮進(jìn)行含量測定，以高效液相法對(duì)中間體中對(duì)照品進(jìn)行含量測定。%，%177。因此建議以總黃酮含量52%，指標(biāo)性成分含量3%作為洋金花膠囊中間體質(zhì)量評(píng)價(jià)指標(biāo)。本文同時(shí)對(duì)洋金花膠囊中間體進(jìn)行了指紋圖譜研究，建立了高效液相色譜指紋圖譜的研究方法，并進(jìn)行了方法學(xué)考察，確定了指紋圖譜測定條件。以對(duì)照品為參照物，對(duì)其他色譜峰的相對(duì)保留時(shí)間和相對(duì)峰面積進(jìn)行計(jì)算，作為技術(shù)參數(shù)評(píng)價(jià)中間體的質(zhì)量。加權(quán)歐式距離趨近于0，表明各批次間相似度高，該制劑的生產(chǎn)工藝穩(wěn)定、可靠。關(guān)鍵詞: 洋金花膠囊 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) 含量測定 指紋圖譜 銀屑病ABSTRACTFlos Daturae is a traditional herb which is the dry flower of Datura metel L.. Medinces made of Flos Daturae in treating Psoriasis have many advantag es, such as marked curative effect,low relapse rate,simple and convenient method,short course of treatment.We studied the quality criterion of the effective part of yangjinhua capsu le which is the fifth type of new medicine and established the method to eval uate the quality of halfproduction. The standard material is Kaempferol3O βDglucopyranosyl(1→2)βDglucopyranosyl、7OαLrhamnopyranoside. The total flavonoids were determined by colorimetric method. The standard material was determined by HPLC. The results are %177。% respectively. So we suggest the content of total flavanoids be 52% and standard material be 3%. The results can be used as the evaluating critetion.The fingerprint of yangjinhua capsule’s halfproduction was also studied. We not only set up the study method but also inspect the method and determi ne the experimental condition. Through the fingerprint study of ten batches ha lfproduction , twelve peaks were defined as the mon peaks. The relative time and relative area were calculated to the peak of standard material. The similarity were calculated by Excel . The results of relative coefficient and in cluded angle cosine are over , the weighted Eustachian distance is close to 0. The results indicate that the similarity of different tablet is desirable, the processing technics of yangjinhua capsule is stable