環(huán)丙基萘啶羧酸合成畢業(yè)論文-展示頁
2025-07-07 01:52本頁面
【正文】 6fluoro4oxo1,4dihydro1,8naphthyridine3carboxylic acid。 經(jīng)過比較決定使用分子內(nèi)親核取代法合成環(huán)丙基萘啶羧酸，其合成工藝：酰氯化：亞硫酰氯和氟氯煙酸在DMF為催化劑，甲苯做溶劑中進(jìn)行的，熱回流6小時(shí)；酯的水解：丙二酸二乙酯和第一步產(chǎn)物反應(yīng)，在50℃時(shí)反應(yīng)2小時(shí)；脫羧反應(yīng)：第二步產(chǎn)物在對甲苯磺酸的催化和水做溶劑下，熱回流10小時(shí)；親核加成：第三步產(chǎn)物與乙酸酐一起溶于原甲酸三乙酯中，在130℃反應(yīng)2小時(shí)；親核取代：第四步產(chǎn)物溶于乙醇中，環(huán)丙胺滴加到其中，0℃反應(yīng)2小時(shí)；反應(yīng)后洗滌，并重結(jié)晶；脫羧合環(huán)：第五步產(chǎn)物與碳酸鉀一起溶于DMF中，在125℃反應(yīng)1小時(shí)，抽濾，洗滌；酯的水解：上步產(chǎn)物與乙酸，鹽酸混合，調(diào)PH，在140℃反應(yīng)2小時(shí)，靜止結(jié)晶，洗滌，得到產(chǎn)物?？梢杂梢?,6—二氯—5—氟煙腈為原料與環(huán)丙胺衍生物，環(huán)化；分子內(nèi)親核取代法；經(jīng)Gould—Jacobs環(huán)化形成母核；經(jīng)Dieckmann環(huán)化反應(yīng)形成母核；經(jīng)苯并惡嗪二酮與β—羥基丙烯酸酯的鈉鹽反應(yīng)形成母核。畢業(yè)設(shè)計(jì)報(bào)告（論文）摘 要本課題致力于吉米沙星母核：6—氟—7—氯—1—環(huán)丙基—1,4—二氫—4氧代—1，8萘啶—3—羧酸的合成研究。其主要用于合成諾氟沙星（氟哌酸），依諾沙星，環(huán)丙沙星，氧氟沙星，培氟沙星，司帕沙星和吉米沙星等喹諾酮類藥物。第一種方法原料比較貴；第二種方法起始物市場可以買到，便宜 ，適用于工業(yè)生產(chǎn)；第三種需要的溫度較高，并易形成異構(gòu)體；第四種要使用四氯苯醌，不適用于工業(yè)生產(chǎn)。關(guān)鍵詞 吉米沙星 環(huán)丙基萘啶羧酸 抗菌劑 喹諾酮 目 錄第一章 前言 1 環(huán)丙基萘啶羧酸簡介 1 環(huán)丙基萘啶羧酸名稱及結(jié)構(gòu)式 1 1 2 3 3第二章 環(huán)丙基萘啶羧酸的合成方法 4 4 合成路線及比較 4 4 實(shí)驗(yàn)原料及設(shè)備.............................................................................................. 小結(jié) 6第三章 總結(jié) 9致謝 11參考文獻(xiàn) 12 環(huán)丙基萘啶羧酸的簡介 名稱及結(jié)構(gòu)式環(huán)丙基萘啶羧酸化學(xué)名為：6—氟—7—氯—1—環(huán)丙基—1,4—二氫—4—氧代—1，8萘啶—3—羧酸，其俗名為：環(huán)丙基萘啶羧酸。CAS:100361—18—0，分子式：C12H8FClN2O3，分子量：其結(jié)構(gòu)式為： （圖1. 環(huán)丙基萘啶羧酸的試樣） 環(huán)丙基萘啶羧酸的性質(zhì) 微黃色，至類白色結(jié)晶性粉末，沸點(diǎn)：℃，閃點(diǎn)：℃，蒸汽壓：0mmHg，25℃。藥品含量：≥99%，干燥失重：≤%。環(huán)丙基萘啶羧酸作為新一代的喹諾酮類藥物的母核，得到了越來越廣
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