華法林的相互作用-展示頁
2025-07-02 18:40本頁面
【正文】 如維生素K族、口服避孕藥、雌激素等。二、與華法林合用能增強(qiáng)抗凝作用的藥物有：與血漿蛋白的親和力比本品強(qiáng)，競爭結(jié)果使游離的華法林增多，如阿司匹林、保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯貝丁酯、磺胺類藥、丙磺舒等； 抑制肝微粒體酶，使本品代謝降低而增效，如氯霉素、別嘌醇、甲硝唑、西咪替丁、單胺氧化酶抑制藥等； 減少維生素K的吸收和影響凝血酶原合成的藥物，如各種廣譜抗生素、考來烯胺（消膽胺）等； 能促使本品與受體結(jié)合的藥物，如奎尼丁、甲狀腺素、同化激素、苯乙雙胍；干擾血小板功能，促使抗凝作用更明顯的藥物，如大劑量阿司匹林、水楊酸類、前列腺素合成酶抑制劑、氯丙嗪、苯海拉明等；此外還有口服降糖藥、丙硫氧嘧啶、二氮嗪、丙吡胺、磺吡酮、腎上腺皮質(zhì)激素、苯妥英鈉、鏈激酶、尿激酶等。華法林含2種異構(gòu)體，S型經(jīng)肝臟CYP2C9酶代謝，R型由CYP3A4等酶代謝。這些相互作用可致抗凝作用減弱或致嚴(yán)重出血，應(yīng)避免與有相互作用的藥物合用，在必須合用時，應(yīng)在用藥開始、調(diào)整劑量和治療結(jié)束時對病人進(jìn)行監(jiān)測，以保證安全應(yīng)用。首次給藥后約72~96小時達(dá)最大效應(yīng)，平均生物半衰期為35小時，一周后達(dá)血漿穩(wěn)態(tài)，由肝代謝。華法林的藥物相互作用華法林為香豆素類口服抗凝藥，是使用廣泛的一種抗凝劑，主要用于血栓栓塞性疾病，多種外科、介入手術(shù)后也須常規(guī)服用，還可以用于房顫病人的治療。本品迅速完全從胃腸道吸收．分布容積較小，與血漿蛋白大量結(jié)合，通過抑制維生素K依賴性凝血因子的合成而發(fā)揮抗凝作用。許多因素可影響病人對華法林的反應(yīng)，如年齡、飲食，現(xiàn)有疾病和合用藥物。一、華法林與其他藥物、食物相互作用的主要機(jī)制華法林主要經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450（CYP）酶系代謝，能抑制CYP活性的藥物均可使華法林的代謝減慢，半衰期延長，抗凝作用增強(qiáng)；反之亦然。華法林與血漿蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合率高達(dá)98%～99%，但只有游離華法林能發(fā)揮抗凝作用，因此，與血漿蛋白結(jié)合率高的藥物和食物可競爭性抑制華法林與血漿蛋白結(jié)合，使游離華法林濃度增加，抗凝作用增強(qiáng)。需要說明的是，華法林應(yīng)盡量避免與上述藥物合用，以防抗凝作用增強(qiáng)而引起出血，如必須合用，應(yīng)密切監(jiān)測本品的血藥濃度，并調(diào)整劑量。以上藥物與華法林合用時，應(yīng)適當(dāng)增加本品的劑量。該藥可抑制代謝華法林的肝藥酶。法莫替丁不與肝臟細(xì)胞色素P450酶作用，故不影響華法林的代謝。蘭索拉唑?qū)YP450酶系有輕微的誘導(dǎo)作用，因此，合用時應(yīng)小心。硫糖鋁偶可致
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