【正文】 液體藥劑　　常考題型為C、X型題?！　。?）電解質(zhì)的作用 　　（2）高分子的化合物對(duì)溶膠的保護(hù)作用 保護(hù)作用和酶化作用　?。?）溶膠的相互作用　　重點(diǎn)（三）膠體溶液的制備方法　　1．高分子溶液制備 加水浸泡溶脹膠溶，必要時(shí)加以研磨、攪拌或加熱使之溶解即得。溶膠ε電位的高低決定了膠粒之間斥力的大小，是決定溶膠穩(wěn)定性的主要因素。這種由吸附層和擴(kuò)散層構(gòu)成了電性相反的電層稱雙電層，又稱擴(kuò)散和電層。　　2．溶膠 溶膠膠粒上形成了厚度大約1～2個(gè)離子的帶電層，稱為吸附層?！　「叻肿尤芤涸诜胖眠^(guò)程中自發(fā)地聚集面沉淀，稱為陳化現(xiàn)象?！　≈攸c(diǎn)（二）膠體溶液的穩(wěn)定性　　1．高分子溶液 高分子水溶液中分子周圍的水化膜可阻礙質(zhì)點(diǎn)的相互聚集，水化膜的形成是決定其穩(wěn)定性的主要因素，任何能破壞高分子水溶液中分子周圍水化膜的開成均會(huì)影響其穩(wěn)定性。屬于高度分散的熱力學(xué)不穩(wěn)定體系?！　?．高分子溶液 又稱為親水膠體，屬均相體系，為熱力學(xué)穩(wěn)定體系。　　重點(diǎn)重點(diǎn)（一）概述　　膠體溶液型液體藥劑系指大小在1～100nm范圍的分散相質(zhì)點(diǎn)分散于分散介質(zhì)中形成的溶液。配制時(shí)宜先用少量蒸餾水溶解碘化鉀，使成濃溶液，以便碘能較容易地形成絡(luò)合物而溶解。含揮發(fā)性成分的中藥材用水蒸氣蒸餾法制備而成的芳香水劑又稱為露劑或藥露。屬于真溶液的劑型有溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、醑劑、甘油劑、酏劑等。第三節(jié) 液體藥劑　　一、真溶液型液體藥劑　　?？碱}型為C、X型題。　　機(jī)理：難溶性藥物與助溶劑形成可溶性絡(luò)合物、有機(jī)分子復(fù)合物以及通過(guò)復(fù)分解反應(yīng)生成可溶性鹽類?！　《?、助溶　　重點(diǎn)一些難溶于水的藥物由于第二種物質(zhì)的加入而使其在水中溶解度增加的現(xiàn)象，稱為助溶?！　?．溶液的pH及電解質(zhì)等 　　pH：溶液的pH增大，有利于弱堿性藥物的增溶，溶液的pH減小，有利于弱酸性藥物的增溶。通常宜將增溶劑被增溶藥物混合均勻，最好使藥物溶解，然后再用溶劑分次稀釋至規(guī)定體積。被增溶藥物根據(jù)其極性大小，以不同方式與膠團(tuán)結(jié)合，進(jìn)入膠團(tuán)的不同部位，而使藥物的溶解度增大。中藥藥劑學(xué)：表面活性劑與液體藥劑（2）倪健　　重點(diǎn)重點(diǎn)第二節(jié) 增加藥物溶解度的方法　　一、增溶　　?？碱}型為B、C、X型題?！　∷摹⒈砻婊钚詣┰谒巹W(xué)中的應(yīng)用　　?？碱}型為X型題?！　￡?yáng)離子型和陰離子型的表面活性劑還有較強(qiáng)的溶血作用。有些含聚氧乙烯基的表面活性劑，如普朗尼克F68，極易溶于水，甚至達(dá)到沸點(diǎn)時(shí)也沒(méi)有起曇現(xiàn)象?！　≡颍河捎诤垩跻蚁┗谋砻婊钚詣┡c水所形成的氫鍵在溫度升高到曇點(diǎn)后斷裂，從而導(dǎo)致溶解度急劇下降，出現(xiàn)混濁或分層。這種由澄清變成混濁或分層的現(xiàn)象稱為起曇。臨界膠團(tuán)濃度的大小與其結(jié)構(gòu)和組成有關(guān)，同時(shí)受溫度、pH以及電解質(zhì)等外部條件的影響?！　≈攸c(diǎn)（二）膠團(tuán)和臨界膠團(tuán)濃度　　表面活性劑在水溶液中達(dá)到一定濃度后，盡管其濃度繼續(xù)增加，但其降低表面張力的能力已不再明顯增強(qiáng)。表面活性劑的HLB值愈高，其親水性愈強(qiáng)；HLB值愈低，其親油性愈強(qiáng)?！　∪?、表面活性劑的基本性質(zhì)　　?？碱}型為A、C型題。常用的品種有西土馬哥（由聚乙二醇與十六醇縮合而成）、平平加O（由15單位氧乙烯與油醇形成的縮合物）及埃莫爾弗O（由20單位氧乙烯與油醇形成的縮合物）等。如賣澤類表面活性劑?！　∮捎诜肿又泻写罅坑H水性的聚氧乙烯基團(tuán)，故其親水性顯著增強(qiáng)，成為水溶性表面活性劑，主要用作O/W型乳劑的乳化劑和增溶劑?！　”绢惐砻婊钚詣┯H油性較強(qiáng)，常用作W/O型乳劑的乳化劑或O/W型乳劑的輔助乳化劑?！　?．合成的兩性離子型表面活性劑　　重點(diǎn)（四）非離子型表面活性劑　　特點(diǎn)：毒性和溶血作用較小，不解離、不易受電解質(zhì)和溶液pH的影響，能與大多數(shù)藥物配伍應(yīng)用，因而應(yīng)用廣泛，可供外用和內(nèi)服，部分品種可用于注射劑。　　特點(diǎn)：在堿性介質(zhì)中呈陰離子型表面活性劑的性質(zhì)，起泡性好，去污力強(qiáng)；在酸性介質(zhì)呈陽(yáng)離子型表面活性劑的性質(zhì)，殺菌力很強(qiáng)?！　√攸c(diǎn)：水溶性大，在酸性或堿性溶液中均較穩(wěn)定，除具有良好的表面活性外，還具有很強(qiáng)的殺菌作用，因此主要用于殺菌和防腐?！　≈攸c(diǎn)（二）陽(yáng)離子型表面活性劑　　本類起表面活性作用的部分是陽(yáng)離子?！　√攸c(diǎn)：乳化性很強(qiáng)，并較肥皂類穩(wěn)定，主要用作外用軟膏劑的乳化劑。　　特點(diǎn)：具有良好的乳化能力，但容易被酸破壞，堿土金屬皂還可被鈣、鎂鹽等破壞，電解質(zhì)可使之鹽析；有一定的刺激性，一般只用于皮膚用制劑?！　《⒊Ｓ玫谋砻婊钚詣　〕？碱}型為A、B、X型題。　　重點(diǎn)重點(diǎn)重點(diǎn)掌握，重點(diǎn)熟悉　　第一節(jié) 表面活性劑　　一、表面活性劑的含義與特點(diǎn)　　?？碱}型為A、C型題。中藥藥劑學(xué)表面活性劑與液體藥劑（1）倪 健　　第六章歷年考題大約在3~6道題。②提取。②適于熱敏性；③工藝簡(jiǎn)單?！　?．水中蒸餾（共水蒸餾）　　2．水上蒸餾　　3．通水蒸氣蒸餾　　重點(diǎn)重點(diǎn)（七）超臨界流體提取法　　在超臨界狀態(tài)下，流體兼有氣液兩相雙重特點(diǎn)，既具有類似氣體低粘度、高擴(kuò)散系數(shù)，又具有接近于液體的高密度和良好的溶解能力?！　。ㄎ澹┠媪鹘龇ā　?．罐組逆流浸出法　　2．連續(xù)逆流浸出法　　重點(diǎn)重點(diǎn)（六）水蒸氣蒸餾法　　基本原理：道爾頓定律。不適用于受熱易破壞的藥材成分浸出。常用不同濃度的乙醇或白酒。但對(duì)新鮮的及易膨脹的藥材，無(wú)組織結(jié)構(gòu)的藥材不宜選用（與浸漬法正相反）。所需時(shí)間長(zhǎng)，一般不宜用水作溶劑，通常用不同濃度的乙醇或白酒，故浸漬過(guò)程中應(yīng)密閉?！　√攸c(diǎn)：浸漬法簡(jiǎn)單易行，制劑澄明度好；因溶劑呈靜止?fàn)顟B(tài)，有效成分浸出不完全?！　≈攸c(diǎn)重點(diǎn)（二）浸漬法　　應(yīng)用：適用于粘性藥材、組織結(jié)構(gòu)的藥材、新鮮及易于膨脹的藥材、價(jià)格低廉的芳香性藥材的浸提。 　　一般水煎提過(guò)程是：①加料；②浸泡；③加熱；④循環(huán)；⑤放液；⑥出渣。　　特點(diǎn)：經(jīng)濟(jì)，浸提成分譜廣，還可殺酶保苷，殺死微生物。　　三、常用的浸提方法與設(shè)備　　?？碱}型為C、X型題?！　?．堿 浸提溶劑中加堿的目的是增加偏酸性有效成分的溶解度和穩(wěn)定性。　　3．其他溶劑 丙酮常用于新鮮動(dòng)物藥材的脫脂或脫水?！　。ǘ┯绊懡岬囊蛩亍　?．藥材粒度　　2．藥材成分　　3．藥材浸潤(rùn)　　4．浸提溫度 　　5．浸提時(shí)間　　6．濃度梯度　　7．溶劑用量　　8．溶劑pH　　9．浸提壓力　　10．新技術(shù)應(yīng)用　　二、常用的浸提溶劑與輔助劑　　?？碱}型為A、B型題?！　∩a(chǎn)中最重要的是保持最大的濃度梯度。重點(diǎn)重點(diǎn)重點(diǎn)掌握，重點(diǎn)熟悉　　第一節(jié) 浸提　　一、浸提的基本原理與影響因素　　?？碱}型為A、X型題。執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：中藥藥劑學(xué)浸提與純化（一）　　本章歷年考題大約在2～4道題?？荚嚨闹攸c(diǎn)一般在各種浸提方法、精制方法的特點(diǎn)等?！　≈攸c(diǎn)（一）浸提的基本原理　　1．溶劑的浸潤(rùn)與滲透階段　　2．成分的解吸與溶解階段　　3．浸出成分的擴(kuò)散階段 濃度差是滲透或擴(kuò)散的推動(dòng)力。加強(qiáng)攪拌、更換新溶劑和動(dòng)態(tài)提取，都可使浸出溶劑或衡浸出液隨時(shí)置換藥材周圍的濃浸出液，使浸提繼續(xù)進(jìn)行?！　。ㄒ唬┏Ｓ玫慕崛軇　?．水 　　2．乙醇 溶解性能界于極性與非極性之間；90%乙醇適于浸提揮發(fā)油、樹脂、葉綠素等；70%～90%乙醇適于浸提香豆素、內(nèi)酯、一些苷元等；50%～70乙醇適于浸提生物堿、苷類等；50%以下的乙醇也可浸提一些極性較大的黃酮類、生物堿及其鹽類、苷類等；乙醇含量達(dá)40%時(shí)，能延緩許多藥物，如酯類、苷類等成分的水解，增加制劑的穩(wěn)定性；乙醇含量達(dá)20%以上時(shí)具有防腐作用?！　。ǘ┙彷o助劑　　1．酸 浸提溶劑中加酸的目的是使堿成鹽，促進(jìn)生物堿的浸出，可以使用酸水，也可使用酸醇。為防止有效成分酶解或水解破壞，浸提時(shí)加碳酸鈣或飽和石灰水，用來(lái)抑制酶活性及中和有機(jī)酸酸性。　?。ㄒ唬┘逯蠓ā　?yīng)用：適用于有效成分能溶于水，且對(duì)濕、熱較穩(wěn)定的藥材。但浸出雜質(zhì)較多，給精制事業(yè)來(lái)不利，且煎出液易霉敗變質(zhì)?！　∏蛐渭逭吖蓿ㄕ羟颍?，多用于阿膠生產(chǎn)中驢皮等的煎煮。不適用于貴重藥材、毒性藥材及高濃度的制劑。即使采用重浸漬法，加強(qiáng)攪拌，或促進(jìn)溶劑循環(huán)，只能提高浸出效果，也不能直接制得高濃度的制劑。按提取溫度和浸漬次數(shù)可分為：　　1．冷浸漬法　　2．熱浸漬法　　3．重浸漬法　　重點(diǎn)重點(diǎn)（三）滲漉法　　應(yīng)用：適用于貴重藥材、毒性藥材及高濃度制劑；有效成分含量較低的藥材的提取?！　√攸c(diǎn)：滲漉法屬于動(dòng)態(tài)浸出，有效成分浸出完全，不經(jīng)濾過(guò)處理可直接收集滲漉液。　　單滲漉法操作：①粉碎；②潤(rùn)濕；③裝筒；④排氣；⑤浸漬；⑥滲漉　　重點(diǎn)重點(diǎn)（四）回流法　　特點(diǎn)：回流提取法較滲漉法省時(shí)，且提取成分譜較寬，但提取液澄明度較差?！　?．回流提取法 　　2．回流冷浸法。水蒸氣蒸餾適于蒸餾高沸點(diǎn)的物質(zhì)（揮發(fā)油的沸點(diǎn)多為150～300℃）?！　≡摲ǖ膬?yōu)點(diǎn)有：①提取速度快效率高?！　≡摲ǖ牟蛔阌校孩僖淮涡栽O(shè)備投資過(guò)大，技術(shù)參數(shù)軟件較少；②適于提取親脂性、低相對(duì)分子質(zhì)量的物質(zhì)，　　般操作過(guò)程：①制備超臨界流體。③減壓分離?？荚嚨闹攸c(diǎn)一般在表面活性劑的基本性質(zhì)與應(yīng)用；增加藥物溶解度的方法；真溶液、膠體溶液、混懸液、乳濁液的特點(diǎn)等?！　≈攸c(diǎn)表面活性劑的分子結(jié)構(gòu)都同時(shí)含有親水基團(tuán)和親油基團(tuán)，具有“兩親性”?！　≈攸c(diǎn)（一）陰離子型表面活性劑　　1．肥皂類 有堿金屬皂、堿土金屬皂和有機(jī)胺皂等?！　?．硫酸化物 ①硫酸化蓖麻油，俗稱土耳其紅油；②高級(jí)脂肪醇硫酸酯類，常用的有十二烷基硫酸鈉（又名“月桂醇硫酸鈉”）、十六烷基硫酸鈉（又名“鯨蠟醇硫酸鈉”）、十八烷基硫酸鈉（又名“硬脂醇硫酸鈉”）等?！　?．磺酸化物 常用的有：①脂肪族磺酸化物，如二辛基玻珀酸磺酸鈉（商品名“阿咯索—OT”）、二己基琥珀酸磺酸鈉（商品名“阿咯索—18”）等；②烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸鈉，廣泛用作洗滌劑。如氯芐烷銨（潔爾滅）、溴芐烷銨（新潔爾滅）、氯化（溴化）十六烷基吡淀等?！　。ㄈ﹥尚噪x子型表面活性劑　　本類表面活性劑的分子結(jié)構(gòu)中同時(shí)具有正、負(fù)電荷基團(tuán)，從而具有陰、陽(yáng)離子表面活性劑結(jié)合在一起的特性。　　1．天然的兩性離子型表面活性劑 常用的是卵磷脂。　　1．脫水山梨醇脂肪酸酯類 商品名為司盤類（Spans）?！　?．聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯類 商品為吐溫類（Tweens）?！　?．聚氧乙烯脂肪酸酯類 它們的水溶性和乳化性很強(qiáng)，常用作O/W型乳劑的乳化劑?！　?．聚氧乙烯脂肪醇醚類 商品名為芐澤類?！　?．聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物 常用的有普朗尼克類，如普朗尼克F68。　　重點(diǎn)重點(diǎn)（一）親水親油平衡值（HLB值）　　表面活性劑的親水親油能力的強(qiáng)弱，常用親水親油平衡值來(lái)表示（簡(jiǎn)稱為HLB值）?！　〔煌猛镜谋砻婊钚詣┮蟛煌腍LB值，如增溶劑的HLB值的最適范圍為15～18以上；O/W型乳化劑的HLB值為8～16；W/O型乳化劑的HLB值為3～8等。表面活性劑在溶液中開始形成膠團(tuán)時(shí)的濃度稱為臨界膠團(tuán)濃度（CMC）。　　重點(diǎn)重點(diǎn)（三）起曇和曇點(diǎn)　　定義：通常表面活性劑的溶解度隨溫度升高而加大，但某些含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑的溶解度開始隨溫度升高而加大，當(dāng)達(dá)到某一溫度時(shí)，其溶解度急劇下降，使溶液出現(xiàn)混濁或分層，但冷卻后又恢復(fù)澄明。該轉(zhuǎn)變溫度稱為曇點(diǎn)。　　表面活性劑的曇點(diǎn)可因鹽類或堿性物質(zhì)的加入而降低?！　≈攸c(diǎn)（四）表面活性劑的毒性　　陽(yáng)離子型表面活性劑的毒性一般最大，其次是陰離子型表面活性劑，非離子型表面活性劑的毒性最小。非離子型表面活性劑的溶血作用一般比較輕微，其中聚山梨酯類表面活性劑的溶血作用通常較其他含聚氧乙烯基的表面活性劑更小?！　。ㄒ唬┰鋈堋　。ǘ┤榛　。ㄈ?rùn)濕　?。ㄋ模┢鹋菖c消泡　?。ㄎ澹┤ノ邸　。┢渌? 用作中藥有效成分的輔助浸提、片劑的輔助崩解或潤(rùn)滑、混懸劑的助分散和助懸以及軟膏基質(zhì)和栓質(zhì)基質(zhì)的組成等?！　≈攸c(diǎn)重點(diǎn)（一）增溶的原理　　溶液中表面活性劑分子的疏水基團(tuán)相互吸引、締合形成膠團(tuán)?！　∮绊懺鋈艿囊蛩赜校骸　?．增溶劑的性質(zhì)、用量及使用方法　　增溶劑的使用方法影響增溶效果。　　2．被增溶藥物的性質(zhì) 被增溶藥物的同系物中，藥物的相對(duì)分子質(zhì)量愈大，被增溶量通常愈小?！　‰娊赓|(zhì)：溶液中加入電解質(zhì)，能使被增溶藥物的溶解度增加，其原因是電解質(zhì)能夠降低增溶劑的臨界膠團(tuán)濃度，從而使增溶劑在較低的濃度時(shí)形成大量膠團(tuán)而產(chǎn)生增溶作用；另外電解質(zhì)還可中和膠團(tuán)的電荷，增大了膠團(tuán)內(nèi)部的有效體積，為被增溶藥物提供更多的空間，從而提高增溶效果。加入的第二種物質(zhì)稱為助溶劑?！　∪?、制成鹽類　　四、應(yīng)用混合溶劑 有時(shí)溶質(zhì)在混合溶劑中的溶解度要比在各單一溶劑中的溶解度大，這種現(xiàn)象稱為潛溶性，具有潛溶性的混合溶劑稱為潛溶劑?！　≌嫒芤盒鸵后w藥劑系指藥物以分子或離子形成分散于分散介質(zhì)中形成的供內(nèi)服或外用的均相液體制劑?！　。ㄒ唬┤芤簞　∪芤簞┑闹品ㄓ校骸　?．溶解法 　　2．稀釋法 　　3．化學(xué)反應(yīng)法 　?。ǘ┓枷闼畡┡c露劑　　重點(diǎn)重點(diǎn)芳香水劑系指芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和水溶液。　　重點(diǎn)重點(diǎn)例1：復(fù)方碘口服液　　碘在水中的溶解度為1：2950，而在10%的磺化鉀水溶液中可制成5%的水溶液，這是因?yàn)榈饣浥c碘形成了可溶性絡(luò)合物而增加碘在水中的溶解度。　　重點(diǎn)重點(diǎn)例2：薄荷水　　%(ml/ml)，而實(shí)際投油量為含量的4倍，目的是為了使其易于形成飽和溶液，多余的薄荷油被滑石粉吸附除法；②滑石粉為分散劑同時(shí)兼有吸附作用；　　二、膠體溶液型液體藥劑　　?？碱}型為C、X型題。分散介質(zhì)大多為水，少數(shù)為非水溶液?！　?．溶膠 分散相質(zhì)點(diǎn)以多分子聚集體（膠體微粒）分散于分散介質(zhì)中形成的膠體分散體系稱為溶膠，又稱為疏液膠體。具有動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性。①脫水劑，如乙醇、丙酮等可破壞水化膜；