結(jié)構(gòu)修飾ppt課件-展示頁
2025-05-12 04:10本頁面
【正文】 、鈣等離子形成鹽，也可與有機堿或堿性氨基酸形成鹽。1 前藥原理 ? 藥物經(jīng)過結(jié)構(gòu)修飾后得到的化合物，體外無活性或活性很低，在體內(nèi)經(jīng)酶促或非酶促化學反應轉(zhuǎn)變?yōu)樵瓉淼乃幬锒l(fā)揮藥理作用，則稱原來的藥物為原藥，修飾后得到的化合物為前藥。 原藥 修飾 體內(nèi)代謝 前藥 原藥 體外無活性 或活性很低 有活性 有活性 2 前藥修飾的目的 （一）提高藥物的選擇性 （二）增加藥物的穩(wěn)定性 （三）延長藥物作用時間 （四）改善藥物的吸收，提高生物利用度 （五）改善藥物的溶解性 （六）降低藥物的毒副作用 （七）消除藥物的不良臭味 （八）發(fā)揮藥物的配伍作用 3 二、藥物結(jié)構(gòu)修飾的方法 ? （一）成鹽修飾 ? （二）酯化和酰胺化修飾 ? （三）成環(huán)和開環(huán)修飾 4 （一）成鹽修飾 成鹽修飾在臨床上的主要作用有： 有良好的溶解性利于注射劑的制備 有適當?shù)?pH值，可降低對機體的刺激性；可產(chǎn)生較理想的藥理作用； 可延長藥物的作用時間。 ONHHNHOSC H 3C H 3HOO HOOH 2 NN C H 3H 3 C 普 魯 卡 因 青 霉 素有機堿 羧酸類藥物 6 羧酸類藥物 堿金屬 7 鹽酸嗎啡 兩性化合物 8 （ 2）磺酸、磺酰胺和磺酰亞胺類藥物 ? 常與堿金屬離子形成鹽 H 2 NNNNOSON a磺胺醋酰鈉 磺胺嘧啶鈉 酸性 磺胺嘧啶銀 磺胺嘧啶鋅 與 Ag或 Zn離子成鹽，除控制感染外，還可促使創(chuàng)面干燥、 結(jié)痂和促進愈合。 ? 具有 連二烯醇結(jié)構(gòu) 的藥物
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