奧美拉唑ppt課件-展示頁
2025-01-23 14:31本頁面
【正文】 混合物。先生成 Nmethoxypyridinium，然后經(jīng)過如圖反應(yīng)歷程！重排反應(yīng)收率低，僅為 40%。一般作成腸溶膠囊。第七章 奧美拉唑的生產(chǎn)工藝原理學(xué)習(xí)內(nèi)容 概述1203 合成路線與及其選擇2204208 奧美拉唑與中間體生產(chǎn)工藝原理及過程3209218 原輔材料的制備和污染治理4219220第一節(jié) 概 述一、奧美拉唑簡介奧美拉唑 是一類抗?jié)冑|(zhì)子泵抑制劑 (PPI)，主要用于治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術(shù)后潰瘍、返流性食管炎等。自 1997年，世界抗?jié)兯幬锸袌鲣N售額居首位。其它 PPI抗?jié)兯幬飳W(xué)習(xí)內(nèi)容 概述1203 合成路線與及其選擇2204208 奧美拉唑與中間體生產(chǎn)工藝原理及過程3209218 原輔材料的制備和污染治理4219220第二節(jié) 合成路線及其選擇奧美拉唑合成線路分析：斷開 a鍵一、 5甲氧基 1H苯并咪唑 2硫醇 (76)與 2氯甲基3,5二甲基 4甲氧基吡啶鹽酸鹽 (77)反應(yīng)(一 ) 5甲氧基 1H苯并咪唑 2硫醇 (76)的合成 合成路線 1優(yōu)點(diǎn)：反應(yīng)條件溫和，工藝成熟，為國內(nèi)廠家生產(chǎn)奧美拉唑采用的方法！乙氧基黃原酸鉀 合成路線 2優(yōu)點(diǎn)：一勺燴，反應(yīng)條件溫和，收率高，有很高的實用價值！反應(yīng)機(jī)理： 合成路線 3兩步反應(yīng)總收率可達(dá) 65%，由于異硫氰酸烯丙酯或者異硫氰酸苯酯來源困難，大量制備收到限制！(二 ) 2氯甲基 3,5二甲基 4甲氧基吡啶鹽酸鹽 (77)的合成合成路線 1？氧化 硝化醚化重排氯化這是目前工業(yè)上采用的生產(chǎn)路線！反應(yīng)機(jī)理：合成路線 2重排？（ 1）這個氧化反應(yīng)機(jī)理是怎樣的？（ 2）為何其他位置的 CH3沒有被氧化？反應(yīng)機(jī)理：是 Pyridine的 Minsci reaction，自由基歷程。被路線 1已取代！(二 ) 奧美拉唑的合成由 78氧化到 71，氧化劑可以是： 間氯過氧苯甲酸（ MCPBA） 和 高碘酸鈉 ，將硫醚氧化成亞砜。氧化反應(yīng)的機(jī)理：過渡態(tài)斷開 b處二、 2氯 5甲氧基 1H苯
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