藥物化學(xué)抗抑郁藥ppt課件-展示頁
2025-01-14 18:36本頁面
【正文】 賴性、能成癮癖的藥品 ” 聯(lián)合國國際麻醉藥品管理局列為管制藥物 –毒品（嗎啡、可卡因、大麻 … ） 作用分類 ? 阿片受體激動劑 ? 阿片受體部分激動劑（混合型激動拮抗劑） ? 阿片受體拮抗劑 來源分類 ? 嗎啡類鎮(zhèn)痛藥（天然） ? 合成鎮(zhèn)痛藥 主要學(xué)習(xí)內(nèi)容 ? 嗎啡 ? 鹽酸哌替啶 ?嗎啡 (Morphine) (睡夢之神 ) ?結(jié)構(gòu)和命名 17甲基 4, 5α環(huán)氧 7, 8二脫氫嗎啡 3, 6α二醇鹽酸鹽三水合物 ?結(jié)構(gòu)特點 (phenanthrene) T型 ?光學(xué)活性 Morphine為左旋體 (–) : C C C C1 C14 ?幾何異構(gòu) C 14上的氫順式 C4， 5的氧橋反式 ?環(huán)的 環(huán)的并合 1. B/C環(huán)呈順式 2, C/D環(huán)呈反式 3. C/E環(huán)呈順式 ?來源 （ papaveraccae）罌粟 –未成熟果的漿汁 ?? 25種生物堿 –Morphine含量最高，是主要鎮(zhèn)痛成分 ?阿片成分 ?理化性質(zhì) ? Morphine為兩性物質(zhì) –pKa (HA) –pKa (HB+) 叔氮原子呈堿性 –能與酸生成穩(wěn)定的鹽 ?? 如鹽酸鹽、硫酸鹽、氫溴酸鹽等 –臨床上常用鹽酸鹽 3位酚羥基顯弱酸性 –可與 NaOH及 Ca(OH)2溶液 成鹽溶解 –不與 NH4OH成鹽溶解 含酚及氮雜環(huán) –Morphine及其鹽類易被氧化 –嗎啡鹽類水溶液放置后，可被氧化變色 還原產(chǎn)物 ?雙嗎啡（偽嗎啡） ? N氧化嗎啡 ? 生成阿樸嗎啡 –對嘔吐中樞有顯著興奮作用 –臨床上用作催吐劑 ?阿樸嗎啡的性質(zhì) 阿樸嗎啡的性質(zhì) 具鄰苯二酚結(jié)構(gòu)易被氧化 可被稀硝酸氧化為鄰二醌呈紅色 a, 鐵氰化鉀 +三氯化鐵作用 b, 中性三氯化鐵試液 c, 甲醛硫酸試液 d, 鉬酸銨硫酸溶液 e, 稀硫酸 +碘酸鉀溶液 +氨水 f, 亞硝酸反應(yīng) ?鑒別反應(yīng) 鑒別反應(yīng) a, 鐵氰化鉀可使 Morphine氧化為Dimorphine，本身還原為亞鐵氰化鉀 ?? 再與三氯化鐵作用，則生成亞鐵氰化鐵而顯藍(lán)色 可待因無此反應(yīng) B, 中性三氯化鐵試液 –呈藍(lán)色 C, 與甲醛硫酸試液（ Marquis反應(yīng)） 呈藍(lán)紫色 D, 與鉬酸銨硫酸溶液（ Fr246。hde反應(yīng)） 顯紫色，繼變藍(lán)色，最后變?yōu)樽厣? 吸收與代謝 ? 口服易自胃腸道吸收 ?
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