【正文】 較慢 滲出物創(chuàng)面應(yīng)用 易引起炎癥加重 能用 相同點(diǎn)：含水，久貯易霉敗 .需加防腐劑 ,保濕劑。 ① 親水凡士林 加入膽甾醇能吸收一定水分 . ② 吸水軟膏 P305 例 1：含水軟膏：白蜂蠟 180克 ， 杏仁油610克 ， 硼砂 10克 ， 蒸餾水至 1000克 。 處方一：雪花膏 （ 單位 g） A硬脂酸 300 （ O相 ， 與 D、 F生成銨皂與 鈉皂為 O/W乳化劑 ） B液體石蠟 250 （ O相 ） C石蠟 250 （ O相 ） D三乙醇胺 80ml （ 與 A生成銨皂 O/W乳化劑 ） E甘油 200ml （ 水相 ， 保濕劑 ） F硼砂 2 （ 水解成硼酸與 NaOH,后者 與 A生成鈉皂為 O/W乳化劑 ） G尼泊金乙酯 1 （ 防腐劑 ） H蒸餾水 920ml （ W相 ） [制法 ]：取 A、 B、C水浴至 80℃ 熔化，另取 F、 G溶于 E、 H中，加入D水浴加熱至同溫并混勻，然后將前液加入后液中，邊加邊攪拌至冷凝。 例：三乙醇胺 +硬脂酸 ?三乙醇胺皂 （ W/O型） 脂肪酸的鈣、鎂等高價(jià)金屬鹽。 ?稠度適中，易涂布， 易洗除 ?需加 防腐劑 （ 尼泊金類(lèi) ,氯甲酚 .三氦叔丁醇 ）、 保濕劑 （如 甘油 ,丙二醇 ,山梨醇 等 ,用量 520%） 應(yīng)用： ?適用多數(shù)藥物，不適用于遇水不穩(wěn)定的藥物 ?適用于亞急性、慢性、 無(wú)滲出液 的皮損和皮膚騷癢癥 ?O/W型有 “ 反向吸收 ” ， 不適用于糜爛、潰瘍、水皰及膿皰癥 。 多與峰蠟配伍制成單軟膏基質(zhì) 舉例： （ 單位 g） 白凡士林 13 二氧化鈦 （ 白色 ， 襯托群青 ） 羊毛脂 羊毛醇 （ 膽固醇三萜醇 ， 吸收更多水 ） 微晶蠟 滑石粉 群青 液體石蠟 抗氧劑 QS 防腐劑 QS 無(wú)水羊毛脂 50g 白蜂蠟 30g 白凡士林 至 100g （二）、乳劑型基質(zhì) 含固體的油相加熱液化后與水相借乳化劑的作用在一定溫度下混合乳化，在室溫下形成為半固體的基質(zhì)。 類(lèi)脂 有乳化作用，可吸收較多量的水 羊毛脂（ wool fat） 蜂蠟（ beeswax） 鯨蠟（ spermaceti） ?淡黃色粘稠半固體， 溶于油 ?有較強(qiáng)的吸水性，可吸收本身重量 150%左右的水，而形成 W/O型乳劑 。 ?促進(jìn)皮膚水合作用 ，可保護(hù)、軟化皮膚， ?但油膩吸水差、不易洗除， 釋藥性差 ， 應(yīng)用： ?適用于遇水不穩(wěn)定藥物 ?不適用于有滲出液的皮膚 ?分類(lèi) ： ? 烴類(lèi)， ? 類(lèi)脂類(lèi)， ? 動(dòng)、植物油脂等。 :耳后 腋窩 大腿上部?jī)?nèi)側(cè) 顱 腳背 前下臂 足底 . :嬰幼兒 青壯年 (女性 )男性 老年人 . :病變 、 破損皮膚 正常皮膚 角質(zhì)層增厚皮膚 . :增加穿透力 ： 皮膚的溫度、酶降解、蓄積 涂抹面積、時(shí)間、氣溫等 第二節(jié) 軟膏劑 一 .概述 1. 軟膏劑定義 2. 質(zhì)量要求 ： ① 均勻 ,細(xì)膩 ,軟滑 ,稠度適宜 ②易涂布 ,有良好的吸水性 . ③藥物釋放 ,穿透性較好 . ④無(wú)刺激性 ,過(guò)敏性 . ⑤性質(zhì)穩(wěn)定 ,無(wú)配伍禁忌 ,長(zhǎng)期貯藏不變質(zhì) . ⑥用于創(chuàng)面的軟膏應(yīng)無(wú)菌 . 軟膏劑（ ointment）： 系指 藥物、藥材細(xì)粉、藥材提取物 與適 宜基質(zhì) 混合制成的半固體 外用制劑。 （ 3）附加劑 （ 4）皮膚的條件 （ 5）其它 ，吐溫等（ CMC）。 ：親和力小則易于藥物釋放。 pH： 使藥物呈非解離 (分子型 )易于透皮。面積小 重金屬、磺胺類(lèi)、皮質(zhì)激素類(lèi)、脂溶性維生素等可透過(guò)。 被動(dòng)擴(kuò)散。 角質(zhì)層胞內(nèi)外充滿(mǎn)類(lèi)脂是透皮吸收的主要屏障。第十四章 外用膏劑 第一節(jié) 概述 一、定義 : 應(yīng)用 廣泛應(yīng)用于皮膚科與外科， 有的可透皮吸收起全身作用 外用膏劑系指采用適宜的基質(zhì)將藥物制成專(zhuān)供外用的半固體或近似固體的一類(lèi)劑型。 二 、 分類(lèi) . 按基質(zhì)及形態(tài)分類(lèi) : 軟膏劑 （ 半固體狀 ） 又分乳膏 、 藥膏 、 油膏 、 糊劑 膏藥 （ 鉛硬膏 ） 硬膏劑 橡膠硬膏 巴布膏劑 貼膏劑 （ 藥典 ） 貼劑 （ TDS,TTS， 經(jīng)皮給藥系統(tǒng) ） 其他 :凝膠劑 ， 糊劑 ,與軟膏應(yīng)用類(lèi)似的涂膜劑等 . 三、特點(diǎn)： 局部作用：保護(hù)創(chuàng)面、潤(rùn)滑皮膚、局部治療； 全身作用：藥物經(jīng)透皮吸收： TDS, TTS (Transdermal Therapeutic System) 四、外用膏劑中藥物的透皮吸收機(jī)理 藥物透皮吸收過(guò)程 釋放 ↓ 穿透 ↓ 吸收 藥物從基質(zhì)中釋放出來(lái) 藥物透過(guò)表皮進(jìn)入皮膚 產(chǎn)生局部治療 通過(guò)血管、淋巴管進(jìn)入體循環(huán) 產(chǎn)生全身作用 ? 1 、皮膚的構(gòu)造 表皮、 真皮、皮下脂肪組織 、 皮膚附屬器 由內(nèi)至外：基層、棘層、粒層、透明層與角質(zhì)層等五層組成 。 大量的毛細(xì)血管、淋巴管 與神經(jīng) 等， 是藥物吸收的主要部位 毛囊 ,皮脂腺 ,汗腺（汗液） 藥物有一定吸收 （ a）皮膚的斷面圖 （ b）表皮擴(kuò)大圖 透皮吸收的主要途徑 3 ?透過(guò)完整表皮 ?通過(guò)毛囊、皮脂腺 ?汗腺 ?是透皮吸收的主要途徑，面積大， ?主要屏障：角質(zhì)層（類(lèi)脂特性）； 非解離型脂溶性物質(zhì)易透入，水溶性物質(zhì)和解離型分子不易透入，需要與細(xì)胞膜蛋白質(zhì)水合。 少。 很少，大分子藥物吸收 3 、影響透皮吸收的因素 2 dQ/dt=KCDA/T ?式中 dQ/dt為達(dá)到穩(wěn)定時(shí)的藥物透皮速率； ? K為藥物皮膚 /基質(zhì)分配系數(shù)； ? C為溶于基質(zhì)中的藥物濃度； ? D為藥物在皮膚屏障中的擴(kuò)散系數(shù)； ? A為給藥面積； ? T為有效屏障厚度 （ 1） 藥物的理化性質(zhì) （ 2）基質(zhì)的性質(zhì) ：脂溶性大的藥物易于透過(guò)角質(zhì)層 ； ：分子量小的易于透過(guò)； 600較難透過(guò) ：濃度高易透過(guò) ； ： 分散度大，透過(guò)率高； KO/W: KO/W大 ,易穿透，但過(guò)大又下降； ：分子型 解離型 :O/W型 W/O型 凡士林 +羊 毛脂 動(dòng)物脂 植物脂 凡士林。可據(jù)藥物 pKa調(diào)節(jié)基質(zhì) pH使藥物成分子型。 ： 促進(jìn)皮膚水和，利于藥物透皮。 增加吸水性與可洗性，有助于藥物分散與穿透 2 穿透促進(jìn)劑 :對(duì)皮膚的直接化學(xué)作用 （ 作用于角質(zhì)層脂質(zhì)雙分子層 ， 干擾脂質(zhì)的有序排列 ，流動(dòng)性增加 ， 降低了皮膚屏障作用 ,增加穿透吸收 ） 常用品種： AZONE氮酮 、二甲基亞砜 (DMSO)、二甲基乙酰胺 (DMA)、 丙二醇 、油酸、亞油酸、揮發(fā)油 等。 油脂性軟膏常稱(chēng)為 油膏， 乳劑型軟膏也稱(chēng)為 乳膏（ creams） 二、軟膏基質(zhì) ?基質(zhì)是 軟膏的賦型劑， 藥物的載體， 制備優(yōu)良軟膏的關(guān)鍵、 ?基質(zhì)要求 P299 ?分類(lèi)：油脂性 水溶性 乳劑型（ W/O， O/W） （一）、油脂性基質(zhì) 特點(diǎn)： P299 ?潤(rùn)滑、無(wú)刺激性 ，理化性質(zhì)穩(wěn)定，很少單獨(dú)應(yīng)用。 烴類(lèi) 凡士林（ vaselin） 石蠟（ paraffin） 二甲硅油 （ 俗稱(chēng)硅油 d