吡唑酮類水楊酸類抗炎-文庫吧資料
2024-10-06 22:31本頁面
【正文】 了 PGs〔 PGE2〕對胃粘膜的保護(hù)作用。 〔 5〕糖皮質(zhì)激素可刺激胃酸分泌，并降低。 〔 3〕本品可抑制丙磺舒、苯磺唑酮的促尿酸排泄作用，大劑量尤為明顯。 應(yīng)用配伍 〔 1〕乙醇可加劇本品對胃黏膜的損害作用。 ? 4 本品為酚類衍生物，對貓毒性大。 ? 2. 對消化道有刺激性，用碳酸鈣同服。 ? [應(yīng)用 ] 常用于發(fā)熱、風(fēng)濕、關(guān)節(jié)痛和通風(fēng)癥，以及預(yù)防血栓。 第十七頁，共三十七頁。 抗血栓形成 血小板在受到誘發(fā)聚集因子〔膠原凝血酶〕作用時，血小板膜磷脂被激活，分解膜磷脂釋放出花生四烯酸，再在環(huán)加氧酶的作用下，生成環(huán)內(nèi)過氧化物，再經(jīng)血小板內(nèi) TXA合成酶作用下生成 TXA2 (血栓素 )，而TXA2為強(qiáng)大的血小板釋放和聚集誘導(dǎo)劑，可直接誘發(fā)血小板釋放 ADP，加速血小板聚集。亦可用于鑒別診斷急性風(fēng)濕熱。 抗風(fēng)濕：大劑量有較強(qiáng)的抗炎、抗風(fēng)濕作用，可使急性風(fēng)濕熱患者 12天內(nèi)退熱，關(guān)節(jié)紅腫疼痛緩解。 [作用 ] 解熱鎮(zhèn)痛：有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛作用〔常用劑量 〕 用于感冒發(fā)熱，增強(qiáng)散熱過程、使發(fā)熱者體溫降低到正常，而對正常體溫沒有影響。堿化尿液促進(jìn)其排泄。 ? [體內(nèi)過程 ] 內(nèi)服易從胃腸道吸收，有效血藥濃度為 100ug/ml，超過 300ug/ml有毒性，分布廣泛，關(guān)節(jié)腔、腦脊液、乳汁、胎兒中均有分布。 第十四頁，共三十七頁。 ? 2. 大劑量長期應(yīng)用可引起耳聾，并發(fā)惡心、嘔吐、腎炎。主要作為抗風(fēng)濕藥，用于急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，也可用于急慢性痛風(fēng)。 ? 水楊酸鈉 ? [作用與應(yīng)用 ] 水楊酸鈉具有抗風(fēng)濕、抗炎和解熱鎮(zhèn)痛作用。由腎排出。豬、犬迅速從胃和小腸吸收，馬吸收差，反芻動物不易吸收，可分布于各組織中，可透入關(guān)節(jié)腔，腦脊液，可通過胎盤屏障和血乳屏障，分布于胎兒和乳汁中。應(yīng)避光保存。遇光易變質(zhì)。 第十二頁，共三十七頁。該類藥物具有解熱、鎮(zhèn)痛、消炎和抗風(fēng)濕作用。 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥臨床藥理學(xué)特點(diǎn) ? 起效快；緩解疼痛；減輕炎癥和腫脹；改善功能等 ? 不能根治原發(fā)病；不能防止疾病開展；停藥后可能迅速出現(xiàn)“反跳〞甚至病癥再現(xiàn)等 ? 不是病因性治療藥 第十一頁，共三十七頁。 解熱鎮(zhèn)痛藥協(xié)同作用 〔 — 〕 組織胺、緩激肽、 5HT等釋放 PG合成增加 非特異性致炎物質(zhì)和抗原 擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加 致痛 擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加 痛覺增敏 炎癥 〔紅斑、水腫、疼痛 〕 第九頁，共三十七頁。 5. 抑制免疫過程 ， 阻止抗原 —抗體復(fù)合物的形成 。 3. 對抗緩激肽作用 。 (四 )、 消炎抗風(fēng)濕作用 1. 抑制前列腺素合成酶 〔 環(huán)加氧酶 〕 阻止前列腺素合成 ， 前列腺素具有多種生物學(xué)活性可引起充血 、 水腫 、 疼痛 、 發(fā)熱 、 血管擴(kuò)張等 ， 抑制前列腺素合成是非甾體類抗炎作用根底 。 第六頁，共三十七頁。 對銳痛和平滑肌絞痛無效 。 第五頁，共三十七頁。也說明內(nèi)熱源可能使中樞合成與釋放 PG增多 。 解熱鎮(zhèn)痛藥對內(nèi)熱源引起的發(fā)熱
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