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農(nóng)藥學(xué)概論-文庫吧資料

2024-10-03 15:31本頁面
  

【正文】 和功能的破壞(一)抑制菌體細(xì)胞壁的形成1)真菌:幾丁質(zhì)生物合成的影響2)細(xì)菌:肽多糖生物合成的影響(二)抑制菌體細(xì)胞膜的形成目前已有20多個品種均有抑制甾醇合成的作用,如嗎啉類、三唑類、哌嗪類、咪唑類、嘧啶類、氮唑類等,這些殺菌劑統(tǒng)稱為甾醇抑制劑。2. 誘導(dǎo)劑:能夠誘導(dǎo)植物產(chǎn)生抗病性的生物的或者非生物因素稱為誘導(dǎo)劑。 在果樹、森林病害的防治中采用的一種“外科治療”方法。目前使用的內(nèi)吸殺菌劑如萎銹靈,苯來特都是直接對病原菌起作用的。 (1)殺菌劑在植物體內(nèi)的代謝途徑: 一是殺菌劑本身結(jié)構(gòu)的變化 二是殺菌劑與植物體內(nèi)細(xì)胞代謝物起反應(yīng)轉(zhuǎn)化為有毒化合物。表面化學(xué)治療劑不一定具有內(nèi)吸性。 缺點:(1)有些病原菌的子實體、繁殖體抵抗不良環(huán)境的能力很強,只要有少量沒被藥劑殺死,一旦遇到適宜條件,病害有會大量流行;(2)病原菌的數(shù)量非常大,%,%,就可大量繁殖造成流行;(3)發(fā)病中心不易掌握,因此,該途徑只能抑制侵染源,控制病害在不嚴(yán)重的水平。植物病害防治原理三個區(qū)別:(一)化學(xué)保護: 在植物未感病之前使用殺菌劑來消滅病菌或防止病菌侵入,使植物免受危害而得到保護。②增加環(huán)丙烯上甲基取代數(shù) 松井(1966) 為甲氰菊酯菊酸結(jié)構(gòu) 奠定了基礎(chǔ)⑵菊醇及其取代物研究 從芐菊酯的研究  (氰基)苯醚菊酯①二甲基芐菊酯 dimethrin②4烯丙基芐基菊酯benethrin(高殺蟲活性)③4炔丙基類似物 (效力最大)④2,6二甲基4烯丙基類似物 效力最大⑤苯甲基芐基衍生物 間位取代物比對位取代物效力大幾倍⑥苯醚菊酯 phenothrin⑦氰基苯醚菊酯 cyphenothrin 在芐基C原子上引入CN,使活性大大提高㈡第二代擬除蟲菊酯⒈氯菊酯⒉氯氰菊酯⒊溴氰菊酯(敵殺死)⒋氰戊菊酯與來福靈⒌三氟氯氰菊酯(功夫)⒍氟氯氰菊酯(百樹)⒏甲氰菊酯9. 醚菊酯10. 乙氰菊酯11. 氟硅菊酯(silafluofen)硅白靈12. 七氟菊酯(tefluthrin)Py比較總結(jié)⒈天然除蟲菊素 第一代Py 光不穩(wěn)定     光穩(wěn)定(由二苯醚、鹵素取代) 衛(wèi)生、貯糧害蟲,寄生蟲    農(nóng)業(yè)害蟲⒉殺蟲活性(觸殺、胃毒)⒊多種組分、 拆分、定向合成單個或二個異構(gòu)體混合物 高效異構(gòu)體(構(gòu)型決定藥效)?、喘h(huán)丙烷從有        無 結(jié)構(gòu)由復(fù)雜        簡單⒌殺螨活性從無      有(含F(xiàn)化合物)⒍魚毒由高(酯)  低(中等毒性,含醚、肟醚)⒎無內(nèi)吸作用品種⒏易產(chǎn)生抗性 菊酯類農(nóng)藥研究進展 第一代擬除蟲菊酯: 保持天然除蟲菊的優(yōu)點、對光不穩(wěn)定 引入苯環(huán)、氰基第二代擬除蟲菊酯: 引入苯氧基芐醇—甲氰菊酯 氯代菊酸與苯氧基芐醇合成—第一個光穩(wěn)定性農(nóng)用擬除蟲菊酯 不具環(huán)丙烷的氰戊菊酯光穩(wěn)定性擬除蟲菊酯的發(fā)展: 在結(jié)構(gòu)中引入氟離子 導(dǎo)入硅原子 改變酯的結(jié)構(gòu)菊酯類農(nóng)藥拆分異構(gòu)體技術(shù)的應(yīng)用(5) 甲脒類殺蟲劑殺蟲脒對昆蟲的作用方式比較特殊對鱗翅目幼蟲主要是忌避、拒食等作用;對成蟲有一定的觸殺及忌避產(chǎn)卵作用;對紅蜘蛛有直接的毒殺作用殺蟲脒的殺蟲作用機制: 一是對軸突膜局部的麻醉作用; 二是對章魚胺受體的激活作用(6) 沙蠶毒素類殺蟲劑(7) 幾丁質(zhì)合成抑制劑抑制幾丁質(zhì)在昆蟲體內(nèi)的合成干擾DNA合成而導(dǎo)致絕育苯甲?;孱?, 噻嗪酮類(8)昆蟲生長調(diào)節(jié)劑具保幼激素活性的昆蟲生長調(diào)節(jié)劑  (一)保幼激素類似物(2) 噠嗪酮類似物具蛻皮激素活性的昆蟲生長調(diào)節(jié)劑(9) 氯化煙酰類殺蟲劑作用于昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)突觸部位的乙酰膽堿受體(10) 阿維菌素類殺蟲殺螨劑作用機制 打開Cl通道,使大量涌入膜內(nèi)導(dǎo)致細(xì)胞膜功能喪失,并使神經(jīng)系統(tǒng)的正常電位傳導(dǎo)受到破壞對哺乳動物安全哺乳動物神經(jīng)系統(tǒng)缺乏谷氨酸門控氯離子通道對哺乳動物神經(jīng)系統(tǒng)其他配體門控氯離子通道結(jié)合度低不能穿透血—腦屏障第四章:殺菌劑和線蟲劑殺菌劑的作用方式 :藥劑真正殺死病原孢子和菌絲體, 從中毒癥狀看,殺菌作用主要表現(xiàn)為使孢子不能萌發(fā)和菌絲體不能再復(fù)活,這種作用是永久性的, 從菌體內(nèi)代謝的變化來看,起殺菌作用方式的殺菌劑是影響菌體內(nèi)生物氧化,抑制能量產(chǎn)生。 它的唯一缺點 就是持效期太短,在光照下很快氧化,藥效不到ld,因此,不能在田間使用,只能用于室內(nèi)防治衛(wèi)生害蟲。(4) 擬除蟲菊酯類殺蟲劑天然除蟲菊素及其特點天然除蟲菊酯是一類比較理想的殺蟲劑: 殺蟲毒力高,殺蟲譜廣,對人畜十分安全。3) 取代苯基-N-甲基氨基甲酸酯類例如:異丙威、混滅威、仲丁威、殘殺威、速滅威、害撲威、滅害威等。(3)氨基甲酸酯類殺蟲劑特點:防治譜較窄,藥效低于有機磷藥劑,對蚧螨類無效分子結(jié)構(gòu)與毒性相關(guān)大多數(shù)品種的速效性好毒性差異大增效性能多樣易分解,殘留量低(一)稠環(huán)基氨基甲酸酯類:氮原子上一個氫被甲基取代例如:西維因、克百威、丙硫克百威、丁硫克百威、百畝威(猛撲因)、喹啉威等。 (四)磷酰胺和硫代磷酰胺:主要品種有甲胺磷、乙酰甲胺磷、水胺硫磷和甲基異柳磷。(一)磷酸酯類(Phosphate): 主要品種:久效磷、敵敵畏、磷胺和對氧磷(二)硫代、二硫代和三硫代磷酸酯1.一硫代磷酸酯類:對硫磷、內(nèi)吸磷2.二硫代磷酸酯類(Phophorodithioate):該類中代表藥劑有:樂果、氧樂果、甲拌磷、馬拉硫磷 (3) 膦酸酯類(Phosphonate):是亞磷酸的有機衍生物,特點是P直接與烴基相連(只有一個敵百蟲品種),主要有膦酸酯(敵百蟲)和硫代膦酸酯類(苯硫磷)(4) 磷酰胺類(甲胺鱗)和硫代酰胺類(乙酰甲胺鱗):結(jié)構(gòu)特點:酸性基團被NH2取代(5) 含雜換的有機磷;毒死磷,三唑磷,氯唑磷(一)磷酸酯及膦酸酯:主要品種是敵百蟲、敵敵畏、磷胺和久效磷 (二)一硫代磷酸酯:主要品種是甲基對硫磷、殺螟硫磷、辛硫磷和丙溴磷。 特點: 具有較高的殺蟲活性,殺蟲譜廣,殘效期長,生產(chǎn)方法簡單,成本低 (2) 有機磷殺蟲劑 (作用于乙酰膽堿酶)特點: 、作用方式多種多樣 、生物體內(nèi)可降解為無毒體,大多數(shù)有機磷品種屬高效低毒藥劑(如4049),在生物體內(nèi)可降解為磷酸等低毒化合物。:   抑制膽堿乙?;福挂掖己湍憠A不能合成Ach,造成突觸間Ac+Ch的過量的積累,而釋放了大量的Ach分子的泡囊又不能得到補充,也可破壞正常傳導(dǎo)。(DDT、菊酯類)   神經(jīng)軸突的通透性主要是Na門的作用,DDT主要作用于Na門,使膜失去通透性作用,破環(huán)正常傳導(dǎo)?!√攸c:氨基甲酸酯類抑制AchE形成氨基甲?;?,但是不如磷酰化酶穩(wěn)定,AchE易復(fù)活。 特點:有機磷抑制AchE后,形成的磷酰化酶較穩(wěn)定,酶不易復(fù)活。K2:酯?;磻?yīng)常數(shù)K3:脫酯?;乃獬?shù)(3)有機磷及氨基甲酸酯類殺蟲劑對AchE的抑制作用: 有機磷及氨基甲酸酯類與Ach一樣,都是AchE的底物,所不同的是Ach是正常的底物,有機磷及氨基甲酸酯類是不正常的底物,AchE分解三者的速度不同,分解Ach最快,氨基甲酸酯類次之,最后是有機磷。③水解反應(yīng):乙?;副凰猓纬梢宜?,恢復(fù)原初酶狀態(tài)。B:丁酰膽堿酯酶:來源于血漿特點:丁酰膽堿是它最好的底物,它不表現(xiàn)底物過量的抑制作用,也稱為血漿膽堿酯酶,對抑制劑非常的敏感(2)AchE的作用(與底物Ach作用步驟):①AchE與底物形成復(fù)合物。在神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)這樣的突觸部位有無數(shù)個。3 .昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)的組成: (1)中樞神經(jīng)系統(tǒng) (2)交感神經(jīng)系統(tǒng)(3)周緣神經(jīng)系統(tǒng)4 神經(jīng)元:神經(jīng)組織的基本結(jié)構(gòu)單元,包括一個細(xì)胞體,及發(fā)出的神經(jīng)系統(tǒng)和所有側(cè)枝。此外,昆蟲的跗節(jié)、觸角及口器是感覺器集中的部位,這些部位藥劑也較容易侵入。(5)激素干擾作用(Hormonal interference)殺蟲劑可干擾害蟲本身體內(nèi)激素的消長,改變其正常的生理過程,使其不能完成整個生活史,從而達到消滅害蟲的目的。害蟲所產(chǎn)生卵不能孵化。(2)拒食作用(Antifeedants effect):害蟲取食拒食劑后,其正常的生理機能被破壞,消除食欲,拒食而死。 油基氣霧劑、水基氣霧劑、醇基氣霧劑 三.水分散粒劑(WDG或WG,Water dispersible granules)四、泡騰片劑第三章:殺蟲殺螨劑由藥劑引起的中毒或死亡的原因稱為作用機制,或者叫做毒理。;(2)油懸浮劑(OF);(3)干懸浮劑(DF);(4)水分散粒劑(WG)典型的懸浮劑組成: 農(nóng)藥有效成分 50800g/L 防凍劑 40100g/L 潤濕分散劑 2060g/L 增稠劑 /L 防
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