第三十五章β-內酰胺類抗生素-文庫吧資料
2025-08-07 12:48本頁面
【正文】 E．腦膜炎球菌 β內酰胺類抗生素是 A．青霉素 G B．頭孢氨芐 C．阿莫西林 D．頭孢唑啉 E．頭孢曲松 答案 答案 簡答題 G的抗菌作用 選擇題答案： 1C 6E 7D 8A 9B 10C 2A 3C 4A 5B 11B 16ACD 17ABCD 18AC 19ABDE 20B 12A 13C 14D 15E 21DE 22AE 23ABCE 24ABCE 25BD β內酰胺類抗生素的抗菌作用主要機制為： 1） 抑制轉肽酶活性 β內酰胺類抗生素是通過干擾細菌細胞壁肽聚糖的合成而顯殺菌作用 。 掌握青霉素 G的抗菌譜 、作用機制 、 不良反應；各類半合成青霉素類 ， 第一代 、 第二代及第三代頭孢菌素的特點； β內酰胺酶抑制劑的作用特點 。 有證據表明β內酰胺類抗生素可阻滯自溶酶抑制物的作用 。 β內酰胺類抗生素通過與不同的 PBPs結合阻礙其活性而表現(xiàn)出抗菌活性的差異 。 PBPs是 β內酰胺類抗生素的作用靶位 ， 是存在于細菌細胞膜上的蛋白 ， 按分子量的不同可分為若干亞型 。第三十五章 β 內酰胺類抗生素 第一節(jié) β內酰胺類作用機制及耐藥性 1） 抑制轉肽酶活性： β內酰胺類抗生素是通過干擾細菌細胞壁肽聚糖的合成而顯殺菌作用 。 β內酰胺類抗生素和PBPs活性位點通過共價鍵結合 ， 抑制轉肽酶活性 ， 從而阻止了肽聚糖的合成 ， 導致細胞壁缺損 ， 引起細菌細胞死亡 。PBPs數目 、 種類 、 分子大小及與抗生素的親和力均因細菌菌種的不同而有較大的差異 。 2） 增加細菌細胞壁自溶酶活性： β內酰胺類抗生素使細菌裂解死亡最終是由于細胞壁自溶酶的活性增加 ， 產生自溶或胞壁質水解 。 ： 1） 生成 β內酰胺酶：由于 β內酰胺酶在耐藥性中的重要性 ， 故抑制此酶類 ， 將克服細菌的耐藥性并提高本類藥物的療效 2） 藥物對 PBPs的親和力降低 3） 藥物不能在作用部位達到有效濃度：孔道蛋白數量和質量的改變及 /或主動外排系統(tǒng)加強 第二節(jié) 青霉素類 口服耐酸青霉素 耐酶青霉素 廣譜青霉素 抗革蘭陰性菌青霉素類 天然青霉素：青霉素 半合成青霉素： N S COOR 2 O NH C R 1 O 青霉素基本結構 Β內酰胺酶作用點 母核： 6氨基青霉素烷酸 (6APA) B： β－內酰胺環(huán) B A A：噻唑環(huán) 一、天然青霉素 青霉素 G(penicillin G，芐青霉素） 【 體內過程 】 常規(guī)肌內注射或靜脈滴注 腦脊液、眼房水和前列腺液中的量較少 【 抗菌作用 】 革蘭陽性球菌 革蘭陰性球菌 革蘭陽性桿菌 螺旋體 【 作用機制 】 1. 抑制轉肽酶活性，干擾細胞壁的合成 2. 增加細菌胞壁自溶酶的活性 青霉素 病原菌 PBPs種類 金黃色葡菌球菌 5 大腸埃希菌 7
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