治療心絞痛可行性報(bào)告doc-文庫吧資料
2025-07-24 10:37本頁面
【正文】 在正常情況下，心臟利用脂肪酸氧化作為其主要能量來源，一旦該來源受到pFox抑制劑的影響而減少，就會(huì)使另一能量來源—葡萄糖氧化—增加。雷諾嗪是由美國CV Therapeutics公司最新開發(fā)研制的部分脂肪酸氧化酶（pFox）抑制劑，于2006年1月31日批準(zhǔn)在美國上市，成為25年來慢性心絞痛新一類治療藥的代表。新型抗心絞痛藥物的設(shè)計(jì)正向這個(gè)方向努力。木前國內(nèi)臨床上常用于治療抗心絞痛的藥物如心得安、硝苯吡啶、消心痛等，均對(duì)患者有不同程度的依賴性、并發(fā)癥或?qū)е略l(fā)性紊亂。盡管這三類藥物都有一定的抗心絞痛作用，但也含有一些共性的問題，即治療期間藥物引起的副作用。心絞痛是冠心病的常見癥狀，又是發(fā)現(xiàn)冠心病的重要信號(hào)。新一類代謝調(diào)節(jié)劑市場是增長最快的部分，雷諾嗪為美國25年以來的首個(gè)不產(chǎn)生“心率更少、血壓更低”作用的新型抗心絞痛藥。我公司研制的雷諾嗪緩釋片屬新型代謝調(diào)節(jié)劑，較鹽酸曲美他嗪療效更顯著，且原料合成工藝簡單，生產(chǎn)成本低，預(yù)計(jì)上市后零售價(jià)格為500mg5片/65元，每天2次，每次1片，日消費(fèi)在11元左右，預(yù)測服用該藥的人群將占到心絞痛患者總數(shù)的3%,以此計(jì)算，則年銷售額約達(dá)1億元。（三）經(jīng)濟(jì)優(yōu)勢在全球銷售領(lǐng)先的10大治療類別藥物中，抗心絞痛藥物已被列入其中，并已經(jīng)進(jìn)入全球銷售額超過10億美元的“重磅炸彈”行列。雷諾嗪是第一個(gè)部分脂肪酸氧化酶抑制劑類抗心絞痛藥物，具有全新的作用機(jī)理，也是迄今為止唯一一個(gè)不影響血流動(dòng)力學(xué)及血壓、心率的抗心絞痛和抗缺血的合成藥物。我公司已申報(bào)1項(xiàng)雷諾嗪的中國專利,另一項(xiàng)正在申報(bào)當(dāng)中。這樣當(dāng)片劑與水接觸，水通過半滲透膜進(jìn)入片芯，藥物或水溶性成份溶解成飽和溶液，由于滲透壓的作用，藥物飽和溶液由細(xì)孔恒速持續(xù)流出，其藥物釋放零級(jí)或接近零級(jí)穩(wěn)態(tài)釋放過程。（2）雷諾嗪緩釋片采用骨架緩釋和膜控緩釋相結(jié)合的方式達(dá)到緩釋目的，避免了單純的骨架緩釋或膜控容易出現(xiàn)突釋的現(xiàn)象。我公司開發(fā)的雷諾嗪緩釋片是一種新型的代謝調(diào)節(jié)劑和選擇性的抗心絞痛藥物，其有良好的產(chǎn)業(yè)化前景：（一）技術(shù)優(yōu)勢（1）雷諾嗪及其緩釋片屬進(jìn)行部分脂肪酸氧化酶抑制劑新型抗心絞痛藥物的研發(fā)，技術(shù)居于國內(nèi)領(lǐng)先水平。因此，目前急需一種高效、低毒的抗心絞痛藥?；颊咄ㄟ^氣囊血管成形術(shù)和冠狀動(dòng)脈分流術(shù)可開放阻塞了的冠狀動(dòng)脈，從而改善心臟供血。實(shí)際上，65%以上的心絞痛患者都服用兩種或兩種以上治療藥物，大多數(shù)服用上述藥物的患者都會(huì)出現(xiàn)疲乏、頭痛、四肢冰涼、浮腫和陽萎等不良反應(yīng)，雖然這些不良反應(yīng)對(duì)患者生命沒有威脅，但是它們嚴(yán)重影響心絞痛患者的生活質(zhì)量。 以上這些藥物都是通過減慢心率、降低血壓或削弱心臟泵血功能，從而減少心臟做功。鈣通道阻滯劑如異搏定、心可定等，該類藥物引起的非致命性副作用也很常見，主要有頭痛、外周水腫、便秘、后者對(duì)老年病人尤為麻煩。應(yīng)慎重解釋上述β阻滯劑對(duì)人體生化性質(zhì)影響的研究說明。有文獻(xiàn)報(bào)道具有內(nèi)源性抑交感活性的藥物對(duì)血脂有益，其副作用可通過合用利尿劑而得以減輕。心得安能提高甘油三羧酸酯水平和降低HDL。長效硝酸鹽類藥物的耐受
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