[醫(yī)學(xué)]抗生素備課-文庫吧資料
2025-02-27 13:05本頁面
【正文】 幾乎無作用，有優(yōu)良的選擇毒性。所以這類抗生素有較好 差異毒力。 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 細菌核糖體的 50S亞基的 L16蛋白質(zhì)， 23S rRNA，抑制肽轉(zhuǎn)移反應(yīng)，阻斷蛋白質(zhì)合成。 抑制蛋白質(zhì)合成的終止反應(yīng) 氯霉素、林可霉素等抑制肽轉(zhuǎn)移酶 (阻斷肽與 tRNA的結(jié)合），阻斷了終止反應(yīng)。 一、抗生素與核糖核蛋白體的結(jié)合 50S亞基：氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素 30S亞基：四環(huán)素、鏈霉素、春日霉素 50S與 30S亞基：卡那霉素、慶大霉素、新霉素 二、蛋白質(zhì)的合成過程與抗生素的作用 蛋白質(zhì)合成過程分為起始、肽鏈延長和終止三個階段 抑制起始反應(yīng) 如春日霉素抑制 30S復(fù)合物的形成，選擇性抑制起始反應(yīng)，對延長肽鏈的反應(yīng)幾乎無作用。 莫能霉素螯合 Na+。如纈氨霉素易螯合 K+，但不能用 Na+替代 K+，它與K+形成纈氨霉素 K+復(fù)合體，有效地屏蔽了分子內(nèi)部的親水基團，而使分子的四周呈疏水性。 三、離子載體抗生素 能在分子內(nèi)部螯合金屬離子 ,形成配位結(jié)合的脂溶性化合物 ,有助于離子通過細胞膜的抗生素 ,統(tǒng)稱為離子載體抗生素。兩性霉素 B與真菌細胞膜中固醇結(jié)合，損傷細胞膜通透性，引起一些物質(zhì)如 K+、氨基酸、核苷酸等外漏，影響細胞正常代謝，抑制真菌生長。對細菌細胞膜無作用。 二、多烯類抗生素 有兩性霉素 B、制霉菌素 A等。 桿菌肽主要引起電子傳遞系統(tǒng)與氧化磷酸化的解偶聯(lián)?？蓳p傷細胞膜，引起胞內(nèi)各種物質(zhì)的外漏，細菌死亡。 (3)D環(huán)絲氨酸，鄰甲氨酰 D絲氨酸 環(huán)絲氨酸的結(jié)構(gòu)與 D丙氨酸相似，作為 D丙氨酸的拮抗物而抑制肽聚糖的合成。（如圖） 這兩者都有高度反應(yīng)性的酰胺鍵而與轉(zhuǎn)肽酶作用 二、糖肽類抗生素 萬古霉素、泰古霉素（替考拉寧）和瑞斯托菌素是糖肽類抗生素，主要是抑制細菌肽聚糖的合成，作用于細菌細胞壁合成中的脂環(huán)。 ?轉(zhuǎn)肽反應(yīng)包括兩個步驟： ? 轉(zhuǎn)肽酶與?；?D丙氨酰 D丙氨酸共體底物形成?；?D丙氨酰酶中間體，同時釋放出一分子 D丙氨酸； ? 然后這個中間體將?；?D丙氨酰基團轉(zhuǎn)給一個
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