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中藥藥劑學(xué)課件北京中醫(yī)藥大學(xué)8-液體藥劑-文庫吧資料

2025-01-21 00:38本頁面
  

【正文】 一價(jià)堿金屬皂(O/W)鈉、 鉀、 胺皂HLB(油酸) 陰離子型表面活性劑 二價(jià)堿金屬皂(W/O)鈣、鎂皂月桂醇硫酸鈉 HLB 聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯 油酸 硬脂酸 棕櫚酸 月桂酸吐溫類(聚山梨酯類) 80 60 40 20非離子型表面活性劑 司盤類 80 60 40 20 脫水山梨醇脂肪酸酯: 油酸 硬脂酸 棕櫚酸 月桂酸 乳化劑的選用 菜子油 4g 阿拉伯膠 乳化劑用量:5~10 %西黃耆膠 0. 1%糖精鈉溶液 3ml 5% 尼泊金乙酯溶液 蒸餾水 加至 mlHLB混合的計(jì)算:HLB混合 = + 13 = + 三、乳劑的制備(一)膠類為乳化劑的制法 干膠法:乳化劑先分散于油相,按比例加水制成初乳,再稀釋制備要點(diǎn):乳化劑的種類和用量;脂肪油:水:膠 4:2:1初乳 油:水:膠比例 揮發(fā)油:水:膠 2:2:1礦物油:水:膠 3:2:1內(nèi)/外相比例: 外相 內(nèi)相操作順序 (初乳:膠、油、水) 例:魚肝油乳;菜子油乳2. 濕膠法:油相加到含乳化劑的水相中 (先將乳化劑分散于水)3. 新生皂法:振搖法(石灰擦劑)4. 兩相交替加入法:邊加邊攪拌5. 機(jī)械法:乳勻機(jī)、膠體磨、超聲波乳化裝置(先制成初乳)藥物的加入方法四、乳劑的不穩(wěn)定現(xiàn)象:分層(乳析): 由于重力作用,使分散相聚集在上層或下層的現(xiàn)象。 乳化膜學(xué)說 表面活性劑分子定向排列,親水基向水,親油基向油,在油/水兩相形成吸附膜。3)粘性 高分子溶液有較大的粘性,粘稠性液體(二)溶膠的性質(zhì)1)光學(xué)性質(zhì) 丁達(dá)爾效應(yīng) (如:藥酒)2)電學(xué)性質(zhì) 動(dòng)電位3)動(dòng)力學(xué)性質(zhì) 布朗運(yùn)動(dòng)、沉降二、膠體溶液的穩(wěn)定性 (一)膠體溶液的不穩(wěn)定因素受光線、空氣、電解質(zhì)、pH值、絮凝劑等影響,發(fā)生聚結(jié)和沉降現(xiàn)象加入電解質(zhì),中和擴(kuò)散層的電荷,形成無電荷水化粒子;加入大量電解質(zhì),產(chǎn)生凝析粒子(鹽析作用)親水膠粒 疏水膠粒狀態(tài)+ + 脫水 + ++ + + ++ + + 再水化 + +電解質(zhì) 電解質(zhì) 膠溶 乙醇 水化無電荷水化粒子 凝析粒子 常用脫水劑:乙醇、丙酮等 其他電解質(zhì):陰離子 (204頁)(二)膠粒的熱力學(xué)聚結(jié)、動(dòng)力學(xué)沉降不穩(wěn)定性符合 Stoke`s 定律流變學(xué)- 觸變性(三)膠體溶液的穩(wěn)定條件加入穩(wěn)定劑(保護(hù)膠—親水膠體溶液,形成較厚水化層,增加穩(wěn)定性) 凝析粒子的膠溶( 撒布法:有限溶脹無限溶脹 )高分子溶液對溶膠的保護(hù)作用 高分子溶液對溶膠的敏化作用三、膠體溶液的制備(一) 高分子溶液的制備 溶解法 膠溶有限溶脹――無限溶脹甲紫溶液的制備 乙醇1ml 蒸餾水加至50ml制法:取甲紫加適量乙醇濕潤,加水至全量,攪拌均勻即得。苯巴比妥濃度 0 50 90 乙醇 %二、 真溶液型液體藥劑的制備溶液劑的制備 溶解法、稀釋法、化學(xué)反應(yīng)法芳香水劑與藥露的制備 溶解法、稀釋法、水蒸氣蒸餾法甘油劑的制備醑劑的制備(一)溶液劑 水楊酸鈉合劑( Mistura Natrii Salicylatis )例1:水楊酸鈉 碳酸氫鈉 焦亞硫酸鈉 蒸餾水 加至 1000ml制法:取焦亞硫酸鈉溶于適量蒸餾水中,加入碳酸氫鈉、水楊酸鈉溶解后,濾過,添加適量蒸餾水,使成1000ml,攪勻,即得。如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等與水組成的溶劑。在混合溶劑中各溶劑在某一比例時(shí),藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲腥芙舛瘸霈F(xiàn)極大值。弱堿性藥物(生物堿等),常用無機(jī)酸或有機(jī)酸,如鹽酸、醋酸、硫酸、磷酸、硝酸、氫溴酸、枸櫞酸、酒石酸等,與其作用生成溶解度較大的鹽。(三)制成鹽類 弱堿強(qiáng)酸鹽 (如生物堿鹽)、弱酸強(qiáng)堿鹽(有機(jī)酸鹽)弱酸、弱堿類藥物可以通過制成鹽增大其溶解度。例如碘在水中溶解度為1:2950,加適量的碘化鉀,可明顯增加碘在水中溶解度,能配成含碘5%的水溶液。增溶劑的應(yīng)用:增加難溶性藥物的溶解度改善注射液的澄明度;作為提取輔助劑。至于防止藥物的水解,可能因?yàn)槟z團(tuán)上的電荷排斥或膠團(tuán)阻礙了催化水解的H+ 或OH 接近藥物之故。如維生素A和D都不穩(wěn)定,易于氧化而失效,如加入非離子表面活性劑增溶,則可防止其氧化,減慢室溫貯存的失效速度。油酸鈉為表面活性劑,具有增溶作用。二. 增加藥物溶解度的方法(一)增溶 加入表面活性劑使藥物在水中溶解度增大的現(xiàn)象稱為增溶。對于難溶性藥物,當(dāng)r減小時(shí),溶解度增大,即小粒子有較大的溶解度。弱堿類藥物在水中的溶解度隨pH升高而減小。除了溫度為影響溶解的因素(如前所述)外、應(yīng)加入第三種物質(zhì)(增溶劑或助溶劑等)、混合溶劑或用固體分散法等,可以增大其溶解度。例如用水煎煮、用不同濃度的乙醇回流提取等。例如植物藥中的生物堿、有機(jī)酸,一般而言,溶解度主要取決于溶劑、溫度和pH值,除了可以將弱酸類藥物與無機(jī)堿(或有機(jī)堿)、弱堿類藥物與無機(jī)酸(或有機(jī)酸)制成可溶性鹽以增大溶解度外,還應(yīng)選擇適宜的溶劑和加熱溫度。 12.溶劑相似相溶原則(見前述)3.藥物的性質(zhì)按照藥物的解離性,強(qiáng)電解質(zhì) 系指在水中能完全解離的物質(zhì),溶解度主要取決于溫度,例如NaCl、KNO3等,一般隨溫度升高而溶解度增大。溫度升高溶解度則降低。溫度升高有利于吸熱過程,溶解度增大;溫度降低,溶解度也降低。溫度對溶解度的影響 (見上式)溶解度X的對數(shù)與摩爾溶解熱ΔHf呈正比關(guān)系。(二)影響溶解度的因素1. 溫度根據(jù)GibbsHelmholtz方程,理想溶液的溶解度與溶劑性質(zhì)無關(guān)。其表示方法為一定溫度(多數(shù)在25℃)下1g藥物溶于若干毫升溶劑。了解和掌握藥物溶解規(guī)律中藥材中有效成分如生物堿(al
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