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抗微生物藥物ppt課件-文庫(kù)吧資料

2025-01-11 11:21本頁(yè)面
  

【正文】 四體有效,對(duì)綠膿桿菌無效。對(duì)胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌及畜禽支原體作用強(qiáng)于泰樂菌素??勺黠暳咸砑觿? 北里霉素 三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 動(dòng)物專用抗生素。主要用于治豬、雞支原體病。 紅霉素 對(duì)耐藥金葡菌比紅霉素有效。 三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 抗菌譜類似青霉素而略廣,但抗菌力不如青霉素,用于青霉素過敏動(dòng)物和耐青霉素金葡菌及其他敏感菌所致的各種感染。 毒性低,無嚴(yán)重不良反應(yīng)。有促生長(zhǎng)作用。 大觀霉素:對(duì)多種 G桿菌中度抑制;對(duì)化膿鏈球菌、肺炎球菌、表皮葡萄球菌敏感;對(duì)綠膿桿菌不敏感;對(duì)支原體敏感;對(duì)密螺旋體不敏感。 常用藥物主要特點(diǎn) 新霉素:對(duì)綠膿桿菌作用最強(qiáng) , 在氨基糖苷類中毒性最大 。對(duì)綠膿桿菌有效,對(duì)多數(shù)鏈球菌、厭氧菌、結(jié)核桿菌不敏感。細(xì)菌耐藥比鏈霉素慢。易產(chǎn)生耐藥性 。 二、氨基糖苷類抗生素 為堿性抗生素; 存在明顯 PAE; 內(nèi)服不易吸收,主要用于腸道感染; 注射給藥吸收迅速而完全,半衰期較短, 主要以原形從尿中排出; 細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥,各藥之間有交叉耐藥性; 與頭孢菌素類聯(lián)用,腎毒性增強(qiáng);與堿性 藥物聯(lián)用,抗菌效能可增強(qiáng),毒性也增強(qiáng)。 半合成青霉素類 類別 藥物 特點(diǎn) 耐酸 青霉素 V 青霉素 B 口服吸收好,不耐酶,抗菌譜與青霉素相同,抗菌活性不及青霉素,不宜用于嚴(yán)重感染 耐酶 苯唑 ~氯唑 ~雙氯 ~、氟氯~ 主要用于耐青霉素的金葡菌感染 廣譜 氨芐西林 阿莫西林 耐酸、不耐酶,作用于 G+、G,對(duì)耐青霉素的金葡菌無效 廣譜、抗綠膿桿菌 羧芐西林 耐酸、耐酶,抗菌譜與氨芐青霉素相似,但作用較弱 ,主要用于綠膿桿菌感染 抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng) 1 3 3 對(duì)胃酸和 β 內(nèi)酰胺酶較為穩(wěn)定 與青霉素類、氨基糖苷類有協(xié)同作用 4 過敏反應(yīng)少 2 5 價(jià)貴,多用于寵物和局部 (二)頭孢菌素類抗生素 頭孢菌素類抗生素 各代頭孢菌素的特點(diǎn) 藥 物 抗 菌 譜 對(duì) ?內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性 腎毒性 臨床用途 第一代 ~噻吩、 ~唑啉 ~氨芐、 ~拉啶 G+菌 部分穩(wěn)定 較大 耐藥 金葡菌感染 第二代 ~呋辛、 ~孟多 ~克洛 G+菌、 G菌 厭氧菌 穩(wěn)定 低 G菌感染 第三代 ~噻呋、 ~他定 ~曲松、 ~哌酮 G+菌、 G菌 厭氧菌、綠膿桿菌 較高穩(wěn)定 無 尿路感染 嚴(yán)重感染 第四代 ~吡腭、 ~匹羅 G桿菌 較高穩(wěn)定 無 替代第三代 用于 G菌感染 本身沒有或有較弱的抗菌活性,常與 β 內(nèi)酰胺類抗生素合用,增強(qiáng)后者療效。 ? 對(duì)革蘭氏陰性菌作用與四環(huán)素類相似或略強(qiáng),但不及慶大霉素、卡那霉素和多黏菌素。 NC 3 H 7C H 3OO HS C H 3O HO HC HN HCC H 3- C l- HH -H O -O6. 多肽類抗生素 多黏菌素 B、 多黏菌素 E、 桿菌肽、 維吉尼亞霉素、 恩拉霉素 6 M O D A B T h r D A B D A BT h r D A BD A BL L e uD A BX多 黏 菌 素 B ( X = D 苯 丙 氨 酸 )和 多 黏 菌 素 E ( X = D 亮 氨 酸 ) 的 結(jié) 構(gòu)6 M O ( 6 甲 基 辛 酸 ) D A B ( 2 , 4 二 氨 基 丁 酸 )T h r ( 蘇 氨 酸 ) ( 亮 氨 酸 )L e u 肽 鍵 ( C O N H )7. 人工合成抗菌藥 ⑴ 喹諾酮類:諾氟沙星、環(huán)丙沙星、恩諾沙星、培氟沙星、達(dá)氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星 ABNC O O HF1 2345678OH 5 C 2H 3 CH 3 CH N NH N NH N NH N NFHOC H 2C 2 H 5FC H 3C H7. 人工合成抗菌藥 ⑵ 磺胺類藥物:磺胺嘧啶 SD、磺胺二甲嘧啶 SM磺胺對(duì)甲氧嘧啶 SMD、磺胺間甲氧嘧啶 SMM、磺胺噻唑 ST、磺胺甲噁唑 SMZ、磺胺脒 SM、磺胺嘧啶銀 SDAg等 HNSNNNN C lCN H 2N HN S O 2HHHNN O C H 37. 人工合成抗菌藥 ⑶ 酰胺醇類藥物(氯霉素類藥物) :甲砜霉素、氟苯尼考 C H O H C HN H C O C H C l 2C H 2 O H1 2 3O 2 NC H 3 S O 2C H 3 C O O- Fβ 內(nèi)酰胺類 青霉素類 頭孢菌素(先鋒霉素) 天然青霉素類 半合成青霉素類 一、 β 內(nèi)酰胺類抗生素 一、 ?內(nèi)酰胺類抗生素 ? 常用藥物: 青霉素 G鈉(鉀) 氨芐西林 苯唑西林 羥氨芐青霉素 頭孢氨芐 β內(nèi)酰胺酶抑制劑 ( 青 霉 素 類 化 學(xué) 結(jié) 構(gòu) )( 頭 孢 菌 素 類 化 學(xué) 結(jié) 構(gòu) )SNON H C O RH 3 C C O O H 2 CC O O H123456 78H H1 234567HHNSO C O O H( C H 3 ) 2N HC OR優(yōu)點(diǎn) 殺菌力強(qiáng) 毒性低 使用方便 價(jià)格低廉 天然青霉素類 缺點(diǎn) 不耐酸和青霉素酶,抗菌譜較窄,易過敏。 二、抗菌藥物作用機(jī)制 1.增加細(xì)胞膜的通透性 PC H 2- C H - C H 2O OOOOOC C OO( R 1) ( R 2)磷 脂 酸 ( 細(xì) 菌 )H O麥 角 甾 醇 ( 真 菌 )制 霉 菌 素多 黏 菌 素 B 、 E1.增加細(xì)胞膜的通透性 革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌和革蘭氏陰性細(xì)菌 細(xì)胞壁比較圖 G+ G 2.干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成 N A G U T P+ U D P N A G-磷 霉 素( - )U D P - N A ML A l aD G l uL L y sU D P - N A M - 三 肽U D P - N A M - 五 肽P P iL A l aD A l a環(huán) 絲 氨 酸 環(huán) 絲 氨 酸( - )( - )E2
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