20xx年醫(yī)學(xué)專題—第三章阿片類鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥(參考版)
2024-11-16 00:38本頁面
【正文】 ,。耐受性、成癮性與內(nèi)源性阿片肽生成與釋放減少有關(guān)（負反饋機制）。)麻醉用藥。4. 麻醉前給藥、復(fù)合(f249。在中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)，內(nèi)阿片肽可能作為神經(jīng)遞質(zhì)、神經(jīng)調(diào)質(zhì)或神經(jīng)激素。ng)總結(jié),第三章 阿片類鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥。,內(nèi)容(n232。)、鎮(zhèn)咳等阿片樣作用 鎮(zhèn)痛居于強效和弱效鎮(zhèn)痛藥之間，對多種原因引起的疼痛均有效,第六十八頁，共七十頁。 與阿片受體無親和力，無呼吸抑制(y236。n)、鎮(zhèn)咳作用 適于慢性持續(xù)性疼痛和內(nèi)臟鈍痛；對急性銳痛、晚期癌痛效果差,第六十七頁，共七十頁。 用于術(shù)后、創(chuàng)傷、晚期癌痛 不能作為嗎啡類代用品用于脫毒,第六十六頁，共七十頁。 其鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳作用比嗎啡(ma fēi)弱，無呼吸抑制、便秘 不抑制嗎啡戒斷，也不為納洛酮所催癮。,第五節(jié) 非阿片類中樞性鎮(zhèn)痛藥,曲馬朵 tramadol： 機制： 有較弱的μ受體激動作用。 納曲酮（naltrexone） 只有口服制劑，用于戒毒治療，臨床麻醉未用。)后阿片類引起的中樞抑制的拮抗 對腦梗死、急性乙醇中毒、鎮(zhèn)靜催眠藥中毒有 一定療效 小劑量用于對阿片成癮患者的診斷。,第四節(jié) 阿片(āpi224。n)受體阻斷藥,納洛酮（naloxone） 與嗎啡結(jié)構(gòu)極相似，為阿片受體完全、競爭性阻斷藥，對4型阿片受體都有拮抗作用 ，強度依次為 μ κ δ 能拮抗嗎啡、哌替啶、芬太尼、二氫埃托啡的作用，消除中毒癥狀，少量即可解除呼吸(hūxī)抑制 、瞳孔縮小、胃腸道痙攣、顱內(nèi)壓↑等 拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥的殘余作用； 對嗎啡成癮者可迅速誘發(fā)戒斷癥狀。n)受體激動阻斷藥,布托啡諾 作用類似于噴他佐辛，鎮(zhèn)痛強度是嗎啡(ma fēi)3~7倍，噴他佐辛20倍 用于中至重度疼痛及麻醉前給藥 使心臟興奮，不用于心梗鎮(zhèn)痛 納布啡 鎮(zhèn)痛作用稍弱于嗎啡，依賴性小，不增加心臟負荷，可用于心梗和心絞痛止痛 用于中至重度疼痛,第六十三頁，共七十頁。ng)阻斷藥,丁丙諾啡 鎮(zhèn)痛作用哌替啶、嗎啡 其效慢，持續(xù)時間長，成癮性輕 用于中度至重度疼痛——各種術(shù)后疼痛、癌性疼痛、燒傷、肢體痛、心絞痛 用于戒毒 少用于麻醉 依賴性小，長期使用也能產(chǎn)生(chǎnshēng)耐受與成癮，戒斷癥狀輕,第六十二頁，共七十頁。,第六十一頁，共七十頁。n)嗎啡戒斷癥狀的產(chǎn)生。能促進(c249。 可減弱morphine 的鎮(zhèn)痛作用。ng)阻斷藥,噴他佐辛pentazocine(鎮(zhèn)痛新) 阿片受體的部分激動藥，可激動?、?受體，但拮抗?受體。,第六十頁，共七十頁。 反復(fù)注射出現(xiàn)延遲性抑制。,不 良 反 應(yīng),芬太尼、舒芬太尼 可引起胸壁和腹壁肌肉僵硬，影響通氣 ——肌松藥或阿片(āpi224。)；更適于靜脈滴注； 缺點：術(shù)后無鎮(zhèn)痛作用。 Ⅱ型神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)(NLA):芬太尼+氟哌利多——氟芬合劑 心血管手術(shù)麻醉；——安全性好 舒芬太尼鎮(zhèn)痛最強，復(fù)合全麻效果更佳，心血管狀態(tài)更穩(wěn)定 阿芬太尼－短效，很少蓄積，適于靜脈滴注； 瑞芬太尼—消除迅速(x249。)半衰期不延長——21世紀的阿片類藥,第五十八頁，共七十頁。,臨 床 應(yīng) 用,對心血管影響小，幾乎取代嗎啡在心血管手術(shù)麻醉中的應(yīng)用。 可引起惡心、嘔吐；無組胺釋放作用。 心血管抑制輕：——突出優(yōu)點 心肌收縮力(－)；BP(－)； 芬太尼、舒芬太尼引起心動過緩，可用阿托品對抗； 小劑量芬太尼、舒芬太尼可減弱氣管(q236。nɡ)作用：（以芬太尼為1） 衍生物 鎮(zhèn)痛強度 效價比值 持續(xù)時間 芬 太 尼 1 1 1（30min） 阿芬太尼 1/4 1/1530 1/3(超短效) 舒芬太尼 5～10 1 2 瑞芬太尼 ～ 1,第五十六頁，共七十頁。,藥 理 作 用,鎮(zhèn)痛(zh232。 靜脈輸注即時半衰期——始終在4min以內(nèi)。清除率不依賴(yīl224。,第五十四頁，共七十頁。,阿芬太尼,“超短效鎮(zhèn)痛藥” 與芬太尼相比：脂溶性低，蛋白結(jié)合率高，分布容積1/4，T1/2β=1/3～1/2。)去甲舒芬太尼也有藥理活性 (相當(dāng)與芬太尼)。,舒芬太尼,與芬太尼相比,鎮(zhèn)痛作用強； 脂溶性是fentanyl的2倍，易透過血腦屏障，蛋白結(jié)合率高，但分布容積小。 肝內(nèi)轉(zhuǎn)化為主，代謝產(chǎn)物無活性。y242。,芬太尼,脂溶性高，易通過血腦屏障，然后進行再分布（尤其肌肉、脂肪組織） 注藥20～90min后，Ct出現(xiàn)“第二較低峰值”，與藥物從周邊室轉(zhuǎn)移到血漿有關(guān)——由胃壁、肺釋放入循環(huán)中。)的阿片類藥,第五十頁，共七十頁。,芬太尼及其衍生物,芬太尼 fentanyl 舒芬太尼 sufentanyl 阿芬太尼 alfentanyl 瑞芬太尼 remifentanyl ——被譽為21世紀(sh236。中毒出現(xiàn)的興奮癥狀納洛酮使其加重，只能用地西泮或巴比妥類解除。 無便秘和尿潴留； 不縮瞳；反出現(xiàn)瞳孔散大、口干、心動過速等阿托品樣表現(xiàn)。
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