3藥動(dòng)學(xué)(參考版)
2024-10-04 03:57本頁(yè)面
【正文】 。圖 37 一室及二室模型濃度 時(shí)間曲線(xiàn)圖及示意圖。 4. ▲半衰期〔 t1/2〕 通常指血漿半衰期。 肝微粒體酶〔非專(zhuān)一性酶〕?！不罨核幬锝?jīng)轉(zhuǎn)化后，由無(wú)活性轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘默F(xiàn)象。飽和性限速性。 本章節(jié)的學(xué)習(xí)結(jié)束 第六十頁(yè)，共六十一頁(yè)。也稱(chēng)抗藥性。多發(fā)生于同類(lèi)藥物之間。 ▲快速耐受性：藥物在短時(shí)間內(nèi)反復(fù)應(yīng)用數(shù)次后藥效遞減 直至消失。 第四章 影響藥物效應(yīng)的因素 第五十八頁(yè)，共六十一頁(yè)。 第三章 藥動(dòng)學(xué) 小結(jié) 一 . 跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 二 . 吸收 三 . 分布 四 . 代謝 五 . 排泄 六 .藥動(dòng)學(xué)的一些根本概念 第五十六頁(yè)，共六十一頁(yè)。 X0 K10 K12 K21 V1 V2 第五十四頁(yè)，共六十一頁(yè)。 X0 給藥量 K 消除速率常數(shù) 機(jī)體 第五十三頁(yè)，共六十一頁(yè)。 第五十二頁(yè)，共六十一頁(yè)。 ▲與生理學(xué)上的實(shí)際體液房室概念不同。 房室模型 要點(diǎn) : ▲一種數(shù)學(xué)模型。 例如：地高辛 A=〔 已給藥物的總量〕 。 血漿 5L 細(xì)胞間液 10L 細(xì)胞內(nèi)液 30L Vd的含義： 第五十頁(yè)，共六十一頁(yè)。 Vd 45L 那么表示藥物巳分布到了組織器官 中〔細(xì)胞內(nèi)〕。 70kg正常人： Vd ＝ 5L 表示藥物大局局部布于血漿。 A B C D 第四十八頁(yè)，共六十一頁(yè)。 ▲穩(wěn)態(tài)血藥濃度〔 Css 坪值〕 屢次給藥血藥濃度呈鋸齒狀上升，開(kāi)始時(shí)消除速度小于給藥速度，當(dāng)經(jīng) 46個(gè) t1/2時(shí)消除速度趕上給藥速度時(shí)〔給藥量與消除量到達(dá)動(dòng)態(tài)平衡〕，血藥濃度形成相對(duì)穩(wěn)態(tài)的水平，此時(shí)稱(chēng)為穩(wěn)態(tài)濃度〔 Css〕或稱(chēng)坪值〔 plateau〕 C t 假設(shè)能將穩(wěn)態(tài)濃度的波動(dòng)控制在有效治療血藥濃度范圍內(nèi)是最理想的狀況 第四十六頁(yè)，共六十一頁(yè)。 ?方向：零級(jí)動(dòng)力學(xué) 一級(jí)動(dòng)力學(xué) 第四十四頁(yè)，共六十一頁(yè)。 非線(xiàn)性 消除 ? 是指少局部藥物以零級(jí)動(dòng)力學(xué)和一級(jí)動(dòng)力學(xué)混合的方式消除。 當(dāng) Ct = 1/2C0時(shí) t1/2 = C0 / 2k 特點(diǎn)： t1/2 隨血藥濃度上下變化。 第四十二頁(yè)，共六十一頁(yè)。 消除 5單位 /h /h /h 藥物消除類(lèi)型 當(dāng) Ct = 1/2C0時(shí) t1/2 =lg2 / ke =特點(diǎn) : t1/2 是一個(gè)恒定值，不隨血藥濃度變化； 說(shuō)明機(jī)體消除能力有余，大多數(shù)藥物按恒比消除。 相對(duì)生物利用度 絕對(duì)生物利用度 吸收入體循環(huán)的藥量 給藥量 100% F= AUC(血管外給藥 ) 100% F= AUC(血管內(nèi)給藥 ) AUC(供試藥 ) 100% F= AUC(標(biāo)準(zhǔn)品 ) 第四十頁(yè)，共六十一頁(yè)。 二 .▲生物利用度〔 bioavailability， F〕 血管外給藥時(shí)，藥物制劑被機(jī)體吸收利用的程度和速度。 第三十八頁(yè)，共六十一頁(yè)。 第六節(jié) 動(dòng)力學(xué)的根本概念 藥量 時(shí)間關(guān)系：血藥濃度隨時(shí)間變化的過(guò)程。 除結(jié)合型藥物外 脂溶性高、非解離型藥物及代謝物 競(jìng)爭(zhēng) 第三十六頁(yè)，共六十一頁(yè)。 第三十五頁(yè)，共六十一頁(yè)。 藥酶抑制藥：凡能夠減弱藥酶活性的藥物〔異煙肼、西咪替丁、保泰松等〕。合用時(shí)，使其他藥效力下降，并可產(chǎn)生耐受性，應(yīng)增加其他藥的劑量。 三、肝藥酶的誘導(dǎo)劑和抑制劑 CYP450選擇性低、變異性大、 易受藥物的影響而出現(xiàn)增強(qiáng)或減弱現(xiàn)象。 ● ③ 易受藥物等外界因素的影響而出現(xiàn)增強(qiáng)或減弱現(xiàn)象。 ● ② 變異性大。 特點(diǎn)： ● ① 選擇性低。 肝微粒體酶〔非專(zhuān)一性酶〕 混合功能氧化酶系統(tǒng)。 二、藥物轉(zhuǎn)化
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