內分泌學基礎(參考版)
2024-10-02 01:36本頁面
【正文】 。位置和一個拮抗劑的結合位置。離受點，這與酶可以別離卻不能別離其活性中心。孕酮是由卵巢的黃體產生的，腎上腺皮質也能。有程度不同的差異，而這些差異多發(fā)生在分子的非活性區(qū)域。的特定部位稱為 “靶〞〔 target〕，包括靶器官、。 第三十九頁，共四十頁。 第三十八頁，共四十頁。這個模型也假定受體存在活性 和非活性兩種狀態(tài)，當沒有配體時平衡朝向無活 性態(tài)方向。一種配體與某種狀態(tài) 的受體結合之后，改變了受體兩種狀態(tài)之間的平 衡使被結合的那種狀態(tài)的受體數(shù)量增加。 第三十七頁，共四十頁。如圖 〔 a〕所示，每種受體 分子還具有兩個亞基，各含有一個沖動劑的結合 位置和一個拮抗劑的結合位置。抗激素已經成為抗生 育、抗腫瘤、治療疾病和內分泌失調等方面的重 要藥物。在藥物臨床應用 上要求抗激素活性高、毒性低、沒有內在激素活 第三十五頁，共四十頁。拮抗作用涉及的范圍廣泛 , 拮抗物的化學類型多種多樣，主要的抗激素類型 包括抗雄激素〔類固醇和非類固醇〕、抗雌激 素、抗孕激素、抗糖皮質激素、抗鹽皮質激素、 兒茶酚胺的拮抗物、多肽激素的拮抗物等。 拮抗的機制和部位不同。 第三節(jié) 抗激素及其作用機制 一、抗激素的概念 抗激素〔 antihormone〕泛指能在不同程度上對 激素所誘導的反響產生拮抗或使其減弱的物質?，F(xiàn)已證明，不同靶細胞上的同一 類固醇激素的受體是完全相同的，不存在亞型。⑤由轉錄而 產生的特異性 mRNA轉移到核糖體上，通過轉譯 過程合成特異性蛋白。在它們二者的共同作 用下，激活了 DNA某一部位的摸板并使 RNA 第三十三頁，共四十頁。 B亞基接受部 位附近的基因就是 A亞基的作用部位。④核內激素 受體復合物通過 B亞基與染色質上的一種非組蛋白〔酸性蛋白〕結 合，這樣就使激素 受體復合物積聚在受激素控制 的基因組區(qū)域內。 固醇激素結合。胞漿受體以二聚 體形式〔 AB〕存在。 因此，類固醇激素能自由進出質膜，不可能保存 在細胞內。 〔 gene regulation hypothesis〕。 第三十頁，共四十頁。 類固醇激素要發(fā)揮生理效應必須經過兩個步 驟：一是激素與胞漿中特異性受體蛋白結合成激 素 受體復合物；二是進入核內作用于基因表達。 圖 。 〔 6〕生理效應的強弱與激素 受體復合物的濃度成 正比，其濃度是受體數(shù)目、激素濃度和親和力的 函數(shù)。受體結合的親和力受內環(huán)境 pH值、溫度和 其他受體的影響。 第二十七頁，共四十頁。 (3)組織特異性 只有靶細胞才能對相應的激素發(fā)生 反響。 受體具有以下特性： (1)嚴格的結構特異性 一種受體只能與一定構像的 配體結合，結合是非共價的，所以是可逆的。受體可 以分為以下兩種：一是含氮激素的受體，存在于 細胞膜上，能與蛋白質或胺類激素相結合的糖蛋 白的大分子物質成為膜受體〔 membrane receptor〕；二是類固醇激素受體，存在于細胞漿中的稱胞漿受體〔 cytosol receptor〕，存在于細胞核內的稱為核受體〔 neuclear receptor〕。 第二十五頁，共四十頁。 也有觀點認為那些存在于細胞上能 結合識別激素，但不一定能激活或根本不產生生 物效應的高分子，或者已從細胞上溶解下來，但 仍能結合識別激素的高分
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