myrbetriq(mirabegron)緩釋片使用說明書第一版(參考版)
2025-06-28 21:23本頁面
【正文】 患者在開始用治療時應(yīng)閱讀題為“患者信息”的頁單。告知患者當(dāng)與抗膽堿藥物聯(lián)用于膀胱過度活動癥的治療曾報道尿潴留。建議定期測定血壓，特別在高血壓患者。 如何供應(yīng)貯存和處置是以橢圓，薄膜包衣緩釋片供應(yīng)，可以得到瓶裝和跑裝單位如下：貯存在 () 外出時允許從至 (至)。 和 兩者劑量的的療效均維持經(jīng)過周治療期。表中顯示從研究，和 共主要終點和每次排尿排空平均－容積結(jié)果。在所有三項試驗中共主要療效終點是() 從基線變化至治療終結(jié)(周)每小時尿失禁發(fā)作平均次數(shù)和() 從基線變化至治療結(jié)束(周)每小時排尿平均次數(shù)，基于天排尿每天。人群包括未治療過患者即既往未曾對膀胱多動癥接受過抗膽堿藥物治療()和既往曾對膀胱多動癥(膀胱過度活動癥() )接受過抗膽堿藥物治療().在研究中，患者被隨機化至安慰劑， ， ，或一個陽性對照每天次。納入標(biāo)準(zhǔn)要求患者有膀胱過度活動癥的癥狀至少 個月時間，尿頻每天至少次，和天期間至少次急迫發(fā)作有或無尿失禁。全身暴露() 在 在雌性大鼠估計是在人婦女中最大推薦劑量的倍 和男性的倍。在細(xì)菌回復(fù)突變試驗，不誘發(fā)在人外周血淋巴細(xì)胞染色體畸變在濃度無細(xì)胞毒性，和在大鼠微核試驗中不是染色體斷裂。顯示無致癌性潛能在大鼠中全身暴露()高于人在 劑量全身暴露的至倍和小鼠中暴露較高至倍。 非臨床毒理學(xué) 癌發(fā)生，突變發(fā)生，生育能力受損致癌性在大鼠和小鼠中進(jìn)行長期致癌性研究，口服共兩年。() 盡管用索非那新或坦索羅辛根據(jù)缺乏藥代動力學(xué)相互作用，建議無需調(diào)整劑量。根據(jù)這個單劑量研究，對華法林藥效動力學(xué)終點例如和凝血酶原時間無影響。應(yīng)監(jiān)測血清地高辛濃度和使用點滴調(diào)整地高辛劑量得到理想臨床效應(yīng)[見藥物相互作用()]。因此，適當(dāng)監(jiān)視和可能需要調(diào)整劑量，特別是與治療指數(shù)窄的底物，例如甲硫達(dá)嗪，氟卡尼，和普羅帕酮[見警告和注意事項()和藥物相互作用()]。圖和顯示對藥代動力學(xué)參數(shù)這些相互作用的大小和如有任何，對劑量調(diào)整的建議：圖:共同給藥藥物對的暴露的影響和劑量調(diào)整。增加地昔帕明的 和地昔帕明 。增加美托洛爾的 和美托洛爾 。作為強抑制劑，酮康唑增加 為和 為。圖中顯示對美托洛爾，地昔帕明，組合口服避孕藥(炔雌醇，左炔諾孕酮[])，索非那新，地高辛，華法林，坦索羅辛，和二甲雙胍[]的影響。但是，與美托洛爾和與二甲雙胍相互作用的研究是用 立即釋放()片。體外研究單次和多次給予后研究共同給藥藥物對的藥代動力學(xué)的影響和對共同給藥藥物的藥代動力學(xué)的影響。預(yù)計不引起臨床相關(guān)介導(dǎo)藥物轉(zhuǎn)運的抑制作用。不誘導(dǎo)或。對其它藥物的影響的研究用人肝微粒體和重組人酶顯示是一種的中度和時間依賴性抑制劑和的弱抑制劑。是，丁酰膽堿酯酶，流出轉(zhuǎn)運蛋白糖蛋白()和流入有機陽離子轉(zhuǎn)運蛋白()，和的底物。尚未在有嚴(yán)重肝受損(類別)患者中研究。肝受損有輕度肝受損志愿者(類別)單劑量給予 后，均數(shù) 和相對于正常肝功能志愿者增加和。在有嚴(yán)重腎受損患者中( 至 )，平均和值與有正常腎功能健康受試者比較較高和。腎受損單劑量給予 后在有輕度腎受損志愿者( 至 當(dāng)用估算)，均數(shù) 和相對于志愿者有正常腎功能增加和?？缭窖芯勘容^顯示日本受試者中暴露是較高于北美受試者。當(dāng)校正體重差別后，女性中的全身暴露比男性較高 。兒童患者尚未在兒童患者中評價的藥代動力學(xué)[見特殊人群中使用()]。在尿中回收約的未變化和糞中。未變化的尿消除是劑量依賴性和范圍從在每天劑量 后約至在每天劑量 后。腎清除率()約 ，相當(dāng)于接近的。排泄靜脈給藥后從血漿總機體清除率()是約 。在健康受試者是的基因型上弱代謝者，均數(shù)和分別較高于的強代謝者約和。這些代謝物對于β腎上腺能受體沒有藥理學(xué)活性。單劑量后是主要循環(huán)組分。根據(jù)體外研究紅細(xì)胞濃度較高于血漿約倍。與人血漿蛋白結(jié)合(約)，和顯示對白蛋白和α酸性糖蛋白中度親和力。分布被廣泛分布在機體。在期研究中，被給予不管食物內(nèi)容和攝入(即，有或無食物)和證實安全性和療效二者。食物的影響 片與一高脂肪餐共同給藥的和分別減低和。在男性和女性總體人群，劑量從 增加至 劑量增加倍，和的增加分別約和倍，而劑量增加倍，從增加至 增加和增加約和倍。均數(shù)和增加大于劑量正比例。 藥代動力學(xué)吸收在健康志愿者中口服給予后，被吸收在約小時達(dá)到最大血漿濃度()。在健康受試者天治療后， 每天次不增加眼內(nèi)壓[ , ]。 ,和 患者，早晨增加至少 ，分別為安慰劑的，和。在三項，周，雙盲，安慰劑對照，安全性和療效研究(研究，和)在膀胱過度活動癥()患者接受 ， ，或 每天次，觀察到均數(shù)增加與安慰劑比較約為 。在另一項研究在例健康受試者評估年齡對多次每天劑量 ， ， ，和 共天對藥代動力學(xué)的影響，也以劑量依賴性方式增加。 小時平均增加與安慰劑比較在劑
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