功能高分子ppt課件(參考版)
2025-05-09 12:06本頁面
【正文】 但這些方法都會(huì)在一定程度上降低甚至失去酶的活性，而采用微膠囊技術(shù)后，由于酶包埋在微膠囊中，活性不會(huì)發(fā)生任何變化，使效力大大提高。 微膠囊技術(shù)在制備 固定化酶 制備中有明顯的優(yōu)越性。血液中氨茶堿濃度超過一定范圍即會(huì)出現(xiàn)惡心、嘔吐、心律不齊、心肺功能衰竭等不良反應(yīng)，而頻繁進(jìn)藥又給病人帶來不便。試驗(yàn)還表明，這種 VC微膠囊進(jìn)入人體后，兩小時(shí)內(nèi)完全溶解釋放。以乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素苯二甲酸酯等為壁膜材料制成的 VC微膠囊，達(dá)到了延緩 VC氧化變黃的效果?？梢娝幬?微膠囊的緩釋性使毒性降低，療效增加。用聚乳酸作微膠囊膜材料包埋抗癌藥物絲裂霉素 C，以患肉瘤和乳腺癌的老鼠為試驗(yàn)對(duì)象，一次投藥量為 20 mg/kg體重，十天投藥一次。 在上述三大類制備微膠囊的方法中，物理方法需要較復(fù)雜的設(shè)備，投資較大，而化學(xué)方法和物理化學(xué)方法一般通過反應(yīng)釜即可進(jìn)行，因此應(yīng)用較多。通俗地說，微膠囊化就是給分散得很細(xì)的藥物顆粒“穿上外衣”的過程。例如，植入體內(nèi)和注入血液、體液循環(huán)系統(tǒng)的微膠囊要能被體液分解并吸收，而在消化系統(tǒng)中釋放的微膠囊，只要求藥物能滲透即可，殘余的聚合物膜可通過排泄系統(tǒng)排出體外。應(yīng)用較多的合成高聚物有 聚葡萄糖酸、聚乳酸、乳酸與氨基酸的共聚物、甲基丙烯酸甲酯與甲基丙烯酸 — β— 乙酯的共聚物 等。 用作藥物微膠囊膜的高分子材料 作為藥物微膠囊的包裹材料，除了應(yīng)滿足藥用高分子應(yīng)具備的基本性能外，還應(yīng)該對(duì)藥物有良好的滲透性，或能在人體中溶解或水解，使藥物能以一定方式釋放出來。從理論上講，任何可成膜的高分子材料都可用于制備微膠囊。 經(jīng)微膠囊化的藥物，與空氣隔絕，能有效防止藥物貯存過程中的 氧化、吸潮、變色 等不良反應(yīng)，增加貯存穩(wěn)定性。 與普通的藥物相比，藥物被高分子膜包裹后，避免了藥物與人體的直接接觸，藥物只有通過對(duì)聚合物壁的滲透或聚合物膜在人體內(nèi)被浸蝕、溶解后才能逐漸釋放出來。 其他還可舉出許多有意義的應(yīng)用例子。 把香料、驅(qū)蚊劑等的微膠囊混入內(nèi)墻涂料中，依靠微膠囊外殼聚合物的滲透作用將香料、驅(qū)蚊劑逐漸釋放出來，成為具有 長效芳香、驅(qū)蚊作用的涂料 。 將環(huán)氧樹脂的固化劑微膠囊化混于環(huán)氧樹脂中，可構(gòu)成 單組分環(huán)氧樹脂粘合劑 。書寫時(shí)，壓力將微膠囊壓破，無色染料遇酸而顯色。 微膠囊在工農(nóng)業(yè)生產(chǎn)、日常生活中有十分廣泛的用途。 微膠囊的最大特點(diǎn)是 可以控制釋放內(nèi)部的被包裹物質(zhì)，使其在某一瞬間釋放出來或在一定時(shí)期內(nèi)逐漸釋放出來 。但從另一意義上講，物質(zhì)的微膠囊化可改變其性質(zhì)，它可以使物質(zhì)分散成細(xì)小狀態(tài)，經(jīng)微膠囊化后，物質(zhì)的 顏色、比重、溶解性、反應(yīng)性、壓敏性、熱敏性、光敏性均發(fā)生了變化。 圖 9— 3 微膠囊的類型 單核 多核 多核 ， 不規(guī)則外形 雙璧 微膠囊簇 含微膠囊之微膠囊 微膠囊可以改變一個(gè)物質(zhì)的外形而不影響它的內(nèi)在性能。 由于應(yīng)用目的和制造工藝不同，微膠囊的大小、形狀可有很大變化，其包裹形式也有多種。 微膠囊和藥物微膠囊的基本概念 微膠囊內(nèi)被包裹的物質(zhì)通常稱為芯（ core）、核（ nucleus）或填充物（ fill）；外壁稱為皮（ skin）、殼（ shell）或保護(hù)膜（ protecilve foil） 。事實(shí)上，世界上第一個(gè)微膠囊專利也就是魚肝油微膠囊。就像魚肝油丸那樣，外面是一個(gè)明膠膠囊；里面是液態(tài)的魚肝油。吡喃共聚物的毒性比其他許多陰離子聚合物低得多，但用于臨床試驗(yàn)仍然偏高，因此，作為抗癌藥物，仍有許多研究工作要做。它還有良好的抗血凝性，有促進(jìn)肝中钚的排除的功能。 吡喃共聚物 是一種干擾素誘發(fā)劑，相對(duì)分子質(zhì)量 17,000～ 450,000，具有廣泛的生物活性。天然的多糖類化合物對(duì)激發(fā)干擾素有良好作用。 OC H2O S O3O HN H S O3OOO HOC O OO HO HOOC H2O S O3O HOC O OO HON H S O3C H2 C C H2CC H3C O O C OO3S O C H2C H2OC H2CC H3C H3C OO C H2C H2N H S O3肝 素仿 肝 素 聚 合 物 在生物體內(nèi)，存在一種承擔(dān)防御作用的蛋白質(zhì) —— 干擾素 。模擬它的化學(xué)結(jié)構(gòu)， 人工合成的含有這三種功能基團(tuán)的共聚物，同樣具有很好的抗凝血性能 。 表 9— 1 聚賴氨酸的抗菌活性 名 稱 有效投藥量 /(μg/ml) L— 賴氨酸 — — 二聚 L— 賴氨酸 450 — 聚 L— 賴氨酸 1 聚 DL— 賴氨酸 5 3 DL— 鳥氨酸 — — 聚 DL— 鳥氨酸 10 5 DL— 精氨酸 — — 聚 DL— 精氨酸 10 5 肝素 是生物體中的 — 種多糖類化合物，分子結(jié)構(gòu)中含有 — SO3， — COO，及 —NHSO3等功能基團(tuán)。例如表 9— 1所示， μg/ml 的 聚 L— 賴氨酸 可以抑制 E. Coli 菌（大腸桿菌），但 L— 賴氨酸卻無此藥理活性，賴氨酸的二聚體的濃度要高至聚 L— 賴氨酸的 180倍才顯
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