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2025-05-03 12:06 本頁(yè)面
【正文】 過(guò)去，酶固定化的技術(shù)是將酶包裹于凝膠中，或通過(guò)酶上的活性基團(tuán)（如羥基、胺基等），以共價(jià)鍵的形式與載體連接。 氨茶堿 是一種有效的支氣管擴(kuò)張藥物，但是它的有效治療劑量與中毒劑量十分接近。 藥物微膠囊的應(yīng)用 維生素 C因其分子中含有相鄰的二烯醇結(jié)構(gòu)，在空氣中極易被氧化而變黃，與多種維生素和微量元素復(fù)合時(shí)問(wèn)題更為突出。 聚乳酸 是一種性能優(yōu)異的醫(yī)用高分子材料，在體內(nèi)可降解成無(wú)毒的乳酸，并進(jìn)一步代謝成二氧化碳和水。 藥物的微膠囊化是將低分子藥物通過(guò)物理方式與高分子化合物結(jié)合的一種形式。 目前已實(shí)際應(yīng)用的藥物微膠囊材料中，除了天然的高聚物如 骨膠、明膠、阿拉伯樹(shù)膠、瓊脂 等和半合成的高聚物如 乙基纖維素、羧甲基纖維索、醋酸纖維素 等。 可用作微膠囊膜的材料很多，有無(wú)機(jī)材料，也有有機(jī)材料，但應(yīng)用最普遍的是高分子材料。藥物的微膠囊化，就是微膠囊技術(shù)的一個(gè)重要應(yīng)用領(lǐng)域。粘合時(shí)，在外力作用下，微膠囊外殼破裂，固化劑與環(huán)氧樹(shù)脂相遇接觸而固化。例如，將無(wú)色染料包在微膠囊內(nèi)，然后涂布在酸性底基的紙上。 例如，一個(gè)比水重的物質(zhì)可通過(guò)調(diào)節(jié)聚合物膜的比重和包入空氣而使它浮于水面上。常見(jiàn)的有圖 9— 3所示幾種類(lèi)型。微膠囊的顆粒直徑要比傳統(tǒng)的魚(yú)肝油丸小得多，尺寸范圍在零點(diǎn)幾微米至幾千微米之間，一般為5～ 200 μm。 第一節(jié) 概述 第二節(jié) 高分子化藥物 第三節(jié) 藥理活性高分子藥物 第四節(jié) 藥物微膠囊 微膠囊是指以高分子膜為外殼、其中包有被保護(hù)或被密封的物質(zhì)的微小包囊物 。它能直接抑制多種病毒的繁殖，有持續(xù)的抗腫瘤活性，可用于治療白血病、肉瘤，泡狀口腔炎癥、腦炎等。誘發(fā)生物體的干擾素，要比單純使用外來(lái)藥物更能抵抗疾病的產(chǎn)生和發(fā)展。它與血液有良好的相容性，具有優(yōu)異的抗凝血性能。 不少聚氨基酸具有良好的抗菌活性，但其相應(yīng)的低分子氨基酸卻并無(wú)藥理活性 。由于它無(wú)毒，在人體內(nèi)不會(huì)引起生理反應(yīng)，故亦被用作醫(yī)用消泡劑，用于急性肺水腫和腸胃脹氣的治療，國(guó)內(nèi)外都有應(yīng)用。 (2) 根據(jù)已有低分子藥物的功能，設(shè)計(jì)既保留功能、又克服副作用的高分子藥物。 藥理活性高分子藥物的特點(diǎn) 實(shí)際上，高分子藥物的應(yīng)用已有悠久的歷史，如 激素、酶制劑、肝素 等都是著名的天然藥理活性高分子。 二是結(jié)構(gòu)因素對(duì)藥理作用的影響尚不清楚 ，缺乏詳盡的理論指導(dǎo)，造成很多藥物高分子化后失去藥理作用。 將低分子藥物高分子化是克服低分子藥物的缺點(diǎn)、提高藥物療效的一種有效方法。在某些情況下，高分子骨架還有活化和促進(jìn)藥理活性的作用。 用以制備核酸堿類(lèi)聚合物的單體主要是尿嘧啶、腺嘌呤的乙烯基衍生物，例如烷硫基嘌呤的烯烴衍生物， 5— 氟尿嘧啶的乙烯基衍生物等。如將這些藥物與高分子結(jié)合，可定向地將藥物輸送到病灶處，為變異細(xì)胞所吸收，不會(huì)在全身循環(huán)過(guò)久，從而避免了毒性作用。例如 VB1 中的羥基能順利地與聚丙烯酸中的羧基結(jié)合?；钚怎０?1－（乙酰水楊酸）苯并三氮唑與聚乙烯醇反應(yīng)，能順利地將阿司匹林連接在聚乙烯醇鏈上： 維生素是人體生長(zhǎng)和代謝所必須的微量有機(jī)物，但所需量很小。 H O O C C H NC C HSC H 3C H 3C HC ON H 2C C H NC C HSC H 3C H 3C HC ON HOn此外， 青霉素在一定條件下還可發(fā)生開(kāi)環(huán)聚合 ： 這種聚合物的分子量一般只能達(dá)到 1000～ 3000，其水解后的結(jié)構(gòu)與原來(lái)青霉素結(jié)構(gòu)不同，但實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明仍有良好的抗菌作用，且比低分子青毒素有更好的持久性。 這種高分子青霉素在人體內(nèi)停留時(shí)間比低分子青霉素長(zhǎng) 30～ 40倍。 青霉素是一種抗多種病菌的廣譜抗菌素，應(yīng)用十分普遍。但是由于它的刺激性和毒性較大，近年來(lái)日益受到人們的冷落。 圖 9— 2 端基型和主鏈型高分子載體藥物模型 藥物基團(tuán)可溶性基團(tuán)輸送用基團(tuán)連接基團(tuán)E TSD DSS D SE高 分 子 主 鏈藥物基團(tuán)連接基團(tuán)可溶性基團(tuán)T輸送用基團(tuán)S D S高 分 子 主 鏈藥物基團(tuán)可溶性基團(tuán)輸送用基團(tuán)連接基團(tuán)E TSD DSS D SE高 分 子 主 鏈藥物基團(tuán)連接基團(tuán)可溶性基團(tuán)T輸送用基團(tuán)S D S高 分 子 主 鏈 藥用高分子的研究工作是從高分子載體藥物的研究開(kāi)始的。在某些場(chǎng)合下，亦可適當(dāng)引入烴類(lèi)親油性基團(tuán)，以調(diào)節(jié)溶解性。 林斯道夫 (Ringsdorf)等提出的高分子載體藥物應(yīng)具有的模型： E S TD藥物基團(tuán)可溶性基團(tuán)輸送用基團(tuán)連接基團(tuán)圖 9— 1 高分子載體藥物的 Ringsdorf模型 低分子藥物與高分子的結(jié)合方式 從圖中可見(jiàn)，高分子載體藥物中應(yīng)包含四類(lèi)基團(tuán)： 藥理活性基團(tuán)、連接基團(tuán)、輸送用基團(tuán)和使整個(gè)高分子能溶解的基團(tuán) 。低分子藥物與高分子化合物結(jié)
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