藥物制劑與項目實訓資源模塊13緩控釋制劑(參考版)
2025-01-09 23:44本頁面
【正文】 。 單劑量試驗結(jié)果處理 多劑量給藥計劃 多次給藥是比較受試制劑與參比制劑多次連續(xù)用藥達穩(wěn)態(tài)時，藥物的吸收程度、穩(wěn)態(tài)血濃度和波動情況。 試驗制劑與標準參比制劑 選用經(jīng)批準的同類上市產(chǎn)品或質(zhì)量好得市售速釋制 劑。 研究對象：正常、健康的自愿受試者，年齡 1840歲男性，體重為標準體重。 藥物釋 放試驗模型 此 3點可用于表示體外釋放度，釋藥數(shù)據(jù)可用 3種常用的數(shù)學模型擬合，即零級方程、一級方程和 Higuchi方程 二、體內(nèi)生物利用度研究 生物利用度是指藥物吸收進入人體血液循環(huán)的速度和程度，是藥物制劑質(zhì)量的重要指標。藥片等供試品放在流室內(nèi)，由泵輸進介質(zhì)中 ，使藥物的釋放液流出后測定濃度，泵的流速為 （二）釋放度試驗的介質(zhì)、試驗安排與測定標準 釋放介質(zhì)及 pH 人工胃液、人工腸液、 、 pH38的磷酸鹽緩沖液。而且，當藥物或活性代謝物的血漿濃度和臨床反應（治療作用和不良反應）之間的關(guān)系已經(jīng)明確時，就有可能僅利用血藥濃度資料來作為將緩釋制劑代替速釋制劑的基礎。 在提供有關(guān)劑型釋放特征的重要信息時，雖然體外研究對于監(jiān)控藥物產(chǎn)品的穩(wěn)定性及生產(chǎn)過程的控制是非常有用的。 方法： 1）在普通脈沖釋放制劑外包腸溶衣 2）以腸溶性包衣材料本身作為脈沖制劑的外層包衣材料。 溶出過程：水溶性膜接觸到胃液后溶解，然后親水凝膠塞吸水膨脹一段時間后脫離膠囊身，此時藥物從膠囊中釋放出來。 膨脹型脈沖壓制包衣片選用的材料是有高粘度的 HPMC、羥乙基纖維素 HEC 等，但采用HPMCK4M或 K100M作包衣材料的壓制片 開始釋藥至釋藥完全需要的時間較長，呈零級釋放過程，以 HEC作包衣材料的壓制片開始釋藥后能迅速釋放完全。 半滲透型脈沖制劑的包衣材料主要是蠟類加致孔劑。 膜包衣技術(shù) ：薄膜包衣片：可采用普通片包衣技術(shù)制成，如硫酸沙丁胺醇定時釋藥系統(tǒng)。 如美國上市產(chǎn)品 CoveraHS，其主藥是鹽酸維拉帕米，片芯藥物層選用聚氧乙烯 (分子量 30 萬 )、 PVPK2932等作促滲劑；滲透物質(zhì)層則包括聚氧乙烯 (分子量 700萬 )、氯化鈉、 HPMCE5等；外層包衣用酸酸纖維素、HPMC和 PEG3350；用激光在靠近藥物層的半透膜上打釋藥小孔 。 靜脈輸注泵型給藥系統(tǒng)： 植入輸注泵：一定溫度下密閉容器中的低沸點液體及其蒸汽，平衡后，蒸汽壓隨溫度（體溫較高）的升高而升高。 （二）種類及制備 生物降解給藥系統(tǒng)：一乳酸和乙醇酸共聚物為載體制成，為小球形，直徑 。 （二）種類及制備 按釋藥機制可分為膜通透控釋型、骨架擴散控釋型、骨架溶蝕控釋型、滲透壓驅(qū)動釋放型及蒸汽壓驅(qū)動釋放型。 （三）影響滲透泵片釋藥的因素 1）通過半透膜包衣的滲透壓差 室內(nèi)的滲透壓至少要比膜外胃腸液滲透壓大 4倍才能保證釋藥的均勻恒定 2）包衣膜對水的滲透性 3）調(diào)節(jié)釋藥孔的大小或個數(shù) 四、植入型給藥新劑型 （一）概述（特點） 優(yōu)點 1）可完全避免肝臟的首過效應，提高生物利用度 2）作用時間長，不用頻繁給藥 3）應用控釋給藥方式，給藥劑量比較低，血藥水平比較穩(wěn)定 4）植入藥物后，刺激性、疼痛較小。 滲透壓活性物質(zhì)：乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。 （二）滲透泵片的處方組成 滲透泵片由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)
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