20xx年醫(yī)學(xué)專題—第十三章-解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥-wenkub.com
2024-11-13 18:59 本頁面
【正文】 n)。N苯環(huán)(běn hu225。1963年發(fā)現(xiàn)/ 1992年上市。,Activity,Drugablity,Successful Drug Discovery,from 郭宗儒 老師(lǎoshī),第五十九頁，共六十頁。,Blood brain barrier,gastric acid,intestine metabolism,Transport protein excretion,Liver Metabolism I,II,Blood cycle metabolism,blood plasma binding protein,Body Defense: Challenge for Drugability,第五十六頁，共六十頁。,當(dāng)今(dāngjīn)現(xiàn)狀,結(jié)合疾病的基礎(chǔ)知識(shí)和酶的分子結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì) 增大心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)——羅非昔布主動(dòng)召回、伐地考昔自愿退市、塞來昔布修改說明書 COX2存在腦、腎部位，影響電解質(zhì)和血壓(xu232。,2. 甲磺酰苯胺(běn 224。i)代謝,第五十頁，共六十頁。i)活性最強(qiáng)； 另一苯環(huán)的對(duì)位應(yīng)有取代基（甲基、甲氧基、氟、氯、溴） 五元環(huán)易變（噻吩、吡咯、惡唑、咪唑等），存在與其共平面的取代基時(shí)活性較強(qiáng),塞來昔布 Celecoxib,第四十八頁，共六十頁。ngx236。u)類型,第四十五頁，共六十頁。)在細(xì)胞膜上的血紅糖蛋白，MW 71kd 均有一發(fā)夾狀結(jié)構(gòu)，中間狹長的疏水通道 COX1和COX2相似性：60% 不同之處： ①通道一側(cè)的523位，COX1為異亮氨酸，COX2為纈氨酸（空穴） ②COX2的通道開口要比COX1稍寬，通道末端更具柔韌性,第四十四頁，共六十頁。,COX結(jié)構(gòu)(ji233。,吡羅昔康 合成(h233。此類化合物多顯酸性（pKa 46）,第四十頁，共六十頁。,第三十九頁，共六十頁。,適應(yīng)癥：風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 缺點(diǎn)(quēdiǎn)：胃腸道反應(yīng)、粒細(xì)胞缺乏癥、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,臨床(l237。ng),第三十四頁，共六十頁。i)代謝,典型(diǎnx237。,6位,第三十一頁，共六十頁。,芳基丙酸類抗炎藥的結(jié)構(gòu)(ji233。) 胃腸道刺激小 長效,第二十七頁，共六十頁。,3）前藥,非酸性 體內(nèi)對(duì)COX2選擇性抑制(y236。zh236。,構(gòu)效關(guān)系(guān x236。)
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