20xx年醫(yī)學專題—人工合成抗菌藥-喹諾酮類--薛占霞-wenkub.com
2024-11-04 17:28 本頁面
【正文】 1999.9德國首先上市，我國2002年上市。ixi232。B亞基——介導ATP水解供能、前側雙鏈后移。,內容(n232。 細菌對喹諾酮類藥物產(chǎn)生耐藥性的機制。o)、廣譜； 對大多數(shù)G+、G、結核菌、衣原體、支原體、厭氧菌活性強； 不良反應發(fā)生率低，幾乎無光毒性。 光敏反應多見。,洛美沙星(lomefloxacin,多龍,洛美靈),體內 抗G、G+ 菌、結核菌 活性較強； 對多數(shù)厭氧菌的活性 氧氟沙星； 光敏反應(fǎny236。,第三十二頁，共三十八頁。jūn)、葡球菌(qinɡ)氟喹諾酮類藥物的特點 諾氟沙星(norfloxacin,氟哌酸,淋克星),第一個用于臨床的氟喹諾酮類藥； 口服 F 較低，t1/2為34h； 主用于敏感菌引起(yǐnqǐ)的腸道、泌尿道感染 和 淋病，外用可治療皮膚及眼部感染； 對衣原體、支原體、軍團菌、分枝桿菌無效。n g233。)近20年撤出市場的喹諾酮類藥物,藥物 上市時間 上市國家 撤市原因(yu225。 （培氟、氟羅多見；諾氟、環(huán)丙無）； 5.其他： 肝腎功異常、跟腱炎、心臟毒性、眼毒性等。 機制：（1）過敏反應； （2）光敏性與產(chǎn)生1O2有關。 NSAID使Quinolones對GABA抑制增強,第二十六頁，共三十八頁。njīng)系統(tǒng)毒性:興奮。 5.除諾氟沙星外，均可用于：銅綠所致骨與關節(jié)感染、G桿所致皮膚及軟組織感染、化腦、克雷伯菌屬、腸菌屬、沙雷菌屬引起的敗血癥。 (3)結核病和非典型分枝桿菌感染： 環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星。n b236。,第二十一頁，共三十八頁。,【Pharmacokinetics】,1.吸收：PO吸收良好，但可螯合多價陽離子如 Fe2+、Ca2+、Mg2+ 、Zn2+等 使F↓。ngx236。,二、常用(ch225。 機 制:1.gyrA基因突變或拓撲異構酶變異； 2.外膜通透性降低；如OmpF缺失。,(—),第十七頁，共三十八頁。y242。 pū)異構酶Ⅳ的作用,拓撲(tu242。ntǐ)DNA復制？,哺乳動物真核細胞中不含DNA回旋酶，而含有概念及機制上相似的拓撲異構酶Ⅱ，喹諾酮類僅在很高濃度才能將其抑制，故喹諾酮類對細菌(x236。n)后側雙鏈,在前側封閉(fēngb236。,第十三頁，共三十八頁。y242。w249。,【Mechanism of Action】 important,1.主要機制(jīzh236。)F↑, 穿透力↑,如氧氟、左氧氟。 C7引入哌嗪(pai q237。n)環(huán),F,甲氧基 ↓,甲基 哌嗪環(huán),第八頁，共三十八頁。,第七頁，共三十八頁。o)特性—發(fā)展趨勢,分代 藥動學 安全性 抗菌活性 抗菌譜 應用 第1代 差 小 中等 窄 泌尿系感染 (G,除銅綠) 第2代 較差 較小 中等 擴大 泌尿系、腸道感染 (G,銅綠,部分G+) 第3代 良好 較大 較強 廣譜 敏感菌所致各種感染 (G,G+,支,衣,
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