抗菌藥和抗病毒藥-wenkub.com
2025-01-02 05:25 本頁面
【正文】 格蘭素公司 Combivir 副作用多，貧血、惡心、疲勞、肝病等。病毒感染這些細(xì)胞并利用它們復(fù)制自己。 抗艾滋病藥 ?12月 1日 ? 1982,首個(gè)病例在美國發(fā)現(xiàn) ? 1985，我國發(fā)現(xiàn)艾滋病例 ? 2023，報(bào)告感染者 20,000多例，艾滋病人，死亡 600多例 。約15%被代謝。 三氮唑核苷 Ribavirin NOH O H2CH O O HNNH2N O C利巴韋林，病毒唑 1?D呋喃核糖基 1,2,4三氮唑 3甲酰胺 Ribavirin的特點(diǎn) ? 白色或無色結(jié)晶性粉末； ? 穩(wěn)定，易溶于水； ? 抑制病毒的聚合酶； ? 治療上呼吸道病毒感染（噴霧、滴鼻劑），小兒腺病毒肺炎（靜注），抑制HIV的前期癥狀。 病毒的特點(diǎn) ? :結(jié)構(gòu)最簡單的微生物 DNA病毒 RNA病毒 ? : ? 吸附 ? 穿入 ? 脫殼 ? 復(fù)制 ? 合成蛋白質(zhì) ? 組裝子病毒 ?釋放 按藥物的作用環(huán)節(jié)分類 : ? 阻止病毒在細(xì)胞上吸附的藥物：丙種球蛋白 ? 阻止病毒穿入的藥物：金剛烷胺 ? 抑制病毒核酸復(fù)制的藥物：阿昔洛韋 ? 抑制病毒蛋白質(zhì)合成的藥物：沙奎那韋 ? 免疫調(diào)節(jié)劑：干擾素 按結(jié)構(gòu)分類 ? ； ? ； ? ； 一、 三環(huán)類 : ? 金剛烷胺， Amantadine N H 2 金剛烷胺， Amantadine ? 機(jī)制 ：阻止亞洲甲型流感病毒穿入宿主細(xì)胞，還能抑制病毒脫殼。9397年上市十個(gè)，用于抗愛滋病、肝炎 ? 病毒沒有自己的代謝系統(tǒng) ， 必須寄生在宿主活細(xì)胞內(nèi) ， 利用宿主的核酸 、 蛋白質(zhì) 、酶等進(jìn)行自身繁殖 。 C IC IOONONNNNNNNO 其它抗真菌類藥 ?特比萘酚 Terbinafine， 91，瑞士Sandoz N(E)N(6,6二甲基庚 2烯 4炔基 N甲基 )1萘甲胺 360 特比萘酚 Terbinafine ? 機(jī)制：抑制真菌的 鯊烯環(huán)氧酶 ，干擾真菌細(xì)胞麥角甾醇的合成。 ? 副作用小。但隨后發(fā)現(xiàn)有肝毒性和抑制激素合成，限制了其臨床應(yīng)用。 穩(wěn)定 ? 臨床用途：治療各種癬病。 臨床用途 ? 全身性深部真菌感染的首選藥物。 ? 對(duì)結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌、金黃色葡萄球菌、某些病毒、衣原體等微生物有抗菌作用 。 喹諾酮類藥物的副作用 ? 引起骨骼中鈣的流失 ? 光毒性反應(yīng)； % ? 中樞神經(jīng)毒性 第三節(jié)抗結(jié)核藥物 Tuberculostatics 概 述 ? 結(jié)核病由結(jié)核桿菌引起，全球 600萬結(jié)核病人，23萬 /年死亡； ? 結(jié)核病是由有特殊細(xì)胞壁的耐酸結(jié)核桿菌引起的慢性細(xì)菌感染性疾病，因其細(xì)胞上存在高度親水性的類脂，而對(duì)醇、酸、堿和某些消毒劑具有高度的穩(wěn)定性。 但可提高吸收能力或組織分布選擇性 （ 5） 6位引入氟原子可使抗菌活性增大 ， 特別有助于對(duì)DAN促旋酶親和性 ， 改善了對(duì)細(xì)胞的通透性 。 （ 2） B環(huán)可作較大改變 ， 可以是并合的苯環(huán) 、 吡啶環(huán) 、 嘧啶環(huán)等 。 NNNC O O HONH N增加了藥物與螺旋酶的親和力 定量構(gòu)效關(guān)系 QSAR Quantitative StructureActivity Relationships ? 在化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和生物活性之間，用統(tǒng)計(jì)數(shù)學(xué)的方法建立定量的函數(shù)關(guān)系。自 1962年萘啶酸 (Nalidixic Acid)被發(fā)現(xiàn)以來，此類藥物發(fā)展極為迅速，已經(jīng)成為僅次于 β 內(nèi)酰胺抗生素的抗菌藥物 。 ? 在腦脊液中濃度占血藥濃度的 4080%，治療流行性腦炎； 磺胺甲基異惡唑SulfamethoxazolSMZ 新諾明 SH 2 NNHOOON 磺胺甲基異惡唑的命名 4氨基 N（ 5甲基 3異惡唑基） 苯磺酰胺 SH 2 NNHOOON 磺胺甲基異噁唑 ＳＭＺ 的合成 ONC H3N H2S O2C lA c H NN a2C O3S O2N HA c H NNOC H3S O2NH2NNOC H3N a O HN aS O2N HH2NNOC H3H C l 磺胺甲基異惡唑的用途 ? 與甲氧芐啶以 5： 1合用； ? 用于泌尿道、呼吸道感染及傷寒、布氏桿菌病等； 磺胺醋酰 SulfacetamideSA SH 2 NNOOON a4氨基 N乙酰苯磺酰胺 磺胺醋酰的用途 SH 2 NNOOON a用于沙眼、結(jié)膜炎及其他眼部疾患 構(gòu)效關(guān)系 : SH 2 NN H 2OO磺胺 SN是必須結(jié)構(gòu) 取代基互為對(duì)位 引入其它基團(tuán)，抑菌活性降低或喪失 構(gòu)效關(guān)系 無取代基，或取 代基易代謝除去 單取代好，雙取代無效， 芳雜環(huán) 活性好 SH 2 NNHOOR 三、理化性質(zhì) SH 2 NNHOOR4 4N為堿性； 1N為酸性； PH35； 白色結(jié)晶，無嗅
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