【正文】 2. 簡(jiǎn)述阿托品的藥理作用。（6）解救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒。（2）抑制腺體分泌：如麻醉前給藥、治療盜汗癥、流涎癥。除極化型肌松藥：能與N2受體結(jié)合，使運(yùn)動(dòng)終板發(fā)生去極化而導(dǎo)致反應(yīng)性降低，失去對(duì)Ach反應(yīng)能力而導(dǎo)致骨骼肌松馳的藥物稱除極化型肌松藥。1．?dāng)U張小血管，解除內(nèi)臟小血管痙攣，改善微循環(huán)2．阿托品，新斯的明，毛果蕓香堿，山莨菪堿（阿托品）， 新斯的明，阿托品與哌替啶合用。 3．琥珀膽堿中毒引起呼吸麻痹可用__ __ 解救；筒箭毒堿中毒引起呼吸麻痹可用_ _ _解救。但解除M樣癥狀較慢。3．試述有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的臨床表現(xiàn)和藥物解救的原理。2．簡(jiǎn)述毛果蕓香堿對(duì)眼睛的作用、用途及使用注意事項(xiàng)。（四）問(wèn)答題1．簡(jiǎn)述新斯的明的作用機(jī)制、用途及禁忌癥。降低眼壓。毛果蕓香堿治療青光眼的理論依據(jù)是 。①α受體拮抗藥；②β受體拮抗藥。作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物可分為：（1）擬膽堿藥：①膽堿受體激動(dòng)藥；②膽堿酯酶抑制藥。合成過(guò)程是膽堿和乙酰輔酶A，在膽堿乙?；傅拇呋潞铣梢阴Ｄ憠A，并儲(chǔ)存在囊泡中。②β型作用：指β受體興奮所產(chǎn)生的效應(yīng)。②N樣作用：指N受體興奮所產(chǎn)生的效應(yīng)。α受體再分為α1和α2等亞型。（1）傳出神經(jīng)受體分：①膽堿受體和②腎上腺素受體。根據(jù)末梢釋放的遞質(zhì)不同可分為①膽堿能神經(jīng)；②去甲腎上腺素能神經(jīng)。骨骼肌血管，冠狀血管，擴(kuò)張。5．根據(jù)結(jié)合的遞質(zhì)不同，傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體可分為 和 二大類。當(dāng)α受體興奮時(shí)可引起血管 。6．去甲腎上腺素能神經(jīng)：興奮時(shí)神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素的神經(jīng)稱去甲腎上腺素能神經(jīng)。2．腎上腺素受體：能與去甲腎上腺素結(jié)合并能引起引起興奮效應(yīng)的受體稱腎上腺素受體。3． 試從藥動(dòng)學(xué)和藥效學(xué)兩方面論述藥物的相互作用。缺點(diǎn)有操作麻煩、藥物價(jià)格較貴、有一定危險(xiǎn)性。（四）問(wèn)答題1． 口服給藥和注射給藥各有何優(yōu)缺點(diǎn)?口服給藥優(yōu)點(diǎn)有簡(jiǎn)便、安全、經(jīng)濟(jì)?？诜y吸收的藥物、胃腸道剌激性強(qiáng)的藥物、昏迷病人、危重病人、頻繁嘔吐病人等情況下不宜口服給藥。臨床上聯(lián)合用藥的目的有增強(qiáng)藥物療效、減少藥物不良反應(yīng)和延緩病原菌耐藥性產(chǎn)生。4．什么叫血漿半衰期？有何臨床意義？ 血漿半衰期是指血漿中藥物濃度下降一半所需的時(shí)間。2．藥物與血漿蛋白結(jié)合有哪些特性？藥物與血漿蛋白結(jié)合有可逆性、飽和性、競(jìng)爭(zhēng)性。15．連續(xù)恒速給藥或間隔一個(gè)t1/2恒量給藥，經(jīng)4～５后可達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。11．腎臟以腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌二種方式排泄藥物，但排泄到腎小管中的藥物又可被腎小管重吸收，其重吸收多少與藥物脂溶性、藥物解離度、尿液PH值有關(guān)。8．藥物的代謝主要在肝臟內(nèi)進(jìn)行，因其存在有與藥物代謝關(guān)系密切的肝微粒體酶。4．影響注射給藥吸收的主要因素有藥物的溶解度、局部血流量、藥物的劑型等。2．被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的方式有藥物的吸收、分布、代謝、排泄。 13．假設(shè)藥物在體內(nèi)是均勻分布的，藥物在體內(nèi)分布達(dá)到平衡后，根據(jù)血藥濃度計(jì)算出藥物分布的容積稱表觀分布容積。 9． 根據(jù)體內(nèi)藥物濃度隨時(shí)間而變化描繪的曲線稱藥物濃度—時(shí)間曲線。 5． 藥物口服吸收后首先進(jìn)入肝臟并在肝內(nèi)代謝滅活，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少療效降低的現(xiàn)象稱為首關(guān)消除。第三節(jié) 藥物代謝動(dòng)力學(xué)（一）選擇題單項(xiàng)選擇題1．大多數(shù)脂溶性藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)是通過(guò)（ B ） A．易化擴(kuò)散 B．簡(jiǎn)單擴(kuò)散 C．膜孔濾過(guò) D．主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) E．胞飲2．被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)是（ A ） A．從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn) B．從低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn) C．需消耗能量 D．有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象 E．有飽和限速現(xiàn)象3．下列關(guān)于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的敘述中，錯(cuò)誤的是（ C ） A．從低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn) B．需特異性載體 C．不消耗能量 D．有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象 E．有飽和限速現(xiàn)象4．某弱酸藥物的pka=，在pH=（ D ） A．90% B．99% C．% D．% E．10%( E )A. 解離型藥物在酸性環(huán)境中 B. 解離型藥物在堿性環(huán)境中 C. 弱堿性藥物在酸性環(huán)境中 D. 弱酸性藥物在堿性環(huán)境中E. 弱酸性藥物在酸性環(huán)境中6．下列關(guān)于藥物解離度的敘述中，錯(cuò)誤的是（ C ） A．弱酸性藥物在酸性環(huán)境中解離度小，易吸收 B．弱堿性藥物在堿性環(huán)境中解離度小，易吸收C．弱酸性藥物在酸性環(huán)境中解離度大，難吸收 D．弱酸性藥物在堿性環(huán)境中解離度大，難吸收 E．弱堿性藥物在酸性環(huán)境中解離度大，難吸收7. 下列關(guān)于易化擴(kuò)散的敘述中錯(cuò)誤的是（ B ） A．從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn) B．需消耗能量 C．需特異性載體 D．有飽和限速現(xiàn)象 E．有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象8．下列給藥途徑中，沒(méi)有吸收過(guò)程的是（ E ） A．口服給藥 B．肌內(nèi)注射給藥 C．皮下注射給藥 D．呼吸道吸入給藥 E．靜脈注射或靜脈滴注給藥9．下列因素中與藥物吸收多少無(wú)關(guān)的是（ C ） A．藥物制型 B．給藥途徑 C．給藥次數(shù) D．藥物劑量 E．局部組織血流量10．阿司匹林與碳酸氫鈉同服時(shí)（ B ）A．阿司匹林解離型增多，吸收增多 B．阿司匹林解離型增多，吸收減少C．阿司匹林非解離型增多，吸收增多 D．阿司匹林非解離型增多，吸收減少E．對(duì)阿司匹林吸收沒(méi)有影響11．首關(guān)消除常發(fā)生于（ E ） A．舌下含服給藥 B．直腸給藥 C．肌內(nèi)注射給藥 D．呼吸道吸入給藥 E．口服給藥12．肌注給藥吸收最快的是( A )  13．藥物與血漿蛋白結(jié)合后，可（ E ） A．加快藥物的轉(zhuǎn)運(yùn) B．加快藥物的代謝 C．加快藥物的排泄 D．增強(qiáng)藥物的作用 E．使藥物活性暫時(shí)消失，則藥物的作用( C ) ，維持時(shí)間短 ，維持時(shí)間長(zhǎng) ，維持時(shí)間長(zhǎng) ，維持時(shí)間短 ，對(duì)作用時(shí)間無(wú)影響( D )  C. 藥物與組織的親和力 D. 藥物的劑量大小 16．透過(guò)血腦屏障的藥物必須具有（ B ） A．藥物水溶性強(qiáng) B．藥物脂溶性強(qiáng) C．藥物血漿蛋白結(jié)合率高 D．藥物分子大 E．藥物極性大( B ) ( A )A. 藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過(guò)程 B. 藥物與血漿蛋白結(jié)合的過(guò)程C. 使有活性藥物變成無(wú)活性的代謝物過(guò)程 D. 使無(wú)活性藥物轉(zhuǎn)變成有活性的代謝物過(guò)程 E. 藥物的解毒過(guò)程19．肝藥酶的特點(diǎn)是（ E ） A．專一性高，變異性小，活性可變 B．專一性低，變異性大，活性不變 C．專一性低，變異性小，活性不變 D．專一性高，變異性大，活性可變 E．專一性低，變異性大，活性可變20．下列藥物中，具有藥酶誘導(dǎo)作用的藥物是（ D ） A．保泰松 B．氯霉素 C．異煙肼 D．苯巴比妥 E．西咪替丁( E )   22．苯妥英鈉與氯霉素合用其血濃度較單獨(dú)使用明顯增高，其原因是氯霉素可（ C ）  ，減少苯妥英鈉代謝 ( D )   24．在酸性尿液中，弱酸性藥物（ B ） A．脂溶性高，重吸收少，排泄快 B．脂溶性高，重吸收多，排泄慢 C．脂溶性低，重吸收少，排泄快 D．脂溶性低，重吸收多，排泄慢 E．脂溶性低，重吸收多，排泄快25．尿液pH值對(duì)弱酸性藥物排泄的影響是( C )，解離度增大，重吸收減少，排泄加速，解離度增大，重吸收增多，排泄減慢，解離度增大，重吸收減少，排泄加速，解離度增大，重吸收增多，排泄減慢，解離度變小，重吸收減少，排泄加速( B )  27．青霉素與丙磺舒合用可增強(qiáng)青霉素抗菌作用，其原因是（ D ） A．丙磺舒與青霉素抗菌作用機(jī)理相似B．丙磺舒可延緩細(xì)菌抗藥性的產(chǎn)生 C．丙磺舒有促進(jìn)青霉素的吸收作用 D．丙磺舒有競(jìng)爭(zhēng)性抑制青霉素經(jīng)腎上管分泌作用 E．丙磺舒有抑制肝藥酶活性，減少青霉素的分解作用28．藥物的血漿半衰期是指（ Ｂ ） A．有效血藥濃度下降一半所需的時(shí)間 B．血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間 C．藥物與血漿蛋白結(jié)合下降一半所需的時(shí)間 D．穩(wěn)態(tài)血藥濃度下降一半所需的時(shí)間 E．以上均不是 ?( Ｃ ) ～3 ～５ ～８( Ａ )A. 藥物消除速度 B. 藥物劑量 ，給予100mg藥物后入睡，這位病人睡了多少時(shí)間?( Ｃ )  32. (接上例)如給予200mg藥物，則病人的睡眠可延長(zhǎng)多少時(shí)間?( Ｅ ) 33．恒量、間隔一個(gè)半衰期給藥，經(jīng)過(guò)幾個(gè)血漿半衰期體內(nèi)藥物達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度?( D ) ～5 34．藥物的生物利用度是指（ E ） A．藥物吸收進(jìn)入體內(nèi)的藥量 B．藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥量 C．藥物從胃腸道吸收進(jìn)入門靜脈系統(tǒng)的藥量 D．藥物吸收進(jìn)入體內(nèi)的速度 E．藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥量和速度35．一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物其血漿半衰期（ E ） A．隨血藥濃度而變化 B．隨藥物劑量而變化 C．隨給藥途徑而變化 D．隨給藥次數(shù)而變化 E．固定不變36．零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物其血漿半衰期（ A ） A．隨血藥濃度而變化 B．隨藥物劑量而變化 C．隨給藥途徑而變化 D．隨給藥次數(shù)而變化 E．固定不變37．下列關(guān)于穩(wěn)態(tài)血藥濃度的敘述中，錯(cuò)誤的是（ D ）Ａ．定時(shí)定量給藥必須經(jīng)4～5個(gè)半衰期才可達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度Ｂ．達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度表示藥物吸收速度與消除速度相等Ｃ．達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度表示藥物吸收的量與消除的量相等Ｄ．增加劑量可加快穩(wěn)態(tài)血藥濃度的到達(dá)Ｅ．增加劑量可升高血藥穩(wěn)態(tài)濃度38．一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除是指（ A ） A．單位時(shí)間內(nèi)消除恒定比例的藥物 B．單位時(shí)間內(nèi)消除恒定量的藥物 C．劑量過(guò)大超過(guò)機(jī)體最大消除能力時(shí)的消除 D．藥物經(jīng)腎臟排泄過(guò)程 E．藥物在肝臟內(nèi)生物轉(zhuǎn)化過(guò)程39．一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的特點(diǎn)是（ D ）A、 血漿消除半衰期隨血藥濃度的高低而增減 B、 血漿消除半衰期隨給藥劑量大小而增減C、 單位時(shí)間內(nèi)藥物消除的數(shù)量是恒定的D、 單位時(shí)間內(nèi)藥物消除的比例是恒定的E、 體內(nèi)藥物濃度過(guò)高時(shí)，以最大能力消除藥物40．劑量相等的兩種藥物，Vd小的藥物比Vd大的藥物（ D ） A．穩(wěn)態(tài)血藥濃度低 B．血漿蛋白結(jié)合率低 C．生物利用度低 D．體內(nèi)藥物濃度高 E．達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度所需藥物劑量大多項(xiàng)選擇題41．零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的特點(diǎn)是（ ＢＣ ） A．單位時(shí)間內(nèi)消除恒定比例的藥物 B．單位時(shí)間內(nèi)消除恒定量的藥物 C．劑量過(guò)大超過(guò)機(jī)體最大消除能力時(shí)的消除 D．藥物經(jīng)腎臟排泄過(guò)程E．藥物在肝臟內(nèi)生物轉(zhuǎn)化過(guò)程42．被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)有（ ＡＢＥ ） A．順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn) B．不消耗能量 C．有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象 D．有飽和限速現(xiàn)象 E．膜兩側(cè)藥物濃度相等時(shí)，藥物轉(zhuǎn)運(yùn)即停止43．影響藥物簡(jiǎn)單擴(kuò)散的因素有（ ＡＢＣＤＥ ） A．膜兩側(cè)藥物的濃度差 B．藥物的極性 C．藥物的脂溶性 D．體液pH值 E．藥物分子大小44．苯巴比妥中毒時(shí)靜滴碳酸氫鈉的目的有（ ＢＤ ） A．抑制胃腸道吸收苯巴比妥 B．促進(jìn)苯巴比妥自腦組織向血液轉(zhuǎn)移 C．促進(jìn)苯巴比妥在肝臟內(nèi)代謝 D．促進(jìn)苯巴比妥從腎臟排泄E．對(duì)抗苯巴比妥的作用45．易化擴(kuò)散的特點(diǎn)有（ ＡＢＤＥ ） A．順濃度差轉(zhuǎn)運(yùn) B．需載體幫助 C．需消耗能量 D．有選擇性 E．有飽和性和競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象46．下列關(guān)于弱堿性藥物的敘述中正確的是（ ＢＥ ） A．在酸性胃液中解離型多，易吸收 B．在堿性小腸中解離型少，易吸收 C．在堿性尿液中解離型多，易重吸收 D．在酸性尿液中解離型少，易重吸收 E．口服給藥主要在小腸內(nèi)吸收47．口服給藥時(shí)影響吸收的主要因素有（ ＡＢＣＤＥ ） A．藥物的崩解度和溶解度 B．胃腸道內(nèi)pH值 C．胃腸道運(yùn)動(dòng) D