【正文】 能干的人，不在情緒上計較，只在做事上認真；無能的人！不在做事上認真，只在情緒上計較。 ——By 中國藥科大學 灝翰穹宇（新浪微博）寧可累死在路上，也不能閑死在家里！寧可去碰壁，也不能面壁。2．Passive Targeting and Active Targeting被動靶向(passive targeting)：利用載體將藥物導向特定部位，藥物被人體生理過程自動吞噬或截留而實現(xiàn)靶向的制劑。 質(zhì)量要求；無菌、無熱原、澄明度、安全性、滲透壓、pH值、穩(wěn)定性和降壓物質(zhì)。 除去方法：高溫法、酸堿法、吸附法、離子交換法、凝膠濾過法、反滲透法；178。 性質(zhì)：熱原具有耐熱性、濾過性、水溶性、不揮發(fā)性及能被強酸強堿等破壞；178。 組成：熱原是微生物的一種內(nèi)毒素，內(nèi)毒素由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)組成，其中脂多糖是內(nèi)毒素的主要組成成分，故可認為內(nèi)毒素＝熱原＝脂多糖；178。第三題：178。 178。 178。 178。 178。 178。 干法制粒：把藥物混合物粉末直接壓縮成較大片劑或片狀物后，重新粉碎成所需大小顆粒的方法，有壓片法和滾壓法。178。 可減少用藥的總劑量，使得藥物以最小劑量達到最大藥效。178。 178。第一題：（1）定義：緩釋制劑：sustained –release preparations，指口服藥物在規(guī)定的溶劑中，按要求緩慢的非恒速釋放，且每日用藥次數(shù)與相應普通制劑比較至少減小一次或用藥間隔有所延長的制劑。Rx2 水楊酸乳膏 處方分析水楊酸主藥硬脂酸油相, 硬脂酸甘油酯油相,輔助乳化劑液狀石蠟油相,調(diào)節(jié)稠度白凡士林油相,調(diào)節(jié)稠度羊毛脂油相,調(diào)節(jié)吸水性和滲透性三乙醇胺與硬酯酸生成新生皂O/WSLS1g乳化劑甘油保濕劑蒸餾水加至40g水相水制備過程：將水楊酸研細后再通過16目篩，備用。1000片用量處方分析阿司匹林 25g主藥淀粉 32g填充劑LHPC 4g崩解劑10%淀粉漿 粘合劑滑石粉 潤滑劑10．8．6．4．2．A 4 B 2 C D 1 E ，欲配制3%的注射劑500ml，需加氯化鈉___C_克。3．Isoosmotic Solution 與 Isotonic solutionIsoosmotic Solution：等滲溶液是指滲透壓與血漿相等的溶液，是物理化學的概念I(lǐng)sotonic solution：等張溶液是指與紅細胞張力相等，也就是與細胞接觸時使細胞功能和結(jié)構(gòu)保持正常的溶液，是生物學的概念4．F0與F值Fo值表示一定滅菌溫度(T)，Z值為10℃時，一定滅菌溫度(T)產(chǎn)生的滅菌效果與121℃，Z值為10℃產(chǎn)生的滅菌效力相同時所相當?shù)臅r間(min)。 靶向給藥系統(tǒng)特點：能將藥物定向輸送到靶器官，減少藥物在正常組織中的分布，提高療效，減少藥物用量，減輕毒副作用，提高生物利用度。178。按作用方式分：主動靶向(active targeting)給藥制劑具有識別靶組織或靶細胞的大分子；被動靶向(passive targeting)給藥制劑，像脂質(zhì)體、微球、毫微粒、乳劑或復乳等微粒載體制劑，對靶細胞并無識別能力，但可經(jīng)生理和物理的機械截留到達特定部位釋藥；物理化學靶向，通過外加能量，如pH、溫度、電磁等作用，使得藥物載體在特定的靶區(qū)釋藥。 178。當然油/水分配系數(shù)并不是反映體內(nèi)吸收的唯一指標，還有一些藥物不依賴油/水分配系數(shù)，也與其濃度梯度無關(guān)而是通過特殊轉(zhuǎn)運機制吸收。 分配系數(shù)：油/水分配系數(shù)與藥物的PKa為制劑設計必須的參數(shù)，其中油/水分配系數(shù)是分子親脂特性的量度，在藥劑學研究中主要用于預見藥物對在體組織的滲透或吸收難易程度。178。 178。其大小直接與藥物是否需要增溶、成鹽及其解離有關(guān)，以解決與溶解性差產(chǎn)生的低生物利用度以及劑型設計困難等重要問題。 178。該方法不加任何液體，常用于熱敏性物料、遇水易分解的藥物以及容易壓縮成形的藥物的制粒，方法簡單、省工省時。 178。滲透壓只與溶液的種類、鹽濃度和溫度有關(guān)，而與半透膜無關(guān)。4．試述TDS的含義、分類、特點及基本要求，并舉例說明。Rx2 乳膏基質(zhì)處方 1000支用量處方分析硬脂酸一部分作為軟膏基質(zhì)，另一部分與三乙醇胺反應生產(chǎn)一價皂作為主乳化劑單硬脂酸甘油酯輔助乳化劑液狀石蠟油相基質(zhì)，調(diào)節(jié)乳膏稠度白凡士林油相基質(zhì)，調(diào)節(jié)乳膏稠度羊毛脂油相基質(zhì)，增加凡士林滲透性和吸水性三乙醇胺與硬脂酸反應生產(chǎn)一價皂作為主乳化劑蒸餾水加至 40g水相 注射液的配制：檢驗原輔料達注射級標準后，取處方量80%的注射用水，通二氧化碳飽和，加依地酸二鈉、Vitamin C使溶解，分次緩緩加入碳酸氫鈉，攪拌使完全溶解，加焦亞硫酸鈉溶解，攪拌均勻，調(diào)節(jié)藥液 ，添加二氧化碳飽和的注射用水至足量。依地酸二鈉2g金屬絡合劑1000支用量處方分析 A．4 B．2 C． D．1 E． （三）配伍選擇題。氣霧劑通過肺部吸收則要求藥物首先能溶解于肺泡液中，且粒徑愈小吸收愈好。乳劑的穩(wěn)定性與相比、乳化劑及界面膜強度密切相關(guān)。十二烷基硫酸鈉也用作片劑的崩解劑。8．關(guān)于片劑的描述正確的有____A_B _D____外加崩解劑的片劑較內(nèi)加崩解劑崩解速度快。3．可作為乳化劑使用的物質(zhì)有______AC______A．表面活性劑 B．明膠 C．固體微粒 D．氮酮4．可不做崩解時限檢查的片劑劑型有____ A B D________A．腸溶片 B．咀嚼片 C．舌下片D．控釋片 E．口含片5．O/W型軟膏基質(zhì)中常用的保濕劑有______A C D E ______A．甘油 B．明膠 C．丙二醇 D．甘露醇 E．山梨醇6．關(guān)于冷凍干燥特點的描述正確的有____ACE________可避免藥品因高熱而分解變質(zhì)可隨意選擇溶劑以制備某種特殊的晶型含水量低 產(chǎn)品劑量不易準確，外觀不佳所得產(chǎn)品質(zhì)地疏松，加水后迅速溶解恢復藥液原有特性7．關(guān)于滅菌法的描述正確的有_____D_______。四．選擇題（一）多項選擇題1．可作為注射劑溶劑的有_______BC_____A．純化水 B．注射用水 C．滅菌注射用水 D．制藥用水2．關(guān)于藥液過濾的描述正確的有___B_________砂濾棒吸附藥液較小，且不改變藥液pH值，但濾速慢。7．藥物透皮吸收的途徑有__皮膚吸收__和_皮膚附屬器官吸收___。4．1．注射劑的質(zhì)量檢查項目有__澄明度__、_熱原__、__無菌__、____pH檢查_、___刺激性檢查___、__降壓物質(zhì)__、___含量_等。SS2為半徑為rr2的藥物溶解度，R為氣體常常數(shù)，T絕對溫度，M為分子量，σ為表面張力，ρ固體藥物的密度。當表面活性劑用量固定時，增溶質(zhì)達到飽和的濃度即為最大增溶濃度包括藥物用量、配制方法及工藝及質(zhì)量標準等。 體內(nèi)試驗：進行生物利用度與生物等效性試驗建立體內(nèi)外相關(guān)性：系指體內(nèi)吸收相的吸收曲線與體外釋放曲線之間對應的各個時間點回歸，得到直線回歸方程的相關(guān)系數(shù)，如符合要求，即可認為具有相關(guān)性。 178。 可以防止藥粉聚集第三題：緩釋制劑：sustained –release preparations，指口服藥物在規(guī)定的溶劑中，按要求緩慢的非恒速釋放，且每日用藥次數(shù)與相應普通制劑比較至少減小一次或用藥間隔有所延長的制劑。 可以防止粉塵飛揚178。 可以防止各成分篩分178。 增加輔料的流動性178。 增加制劑的可壓性178。制粒具有以下意義：178。包括擠壓制粒、轉(zhuǎn)動制粒、攪拌制粒等，具有粒子大小可調(diào)、壓縮性、成型性好、適用范圍廣等特點。 178。親脂性強的藥物，比較容易滲透和吸收，但如果該親脂性藥物的水溶解度太小則溶解度可能是影響吸收的控制因素而不依賴于分配系數(shù)；水溶性藥物不易透過脂性的細胞膜，分配系數(shù)是其吸收的限速步驟，但水溶性藥物溶解度大，易于與胃腸道水性粘液層混合，提高吸收的濃度梯度，也可能很快吸收。改變藥物粒徑或溶出表面積、游離藥物或成鹽、改變藥物晶型、與其他藥物形成復合物等都可改變藥物從制劑中的溶出速度，從而可以制備成緩釋或速釋制劑。（8分）2．大部分片劑制備采用制粒壓片工藝，請問制粒方法有那些、各有何特點？制粒過程又有何意義？（8分）3．根據(jù)中國藥典2000年版，說明緩釋制劑與控釋制劑的定義以及與胃腸吸收的相關(guān)性。在等溫下將水相緩緩倒入油相中，并于水浴上不斷攪拌至呈乳白色半固體狀，再在室溫下攪拌